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氨茶碱的临床新用途 R96A1672-5085(2011)17-0161-02【摘要】本品能松弛支气管平滑肌,当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。本品可直接作用于心脏,增加心肌收缩率和输出量,并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+,C1-的重吸收而利尿。目的讨论氨茶碱的临床新用途。方法参考文献资料,根据临床经验归纳总结。结论氨茶碱的临床新用途还有治疗流行性出血热、治疗急性肾炎等。【关键词】氨茶碱临床新用途【药理】1平喘和松弛胆管平滑肌:本品能松弛支气管平滑肌,当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。这是由于本品可抑制磷酸二脂酶,减慢环磷腺苷的水解速度,从而增加它在组织中的浓度,促使支气管平滑肌松弛。此外,尚可松弛胆管平滑肌和扩张冠状动脉。2强心和利尿作用:本品可直接作用于心脏,增加心肌收缩率和输出量,并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+,C1-的重吸收而利尿。【制剂】片剂:有普通片剂和肠溶片两种,每片0.05g,0.1g。注射液:肌注用每支0.125g(2ml),0.25g(2ml),0.5g(2ml)。静注用每支0.25g(10ml)。栓剂:每个0.25g。【注意】1肌内注射可引起局部红肿、疼痛,宜慎用。2急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。3静脉滴注过快或浓度过高,可强烈兴奋心脏,引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降,严重者可致惊厥。必须稀释后缓慢注射。【临床新用途】1.治疗流行性出血热氨茶碱可扩张肾动脉,增加肾血流及滤过率,改善肾脏微循环,激活肾小球的泌尿功能。据报道,陈华嘉等应用氨茶碱配合多巴胺用于8例流行性出血热少尿期患者,静脉滴注34d,结果全组尿量均由400mld迅速增至1L以上,使患者提前进入多尿期。2.治疗急性肾炎氨茶碱对急性肾炎可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成,阻止肾小球缺血性坏死,缩短肾损害的病理过程。韩淑英以氨茶碱01g次,3d,治疗24周,配合阿托品等治疗急性肾炎患者33例,结果:4d显效,1周消肿,血压及尿常规恢复正常,3或4周获得痊愈。疗效明显优于用常规治疗的对照组。3.治疗心律失常有人发现心肌缺血时,腺苷释放明显增加,可致窦性心动过缓、房室传导阻滞等。氨茶碱可阻断其发生。静滴三磷酸腺苷后,也可引起不同程度的房室传导阻滞,小剂量氨茶碱即可消除。据认为病窦综合征的发生亦可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关。近报道此类患者对三磷腺苷的敏感性明显高于正常人。有人报道心肌梗死并高度房室传导阻滞患者2例,应用阿托品等无效时改用氨茶碱普通量静脉滴注后获得满意效果。病窦综合征目前除安装人工心脏起搏器外,尚无特殊有效的药物。金文山等报道,在常规治疗基础上加用氨茶碱治疗心律失常患者,效果显著。用法:氨茶碱组使用氨茶碱250mg,加入5葡萄糖注射液300mld静脉滴注;对照组用654-2注射液60mg加入5葡萄糖注射液300mld,静脉滴注,均30d为1个疗程。结果:氨茶碱组有效率为73;654-2组有效率仅为20。另据贾锦霞等报道,应用氨茶碱治疗心律失常患者30例,疗效显著。用法:在氨茶碱静滴的基础上,晚睡前加服氨茶碱缓释片200mg,1530d后改为口服氨茶碱100mg次,3d,睡前仍服200mg。结果:30例中,总有效率为87%,27例随访10个月,有效率仍为79%。4.治疗移植排异反应氨茶碱也是一种免疫调节剂,可选择性地激活抑制T细胞(TS),抑制器官移植后的排斥反应。有人发现氨茶碱能抑制耐受激素患者的急性排异现象,降低血肌酐、增加尿量。用药37d后可使血中已完全消失的TS重现。还有人应用氨茶碱于肾移植者,6个月存活率5073,同时OKT4OKT8明显下降。氨茶碱还可促使TS释放,恢复正常TSTH,重建免疫平衡。5.治疗心绞痛据报道,劳累后心绞痛可能系大量内源性腺苷释放使冠脉血流改道,狭窄区心肌供血供氧减少所致。氨茶碱通过前述抗腺苷作用并防止运动引起的腺苷过度释放,使心绞痛患者运动耐量及缺血阈值提高。以3mgkg体重静脉注射。对8例双盲随机试验结果表明:用药组运动耐量显著提高,疼痛缓解率与对照组亦有显著差异。6.治疗胆绞痛有人发现注射氨茶碱3mgkg体重可明显抑制咖啡引起的胆道痉挛,以25氨茶碱1ml加葡萄糖注射液1020ml静脉注射治疗胆绞痛患者5例,均于推药完毕迅速止痛,安静入睡,但宜与有效的病因治疗并举,以免发生意外。7.防治婴儿猝死综合征(SIDS)SIDS表现为1个月1年婴幼儿无明显疾病先兆而突然死亡,病理解剖亦无明确死因。有人主张对高危婴儿首选氨茶碱治疗,首次剂量5mgkg体重,以后225mg(kg12h),维持血药浓度在713mg,可明显减少猝死发生率。8.治疗再生障碍性贫血据报道,氨茶碱可以刺激造血干细胞,并能扩张骨髓血管,有利于粒细胞生成。故用氨茶碱治疗再生障碍性贫血患者,可使血红蛋白升高,病情明显的好转。方法:将氨茶碱500mg,加入10葡萄糖注射液500ml中,静脉滴注,1d,连续用药至症状缓解止。9治疗病窦综合征有人应用氨茶碱治疗病窦综合征患者,疗效满意,其中80%患者窦性心率增至60min或以上,窦房结恢复时间比对照组明显缩短,总有效率为87,10个月后随访,有效率仍达74。用法:氨茶碱250mg,加入5葡萄糖注射液500ml中,静脉滴注4h,1d,晚上睡前加服氨茶碱缓释片200mg。1530d后改口服氨茶碱100mg次,3d,睡前仍服氨茶碱缓释片200mg。10治疗顽固性咳嗽据报道,石正良应用氨茶碱合氯苯那敏治疗顽固性咳嗽患者,可使咳嗽完全消失或明显缓解。用法:氨茶碱200mg次,口服,3d;氯苯那敏8mg次,口服,3d,连用7d。本药适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽,排除肺及支气管器质性病变后应用。11治疗荨麻疹有人用氨茶碱治疗荨麻疹患者,效果卓著,总有效率为100。用法:氨茶碱100mg次,口服,3d,连续服药至症状消失。病情严重者,可口服维生素C及静脉注射10葡萄糖酸钙同时进行。参考文献1周自永,王世祥.新编常用药物手册,第3版.北京:金盾出版社,2000,248-249.2竺新影.药理学M.第3版.北京:人民卫生出版社,1995.149.3吴景时.新药手册1998. -全文完-
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