……………………………………………………………精品资料推荐………………………………………………… 药理学课程教学大纲 课程负责人： 刘善庭 开课单位： 基础部药理学教研室 课程编码： 课程中文名称： 药理学 课程英文名称： pharmacology 药理学是研究药物与机体间相互作用规律及其原理的学科。在医学课程中它以生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为临床合理用药、防治疾病提供基本理论、基础知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁学科。 设置本课程的目的是：通过理论和实践教学，使学习者掌握药理学的基本理论、基本知识和基本技能，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，不断掌握迅速发掌的药理学新理论和新知识，培养学生观察、分析、综合和独立解决问题的工作能力，为培养基础与临床医学及药学专业人才奠定基础。 学习本课程的要求是： 一、基础理论方面 1. 掌握本门学科的基本概念、基本理论；掌握常用重要药物（尤其是各类代表药）的主要作用、作用机理、用途、体内过程特点及重要的不良反应。 2. 熟悉一般常用药的主要特点及临床应用。 3. 了解国内外药理学的发展概况。 二、基本技能方面 1. 掌握药理学实验的基本技术。 2. 熟悉和了解部分药物的药理学实验方法、常用药理学实验仪器的正确使用。 3. 学习观察、记录、整理、分析实验结果和正确书写实验报告。 先修课程要求：生理学，生物化学，微生物学，免疫学，病理生理学等。 本教学大纲供临床、预防、精神、护理、口腔医学专业本科使用 本课程计划：100学时，5.5学分 理论学时64 实验学时：36 选用教材：药理学（第6版） 主编：杨宝峰 教学手段：多媒体 考核方法：考试 教学进程安排表： 章节 教学内容 学时 理论 实践 合计 一 绪言 0.5 0.5 二 药动学 3.5 3.5 三 药效学 3 3 四 影响药效的因素 1 1 五 传出神经系统药理概论 1 1 六 胆碱受体激动药 0.5 0.5 七 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 1.5 1.5 八 胆碱受体阻断药（Ⅰ） 1.5 1.5 九 胆碱受体阻断药（Ⅱ） 0.5 0.5 十 肾上腺素受体激动药 2 2 十一 肾上腺素受体阻断药 1 1 十二 中枢神经系统药理学概论（自学） 0 0 十三 全身麻醉药（自学） 0 0 十四 局部麻醉药（自学） 0 0 十五 镇静催眠药 1 1 十六 抗癫痫药和抗惊厥药 1.5 1.5 十七 治疗中枢神经系统退行性疾病药 1 1 十八 抗精神失常药 2.5 2.5 十九 镇痛药 2 2 二十 解热镇痛抗炎药 2 2 二十一 离子通道概论及钙通道阻滞药 1 1 二十二 抗心律失常药 3 3 二十三 肾素－血管紧张素系统药理 1.5 1.5 二十五 抗高血压药 2.5 2.5 二十六 治疗充血性心力衰竭药 2 2 二十七 抗心绞痛 1 1 二十八 调血脂药与抗动脉粥样硬化药 1 1 二十四 利尿药和脱水药 1 1 二十九 血液及造血系统药理 1.5 1.5 三十 影响自体活性物质的药物 0.5 0.5 三十一 呼吸系统药理 1 1 三十二 消化系统药理 1 1 三十三 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 1 1 三十四 性激素类药与避孕药 1 1 三十五 肾上腺皮质激素类药物 2.5 2.5 三十六 甲状腺激素与抗甲状腺药 1 1 三十七 胰岛素与口服降血糖药 1.5 1.5 三十八 抗菌药物概论 0.5 0.5 三十九 β-内酰胺类抗生素 2 2 四十 大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素 1 1 四十一 氨基糖苷类抗生素 2 2 四十二 四环素类与氯霉素类抗生素 1 1 四十三 人工合成抗菌药 1.5 1.5 四十四 抗真菌药与抗病毒药 1 1 四十五 抗结核病药与抗麻风病药 1 1 四十六 抗寄生虫药 2 2 四十七 抗恶性肿瘤药 2 2 四十八 影响免疫功能的药物（自学） 0 合计 64 64 课内实验安排（实验课教学大纲另行制订，此处只简要标注下列内容） 序号 实验项目 学时 类型 每组人数 基本教学要求 1 1.录像：动物的捉拿及固定 2.药物的制剂、剂型、药典及处方 4 综合 了解药物的制剂、剂型和药典，掌握处方的正确开写方法，熟悉常用动物的捉拿固定方法。 2 1.动物的捉拿及固定 2.联合用药引起的药物相互作用 3.戊巴比妥钠LD50的测定 4 分析 掌握动物实验的基本知识和操作，学会药物LD50的测定方法和计算，了解联合用药的结果:协同和拮抗 3 1.药物对离体兔肠的作用 2.有机磷酸酯类中毒及解救 4 综合分析 学习离体器官实验的常规操作方法，学习并掌握有机磷中毒的症状及解救 4 1.氟哌啶醇诱发僵住症及东莨菪碱的防治作用 2.哌替啶及罗通定镇痛作用比较 3.中枢兴奋药与中枢抑制药的对抗 4 分析 验证抗精神病药物的主要不良反应及防治；学会利用扭体法观察药物的镇痛作用 5 1.噻吗洛尔对氯仿引起心室纤颤的对抗作用 2.普萘洛尔对小鼠耐常压缺氧能力的作用 3.药物抗小鼠电惊厥作用 4 分析 学习研究β受体阻断剂对心律失常和心肌耗氧量影响的方法，了解导泻实验的操作方法 6 1.硫酸镁对小鼠的导泻作用 2.药物的利尿作用 3.可待因的镇咳作用 4.地塞米松对小鼠耳毛细血管通透性的影响 4 分析 掌握常用的利尿、镇咳实验方法；利用耳肿胀法观察药物的抗炎作用 7 1.药物对组胺诱发豚鼠哮喘的对抗作用 2.硫酸链霉素的毒性反应及对抗 3.青霉素G钾和青霉素G钠快速静脉注射毒性比较 4 分析 综合 学习并掌握药物的药效学实验和毒理学实验的常用方法，并验证所学理论知识 8 综合性实验： 药物对动物衰竭心脏的作用 4 综合 学会复制急性右心衰竭的动物模型，并观察药物对衰竭心脏的作用 第一章 药理学总论-绪言 一、学习目的 掌握药理学、药物、药效动力学、药代动力学的概念，了解药理学的性质、任务、研究内容及其在医学教学中的地位；了解药理学的发展史。 二、课程内容 （一）药物、药理学、毒物的概念 （二）药理学的研究内容 （三）药理学的发展史：简介我国“本草”的贡献；简介本门学科现今的国内外发展状况。 三、重点、难点提示和教学手段 （一）重点：药理学研究内容 （二）难点：药物学研究对象 （三）教学手段：多媒体教学 四、思考与练习 （一）药理学和毒理学有何联系和区别？ （二）临床药理研究在新药开发中有何意义？ 第二章 药物代谢动力学 一、学习目的 （一）掌握首过效应，酶诱导与酶抑制，肝肠循环，生物利用度，表现分布容积，一级动力学与零级动力学消除，血浆半衰期的概念，药物被动与主动转运的特点，类型，影响被动转运的因素，药物与血浆蛋白结合的特性与意义，半衰期的临床意义。 （二）熟悉影响药物吸收，分布，排泄的因素，肝药酶的特性，代谢的药物的意义。 （三）了解药物吸收的部位，药物转化的场所，步骤和方式，药时曲线的意义，一级和零级动力学过程（曲线），一室、二室开放模型，多次给药的药时曲线。 二、课程内容 第一节 药物分子的跨膜转运 （一） 物跨膜转运的方式：滤过、简单扩散、载体转运（主动转运和异化扩散）。 （二）响药物通过细胞膜的因素。 第二节 药物的体内过程 （一）吸收（absorption）：吸收的概念。吸收途径、首关消除的概念、影响吸收的因素。 （二）分布（distribution）：药物分布的概念、意义。影响分布的因素，尤其是与血浆蛋白结合的能力对分布的影响；血脑屏障、胎盘屏障的定义以及它们对分布的影响。 （三）生物转化（biotransformation）：生物转化的概念、步骤，促进生物转化的酶（细胞色素P450）的特点；酶诱导和酶抑制。 （四）排泄（excretion）：药物排泄的概念，排泄的途径（肾、胆汁、乳汁）；影响肾脏排泄的因素（调节尿液pH值对肾排泄的影响及其临床意义）。 第三节 房室模型 （一）一房室模型 即把机体看作一个均一容器，药物进入体内后立即均匀分布。 （二）二房室模型 把血液循环系统和血流丰富的组织器官为中央室，血流不丰富的组织器官（如皮肤、肌肉、神经等）为周边室。药物首先进入中央室，进入中央室的药物又向周边室分布，中央室和周边室之间分布达平衡需要一定时间过程。 第四节 药物消除动力学 （一）一级动力学消除：体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，称一级动力学消除，又称恒比消除。其微分方程式为：dC/dt =-k.C1 ;积分方程式为：Ct=Co.e-kt。 多数药物以一级动力学消除。 （二）零级动力学消除：体内药物单位时间内消除恒定的量称零级动力学消除，又称恒量消除。其微分方程式为：dC/dt= -k.Co , 积分方程式为：Ct= Co -k部分药物当体内药量超过机体代谢能力时则为零级动力学消除，降至最大消除能力以下时，则按一级动力学消除。 第五节 体内药物的药量－时间关系 （一）时量关系（时效关系）概念及其曲线：以纵座标为浓度，横座标为药后时间，体内药量随时间变化的关系（时量关系），可绘制出一条曲线，称时量曲线。若纵坐标为效应，则药后产生的药效随时间的变化的关系（时效关系）绘制出的曲线，称时效曲线。 （二）连续恒速给药的动力学：一级动力学消除的药物，定时定量反复多次给药经5个t1/2 后所达到的血药浓度称稳态血浓（Staady state concentration,Css）。此时血药浓度稳定在下一次给药前的谷浓度和药后的峰浓度之间。任何途径给药都需经过5个t1/2 达Css，停止给药经过5个t1/2 体内药物基本全部消除。当给药时间间隔为一个t1/2 时，首次剂量加倍可立即达到Css。为维持Css所需剂量称维持量（Dm）。立即达到有效血浓所需要的剂量称负荷量（DL）。当给药时间间隔为一个t1/2 时，负荷量等于2倍的维持量。 第六节 药物代谢动力学重要参数 （一）半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间称半衰期（t1/2）。 （二）消除速率常数（K） 单位时间内药物消除的百分速率称消除速率常数。半衰期与消除速率常数之间的关系可用t1/2=0.693/K来表示。 （三）清除率（clearanse,CL）：CL=K.Vd （四）表观分布容积（Vd） 等于体内总药量与血药浓度的比值，即 Vd=A（mg）/ C（mg/L），单位为升（L）。它不是一个真实的体积， 只能近似的说明药物在体内分布的广狭程度。分布容积大的药物，组织分布广，反之则组织分布少。 （五）生物利用度(bioavilabil