槲皮素脂质纳米粒的制备与表征班 级：10制药二班学 号：06210211姓 名：徐敏洁指导教师：夏 强 老师 傅志贤 老师毕业设计答辩当前1页，共25页，星期日。第一页，共二十五页。123研究背景与意义研究方案总结与展望毕业设计答辩4参考文献研究背景与意义研究方案当前2页，共25页，星期日。第二页，共二十五页。研究背景与意义当前3页，共25页，星期日。第三页，共二十五页。槲皮素的概述 化学名：3,3, 4,5, 7-五羟基黄酮 分子式：C5H10O 7 结构 ：黄酮类化合物 功效：抗氧化作用 皮肤增色及保护作用槲皮素的理化性质 外观：黄色针状结晶 熔点：313-314 分子量：302 化学性质：呈弱酸性 不稳定性：氧气 光照 PH 金属离子当前4页，共25页，星期日。第四页，共二十五页。 3. 本课题旨在利用合适的微纳米载体包裹槲皮素，改善其化学稳定性，并提高该成分的生物利用度，使其能够更好的应用于食品和化妆品领域。1.解决槲皮素的稳定性和水溶性问题，提高该成分的生物利用度。 2.与此同时，活性物载体可提高活性物的溶解性，使活性物易于吸收；当前5页，共25页，星期日。第五页，共二十五页。研究方案当前6页，共25页，星期日。第六页，共二十五页。制备制备 在筛选良好脂质和乳在筛选良好脂质和乳化剂的基础上，将槲皮化剂的基础上，将槲皮素、脂质以及乳化剂溶素、脂质以及乳化剂溶解于油相，在水浴锅中解于油相，在水浴锅中与水相混合，制成初乳，与水相混合，制成初乳，经冷却和分散，制备成经冷却和分散，制备成水溶性稳定性较好的槲水溶性稳定性较好的槲皮素脂质纳米粒。皮素脂质纳米粒。槲皮素槲皮素脂质纳米粒脂质纳米粒表征表征 考察槲皮素脂质纳米考察槲皮素脂质纳米粒的理化稳定性，不同粒的理化稳定性，不同储存条件（温度、时间、储存条件（温度、时间、稀释倍数、离心、升温、稀释倍数、离心、升温、冻融条件）对冻融条件）对QT-NLCs水分散液的影响，以及水分散液的影响，以及槲皮素脂质纳米粒的抗槲皮素脂质纳米粒的抗氧化功能评价。氧化功能评价。当前7页，共25页，星期日。第七页，共二十五页。脂质筛选一：当前8页，共25页，星期日。第八页，共二十五页。脂质筛选二：当前9页，共25页，星期日。第九页，共二十五页。脂质筛选三：当前10页，共25页，星期日。第十页，共二十五页。复配脂质对QT的溶解情况： 根据以上单一的脂质筛选结果，选择GMS、CG、BHB进行复配。当前11页，共25页，星期日。第十一页，共二十五页。乳化剂筛选：当前12页，共25页，星期日。第十二页，共二十五页。脂质筛选及乳化剂筛选结果：图1：制备流程图图2：三个体系的原液样品当前13页，共25页，星期日。第十三页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒表征 1.物理稳定性考察： 静置稳定性 离心稳定性 稀释稳定性 升温稳定性 冻融稳定性 pH稳定性 2.化学稳定性检测： 紫外-可见光谱法测含量： 对制备得到的槲皮素纳米结构脂质载体进行破乳，利用紫外 分光光度计检测槲皮素的含量。 超滤离心法测包封率： 3. 抗氧化功能评价： 清除DPPH自由基法 抑制率 = 当前14页，共25页，星期日。第十四页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征静置稳定性方法： 将样品分别密封存放于4、25、40下，避光静置7天、15天和30天，通过PCS测量其粒径、PDI变化情况。4 25 40 当前15页，共25页，星期日。第十五页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征离心稳定性方法： 考察三个体系在10000 rpm的高速离心不同时间后的粒径、PDI及外观变化。当前16页，共25页，星期日。第十六页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征升温稳定性方法： 取QT-NLC样品，将其平均分成6份，将这6份放入不同的恒温培养箱储存，温度分别为20、30、40、50、60和70 ，通过PCS考察粒径和PDI。当前17页，共25页，星期日。第十七页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征冻融稳定性方法： 取QT-NLC样品，将其平均分成5份，将这5份放入-20的冰箱冷冻0、30、60、120和180 min，取出后进行PCS测试，进行粒径和PDI的考察。当前18页，共25页，星期日。第十八页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征pH稳定性方法： 利用柠檬酸缓冲液和磷酸盐缓冲液将QT-NLC水分散液稀释成不同pH的水分散液，对不同pH条件下的粒径和PDI进行测试。当前19页，共25页，星期日。第十九页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征稀释稳定性方法： 将同一批次的槲皮素脂质纳米粒，分别在稀释不同倍数后进行离心，观察是否分层，随后测量其粒径与分布情况，来判断体系的稳定性。当前20页，共25页，星期日。第二十页，共二十五页。槲皮素脂质纳米粒的表征包封率测试图1：QT-无水乙醇溶液的紫外扫描图图2：QT-无水乙醇溶液的标准曲线体系体系吸光度吸光度浓度浓度/ug*ml-1Wt/ug*ml-1 Wf/ug*ml-1 包封率包封率/%无水0.13770.33767.46.7486.36%6%水0.31192.084416.841.6891.34%11%水0.34742.44048848.894.52%373.5nmy=0.1041+0.0997x当前21页，共25页，星期日。第二十一页，共二十五页。清除DPPH自由基法测抗氧化性DPPH水水待测样待测样乙醇乙醇517nmA03.9ml100ulA13.9ml100ulAS100ul3.9ml 可见三种负载槲皮素2%的体系具有较好的DPPH自由基抑制率，并且是由于槲皮素本身的抗氧化功效性，而非配方内的其他物质。DPPH自由基抑制率 =当前22页，共25页，星期日。第二十二页，共二十五页。总结与展望y=0.1041+0.0997x当前23页，共25页，星期日。第二十三页，共二十五页。1Torchilin, V.Drug targetingJ. European Journal of Pharmaceutical Sciences2000.S81-S91.2温涛, 贾涛, et al.纳米载体药物应用的研究进展J. 药学学报2003.003:236-240.3鲍廷铮，王庆伦，廖志辉.槲皮素的研究近况J. 江西中医学院学报 1998.2:90-91.4袁鹏群，纳米技术在药物研究领域中的应用J. 解放军药学学报2001.17:40.5朱宇，王晓蓉，曲丽颖，等.中药槲皮素对皮肤增色作用的动物实验研究J. 中国皮肤性病学杂志2007.4:3.6Jenning, V., A. Thnemann, et al.Characterisation of a novel solid lipid nanoparticle carrier system based on binary mixtures of liquid and solid lipidsJ. International journal of pharmaceutics2000.2:167-177.7刘瑞，孟芳，白怀等.槲皮素、芦丁及葛根素意志LDL氧化修饰作用的研究J. 中国中药杂志2007.19:23.8Bunjes, H., K. Westesen, et al.Crystallization tendency and polymorphic transitions in triglyceride nanoparticlesJ. International journal of pharmaceutics1996.1-2:159-173.9赵丽婷，郭长江，蔡东联，等.补充槲皮素对大鼠外周血抗氧化体系的影响J. 武警医学院学报2009.4:10.10孙涓，余世春.槲皮素的研究进展J. 现代中药研究与实践2011.3:4.参考文献当前24页，共25页，星期日。第二十四页，共二十五页。谢谢！祝各位：工作顺利！当前25页，共25页，星期日。第二十五页，共二十五页。