第五章 神经系统用药一、抗震颤麻痹药盐酸苯海索基（安坦）Trihexyphenidyl Hydrochloride(Benzhexol Artane)【制剂规格】片剂:2mg、5mg；胶囊剂:5mg；糖浆剂:5ml:5mg。【适应证】震颤麻痹(帕金森病)、脑炎后震颤麻痹综合征(帕金森综合征)的震颤、强直症状的轻症患者以及对左旋多巴不耐受或无效者。【药动学】口服易吸收，分布广泛。约1h起效，作用持续612h，t1/2为0.21.7h，大剂量为0.33.7h。以原形及代谢物形式经肾脏排泄。【不良反应】口干、视物模糊等，偶见心动过速、恶心、呕吐、便秘等。【药物相互作用】与左旋多巴合用时两药的作用不稳定，应隔开23h给药。可增加强心苷吸收导致中毒。可增加三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药、吩塞秦、抗胆碱能药、金刚烷胺等药的毒性。【用法用量】口服，开始1mg2mg/日，第35日内每日2mg,逐渐加至期望疗效，常用剂量为5mg15mg/日，34次/日。极量20mg/日。【注意事项】妊娠C类。不适用于脑内缺乏乙酰胆碱的帕金森征（痴呆综合征）患者。前列腺肥大、青光眼、对本品过敏者禁用。甲磺酸溴隐亭基 (溴麦亭)Bromocriptine Mesilate(Parlodel)【制剂规格】片剂:1mg、2.5mg；胶囊剂:5mg、10mg。【适应证】对左旋多巴治疗无效或不敏感的震颤麻痹。【药动学】口服tmax约1.2h，PB为90%96%。经肝脏代谢，主要通过胆汁排泄，t1/2约0.5h。【不良反应】恶心、呕吐、眩晕、直立性低血压，也可引起下肢血管痉挛、持续性低血压等。大剂量用药可出现红斑性肢痛，幻觉妄想，躁狂抑郁等运动和精神障碍。长期用药可出现皮肤网状青斑、腹膜后和胸膜纤维增生。【药物相互作用】与降血压药合用时降压作用增强。【用法用量】口服，开始1.25mg/次，2次/日，以后每2周或每月增加1.25mg2.5mg，直至起效。常用10mg20mg/日。【注意事项】妊娠C类。严重精神病史和患心肌梗死者禁用，周围血管疾病和消化道溃疡患者慎用。盐酸金刚烷胺基（金刚胺）Amantadine Hydrochloride(Adamantane)【制剂规格】片剂或胶囊剂：100mg；糖浆剂：5ml:5mg。【适应证】原发性震颤麻痹及脑炎后、脑动脉硬化的震颤麻痹综合征，预防和治疗流感A型病毒。【药动学】口服tmax约4h，t1/2为24h，大部分以原形经肾脏排泄，也经乳汁分泌。【不良反应】情绪幻觉、精神混乱等。长期用药可出现网状青斑伴踝部水肿，偶有尿潴留、皮疹、视力模糊等。【药物相互作用】与抗胆碱能药合用，可增强后者的不良反应。也可加重左旋多巴所致的运动障碍。【用法用量】口服，成人，震颤麻痹：100mg/次，2次/日，不超过200mg/日。流感A病毒感染：200mg/日，12次/日。儿童，1岁9岁：每日4.4mg8.8mg/kg，12次/日；9岁12岁，100mg200mg/日。【注意事项】妊娠C类。应避免驾驶、高空作业等需精神集中的活动。卡比多巴 (卡别多巴)Carbidopa(Hydrazine)【制剂规格】片剂:25mg。【适应证】防止左旋多巴在外周的转化，与左旋多巴合用于震颤麻痹综合征。卡比多巴-左旋多巴基Carbidopa and Levodopa【制剂规格】心宁美，(息宁Sinemet)：卡比多巴25mg+左旋多巴100mg、卡比多巴10mg+左旋多巴100mg、卡比多巴50mg+左旋多巴200mg。【适应证】震颤麻痹，震颤麻痹综合征。【药动学】口服后肠道迅速吸收，一般不通过血脑屏障，经肾脏排泄。【不良反应】常见运动障碍、恶心、呕吐、抑郁、失眠和幻觉等，偶有消化道出血。【药物相互作用】与单胺氧化酶抑制药合用可致血压骤升。吩塞秦、可乐定、罂粟碱、利舍平、苯妥英等可拮抗本品的作用。溴隐亭可增强本品作用。【用法用量】口服，0.51片/次，24次/日，按病情需要逐渐增量，一般每日不超过卡比多巴75mg，左旋多巴750mg。【注意事项】妊娠C类。狭角型青光眼、皮肤癌患者禁用。有心、肝、肺、肾、消化道溃疡及精神障碍者慎用。苄丝肼基Benserazide防止左旋多巴在外周的转化，与左旋多巴合用于震颤麻痹综合征。苄丝肼-左旋多巴(马多巴)Benserazide-Levodopa(Madopar)【制剂规格】片剂或胶囊剂：125mg(左旋多巴100mg、苄丝肼25mg)、250mg(左旋多巴200mg、苄丝肼50mg)。【适应证】震颤麻痹、震颤麻痹综合征。【不良反应】胃肠道反应，偶有心律不齐、直立性低血压、失眠，罕见舞蹈症等。【药物相互作用】不宜与单胺氧化酶抑制药、麻黄碱等合用。利血平、-甲基多巴可拮抗本品的作用。【用法用量】以总量计，口服：开始125mg，3次/日，第二周开始每周日剂量增加125mg至理想疗效，一般为500mg1000mg/日,34次/日。【注意事项】妊娠C类。严重心血管病、器质性脑病、内分泌失调及精神病患者禁用。盐酸司来吉兰（丙炔苯并胺，克金平）Selegiline Hydrochloride (L-Deprenyl)【制剂规格】片剂:5mg、10mg。【适应证】左旋多巴治疗的辅助用药，也可单用于早期震颤麻痹。【药动学】口服吸收迅速，易通过血脑屏障，tmax约1h，t1/2为40h，代谢物经肾脏排泄。【不良反应】可见口干、恶心、低血压、肝脏转氨酶暂时性增高等。偶有焦虑、幻觉、运动障碍等。与左旋多巴合用时易出现上述现象。【药物相互作用】增加哌替啶和其他阿片类药的毒性及氟西汀的作用。【用法用量】口服，5mg/次，不超过10mg/日，早饭顿服或早饭和午饭时服，23日后可降低左旋多巴剂量。【注意事项】妊娠C类。对本品过名敏，非多巴胺缺乏的锥体外系综合征禁用。胃及十二指肠溃疡、高血压、心律失常、精神病患者慎用。二、拟胆碱药甲硫酸新斯的明基Neostigmine Methylsulfate【制剂规格】注射液：1ml:0.5mg、2ml:1mg；滴眼剂：0.05%。【适应证】可用于重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、青光眼、非去极化型肌松药过量。【药动学】肌内注射，tmax约0.5h，经肾脏排出，t1/2为11.5h。【不良反应】恶心、呕吐、腹痛、腹泻、流涎等。过量时发生胆碱能危象，有大汗、瞳孔缩小、前额痛、激动不安、心动过缓等、低血压、肌肉震颤、胸部发紧、支气管收缩伴分泌增加、最后肌无力加重、共济失调、大小便失禁、惊厥、昏迷，可因心跳停止、中枢性呼吸麻痹和肺水肿而死亡。【药物相互作用】氨基苷类抗生素或奎尼丁等可减弱本品对肌肉的作用。与阻断剂合用易致心动过缓和低血压。糖皮质激素单独应用可增加肌力，但与新斯的明合用肌力反而下降。【用法用量】静注、肌注或皮下注射，0.25mg0.5mg/次，极量，1mg/次。【注意事项】妊娠C类。机械性肠梗阻、尿路梗阻、腹膜炎、心绞痛等禁用。支气管哮喘、消化道溃疡、心律失常、低血压、迷走功能亢进、甲亢者应慎用。溴化新斯的明基（普鲁斯的明，普洛色林）Neostigmine Bromide(Prostigmin,Neoeserine)【制剂规格】片剂：15mg；滴眼剂：3%。【适应证】重症肌无力、手术后腹气胀和尿潴留、青光眼等。【药动学】口服吸收少不规则，生物利用度约2%，tmax约12h，t1/2为0.71.2h。【不良反应】【药物相互作用】【注意事项】参见甲硫酸新斯的明。【用法用量】口服：15mg，3次/日。极量，20mg/次，100mg/日。溴吡斯的明基（吡啶斯的明，美斯的侬）Pyridostigmine Bromide(Kalimin)【制剂规格】片剂：60mg；注射液：1ml:1mg、1ml:5mg。糖浆剂：1.2%(1ml:12mg)。【适应证】重症肌无力和手术后腹气胀、尿潴留、非去极化肌松药过量等。【药动学】口服生物利用度11%18%，tmax约15h，静注t1/21.9h。体内受胆碱酯酶水解和肝中代谢。原形药物或代谢产物经肾排泄。【不良反应】【药物相互作用】参见甲硫酸新斯的明。【用法用量】口服：60mg，3次/日。静脉、肌内注射或皮下：1mg5mg/日。儿童每日7mg/kg，56次/日。新生儿50mg/kg150mg/kg肌注。对抗非去极化肌松药:成人，先注射阿托品0.5mg1mg，再静脉注射本品10mg20mg，必要时间隔10min重复注射。【注意事项】妊娠C类。机械性肠梗阻、尿路梗阻禁用。支气管哮喘患者慎用。依酚氯铵基（腾喜龙）Edrophonium Chloride(Tensilon)【制剂规格】注射液：1ml:10mg、2ml:20mg。【适应证】重症肌无力、非去极化型肌松药引起的肌松以及蛇毒中毒、河豚毒素中毒等。【药动学】肌注210min起效，作用维持530min；静注30秒60秒起效，维持10min。静注t1/2约110min。【不良反应】【注意事项】参见甲硫酸新斯的明。本品中毒时可用阿托品对抗其毒蕈碱样反应。【药物相互作用】服用强心苷的患者在给予本品后可出现心动过缓和房室传导阻滞。【用法用量】成人，静注或肌注，5mg10mg/次，34kg以下儿童2mg/次，35kg以上儿童5mg；婴儿0.5mg1mg。【注意事项】妊娠C类。支气管哮喘及心脏病患者禁用。氢溴酸加兰他敏（强肌，尼瓦林）Galantamine Hydrobromide(Nivalin)【制剂规格】片剂：5mg；注射液：1ml:1mg、1ml:2.5mg、1ml:5mg。【适应证】重症肌无力、脊髓灰白质炎后遗症、阿尔茨海默病、感觉运动障碍等神经肌肉功能紊乱、对抗非去极化型肌松药过量所致肌松等。【药动学】口服吸收迅速完全,tmax45min，t1/2为5.7h。经肝脏及肾脏代谢。【不良反应】参见甲硫酸新斯的明。偶有变态反应。【用法用量】口服：成人10mg/次，3次/日；儿童每日0.5mg/kg1mg/kg。皮下或肌内注射：成人2.5mg10mg/日；儿童每日0.05mg/kg0.1mg/kg，1次给药，2周6周为一疗程。【注意事项】癫痫、运动机能亢进、心绞痛、心动过缓、支气管哮喘者禁用。三、抗癫痫药苯妥英钠基（大仑丁，二苯乙酰脲钠）Phenytoin Sodium (Dilantin，Diphenylhydantoin Sodium)【制剂规格】片剂：50mg、100mg；粉针剂：100mg，250mg。【适应证】癫痫大发作，精神运动性发作、局限性发作。亦用于三叉神经痛和心律失常。【药动学】口服吸收速度慢且个体差异大。tmax为48h。PB为90%。t1/2约为2030h。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。有效血浓为10mg/ml20mg/ml，中毒血浓30mg/ml。【不良反应】神经系统：可见眩晕、头痛、震颤、构音障碍、复视、共济失调等。造血系统：可引起叶酸缺乏等，少数有巨幼红细胞贫血再生障碍性贫血、白细胞减少和粒细胞缺乏等。胃肠道反应：恶心、呕吐、胃痛、食欲不振、便秘等。骨骼系统：微生素D缺乏症、佝偻病、骨软化等。过敏性反应：皮疹、红斑狼疮、紫癜等。另有齿龈增生、毛发增生、肝损害、致畸反应等。【药物相互作用】氯霉素、双香豆素、异烟肼、硫噻嗪、保泰松、磺胺噻嗪、苯丁酰脲、西咪替丁等可升高本