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药品说明书商品名:依苏通用名:马来酸依那普利片英文名:Enalapril汉语拼音: yisu主要成分:马来酸依那普利性状:白色结晶性粉末;无臭,微有引湿性。在甲醇中易溶,在水中 略溶,在乙醇或丙酮中微溶,在氯仿中几乎不溶。比旋度取本品,精 密称定,加甲醇制成每1ml中含10mg的溶液,依法测定(中国药典 1995年版二部附录WE),比旋度为-40至-44药理毒理:本品为血管紧张素转换酶抑制剂。口服后在体内水解成依 那普利拉(Enalaprilat),后者强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血 管紧张素II含量,造成全身血管舒张,引起降压。对II肾型高血压 I肾型高血压及自发性高血压大鼠模型均有明显降压作用。药代动力学:依那普利是前体药物,其乙酯部分在肝内被迅速水解, 转化成它的有效代谢物一依那普利拉而发挥降压作用。口服依那普利 约68%被吸收,本品与食物同服,不影响它的生物利用度,服药后1 小时,血浆依那普利浓度可达峰值。服药后3.54.5小时,依那普 利拉血浆浓度可达峰值,半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利 转变成依那普利拉的速度延缓。依那普利给药20分钟后广泛分布于 全身,肝、肾、胃和小肠药物浓度最高,大脑中浓度最低。一日口服 2次,两天后,依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态,最终 半衰期延长为3035小时,依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功 能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积,本药能用 血液透析法清除。适应症/功效:用于治疗各期原发性高血压。肾血管性高血压。各级 心力衰竭。对于症状性心衰病人,也适用于:提高生存率;延缓心衰 的进展;减少因心衰而导致的住院。预防左心室功能不全病人冠状动 脉缺血事件,适用于:减少心肌梗塞的发生率;减少不稳定型心绞痛 所导致的住院。用法用量:本品的吸收不受食物的影响,因此餐前、餐中或餐后服用 均可。原发性高血压:根据高血压的严重程度,起始剂量为10毫克至20毫 克,每日1次。对轻度高血压,建议起始剂量为每日10毫克。治疗 其它程度的高血压,起始剂量为每日20毫克。常用维持剂量为每日 20毫克,根据病人的需要,可调整至最大剂量每日40毫克。肾血管性高血压:因这类病人的血压和肾功能对血管紧张素转换酶抑 制剂可能特别敏感,应从较小的剂量(如5毫克或以下)开始治疗。然后根据病人的需要再对剂量加以调整。对于多数病人,服用20毫 克本品,每日一次可收到预期的疗效。对近期使用利尿药的高血压病 人,建议慎用此药。与利尿剂联用治疗高血压:开始服用本品后,可能发生症状性低血压, 对于近期用利尿剂治疗的病人这种可能性更大。因这些病人可能有血 容量不足或失盐,因此建议慎用。在开始服用2-3天前,应停用利尿 剂治疗。如不可能,应从小剂量(5毫克或以下)开始,以确定其对 血压的起始效应,然后根据病人的需要对剂量加以调整。肾功能不全的用量:一般来说,应延长马来酸依那普利的服药间隔时 间和/或减少其服用剂量。轻度肾功能不全,肌酐清除率 30ml/min,起始剂量为5-10mg/day。中度肾功能不全,肌酐清 除率W301ml/min,起始剂量为2.5-5mg/day。重度肾功能不全(通 常这类病人将进行透析),肌酐清除率W10ml/min,起始剂量在透析 期中为2.5mg/day。依那普利是可透析的,非透析期中的剂量应根据 血压反应的情况来调整。心力衰竭/无症状性左心室功能不全:有症状的心衰或无症状的左心 室功能不全病人,起始剂量为2.5毫克,并应在密切的医疗监护下服 用,以确定其对血压的起始效应。通常与利尿剂(如合适的话,与洋 地黄)合用治疗症状性心衰。在治疗心衰开始后如果没有发生症状性 低血压或症状性低血压已得到有效的处理,应根据病人的耐受情况将 剂量逐渐增加到常用的20毫克的维持量,一次或分两次服用。这一 剂量调整,可经过2-4周的时间完成,若仍存在部分心衰体征和症状, 剂量递增过程还可以加快。对于有症状的心衰病人,这种剂量方案可 有效地减少死亡的发生。因曾有发生低血压和随后导致肾衰(更罕见)的报道,所以,在开始 本品治疗的前后均应密切监测血压和肾功能(见注意事项)。对利尿 剂治疗的病人,应在开始治疗前尽可能减少利尿剂的剂量。开始用本 品后出现低血压,并不表示在本品的长期治疗中将再发生低血压,也 不妨碍此药的继续使用。血清钾也应予以监测。不良反应/副作用:已证明一般情况下马来酸依那普利耐受良好。在临床研究中,马来酸 依那普利副作用的总发生率与安慰剂相似。大多数副作用均性质轻微 而短暂,不须终止治疗。下述副作用与应用马来酸依那普利有关:1. 晕眩和头痛是较常见的副作用。2-3%的病人报告感觉疲乏和虚弱。 少于2%的病人报告发生其它副作用,包括低血压、直立性低血压、 晕厥、恶心、腹泻、肌肉痉挛、皮疹和咳嗽、肾功能障碍、肾衰和少 尿罕见。2. 过敏/血管神经性水肿:有报道在面部、四肢、唇、舌、声门和/ 或喉部发生血管神经性水肿,但罕见(参阅注意事项)。3. 在临床对照试验中或药物上市后发生的极罕见副作用有:(1)心血管系统:心肌梗塞或脑血管意外,可能继发于高危病人的血 压过低。胸痛;心悸;心律失常;心绞痛;雷诺现象。胃肠道系统:肠梗阻;胰腺炎;肝功能衰竭;肝炎肝细胞性或胆 汗郁积性;黄疸;腹痛;呕吐;消化不良;便秘;厌食;胃炎。(3) 神经系统/精神方面:抑郁;粗神错乱;嗜睡;失眠;神经过敏; 感觉异常;眩晕;异常梦。(4) 呼吸系统:肺浸润;支气管痉挛/哮喘;呼吸困难;流涕;咽痛和 声嘶。(5) 皮肤:多汗;多形性红斑;剥脱性皮炎;Steven-Johnson综合症; 毒性表皮坏死松懈;天疱疮;瘙痒;荨麻疹;秃发。(6) 其它:阳痿;潮红;味觉改变;耳鸣;舌炎;视觉模糊。曾报道一种具有部分或全部以下症状的症候群:发热、浆膜炎、血管 炎、肌痛/肌炎、关节痛/关节炎、抗核抗体阳性、血沉增快、嗜酸性 粒细胞增多和白细胞增多,也可出现皮疹,光过敏及其它皮肤病的表 现。实验室检查:临床上实验室标准参数的重要改变极少与服用马来酸依 那普利相关,但有血尿素和血清肌酐升高、各种肝的酶类和/或血清 胆红质增高。这些常在停用后恢复。也曾发生过高血钾和低血钠。 还曾报道过血红蛋白和血细胞比容降低者。自马来酸依那普利上市后,曾报告少数病例发生中性白细胞减少、血 小板减少、骨髓抑制和粒性白细胞缺乏,不能排除这些情况与马来酸 依那普利的使用有关。禁忌症:对本品任何成分过敏的病人,或以前曾用某一血管紧张素转 换酶抑制剂治疗而有血管神经性水肿史的病人,以及有遗传性或自发 性血管神经性水肿的病人,禁用本品。注意事项:1. 症状性低血压:症状性低血压极少发生于无并发症的高血压病人, 服用马来酸依那普利的高血压病人,由于利尿剂治疗、饮食限盐、透 析、腹泻或呕吐等而致血容量不足,则较有可能发生低血压。在无论 是否伴有肾功能不全的心衰病人中,曾观察到症状性低血压的发生。 心衰程度较重的病人,发生的可能性最大,这从用大剂量利尿剂、低 血钠或机能性肾功能不全就能反映出来。这类病人应在医疗监测下开 始治疗,而且每当调整马来酸依那普利或/和利尿剂的剂量时,都应 密切随访观察。同样的处理也适用于患缺血性心脏病或脑血管病的病 人,因为在这些病人中血压下降过多可能导致心肌梗塞或脑血管意外 的发生。如果出现低血压,病人应仰卧,必要时静脉输注生理盐水,短暂性低 血压反应并不是继续用药的禁忌症。通常在扩充血容量后,一旦血压 上升,便可给药。一些血压正常或偏低的心衰病人,服用后,可能出 现全身血压进一步下降。这种作用是预料中的,且通常不必因此而停 止治疗。如低血压出现症状,则有必要减少剂量和/或停止使用利尿 剂和/或本品。2. 主动脉瓣狭窄/肥厚型心肌病:与所有的血管扩张剂一样,血管紧 张素转换酶抑制剂用于左心室流出梗塞的病人时,应该谨慎。3. 肾功能不全:用血管紧张素转换酶抑制剂开始治疗后发生的低血 压,可使一些病人的肾功能进一步受到某些损伤,已有报道这种情况 引起急性肾功能衰竭,但通常都是可逆的。肾功能不全的病人可能需 要减少剂量和/或减少用药的次数。一些双侧肾动脉窄或独肾且肾动 脉狭窄的病人,曾出现血尿素和血清肌酐增高,通常停止治疗可获逆 转;对于肾功能不全的病人更是如此。某些以前没有明显的肾脏疾病 的病人,当同时使用马来酸依那普利和利尿剂时,通常有轻度和一过 性的血尿素和血清肌酐的升高,可能需要减少剂量和/或停用利尿和/ 或马来酸依那普利。4. 过敏性/血管神经性水肿:据报道,使用血管紧张素转换酶抑制剂 (包括马来酸依那普利)的病人,偶有报告发生面部、四肢、唇、舌、声门和/或喉的血管神经性水肿者,这可在治疗期的任何时间发生, 这时应立即停用本品,并给予适当的监护,以保证在病人出院之前症 状完全消退。尽管抗组织胺药物对解除症着很有用,但当肿胀局限于 面、唇部位时,一般可以不经治疗而消失。血管神经性水肿伴有喉部水肿可能导致死亡。当水肿发生在舌、声门 或喉部时,可能引起气道阻塞,应立即给予适当治疗,包括诸如皮下 注射1: 1000肾上腺素溶液(0.3-0.5毫升)和/或立即采取保持呼 吸道通畅的措施。据报道,与非黑色人种相比,黑色人种服用血管紧张素转换酶抑制剂 造成血管神经性水肿的发生率要高。有与血管紧张素转换酶抑制剂治 疗无关的血管神经性水肿病史的人,在使用血管紧张素转换酶抑制剂 时,发生血管神经性水肿的危险性可能增高。5. 用膜翅目动物的毒液脱敏时的过敏样反应:当用膜翅目动物的毒液 对使用血管紧张素转换酶抑制剂治疗的病人,曾报告过有类过敏反应 发生,对这类病人应考虑用另一类型的透析膜或用另一类的降压药。6. 咳嗽:据报道,用血管紧张素转换酶抑制剂能引起咳嗽,其特点是 无痰、持续,停药后可能消失。在鉴别诊断咳嗽时,应考虑到血管紧 张素转换酶抑制剂引起咳嗽的可能性。7. 手术/麻醉:对于正在进行大手术或使用可能引起低血压的麻醉药 物进行麻醉的病人,依那普利阴断由于代偿性肾素释放引起的血管紧 张素II的生成,如果发生低血压,且考虑是上述机制所致,则应扩 充血容量加以纠正。孕妇及哺乳期妇女用药:1. 妊娠:妊娠期内不主张使用此药。如果查明已情孕,除非它是挽救 母亲生命所必需的,否则应立即停止使用本品。在妊娠的中三个月和 末三个月期间使用的血管紧张素转换酶抑制剂可引起胎儿和新生儿 的发病和死亡。在这期间使用血管紧张素转换酶抑制剂,与胎儿和新 生儿的各种损伤(包括低血压、肾功能衰竭、高钾血症,和/或新生 儿的头颅发育不全)有关。曾出现母全羊水过少(推测为胎儿肾功能 降低的表现)并可导致肢体痉挛、颅面畸形和肺发育不良,如果病人 使用本品,则应向病人说明其对胎儿的潜在危害。在妊娠前三个月用 药而使子宫接触这种血管紧张素转换酶抑制剂,并不会使胚胎和胎儿 发生上述的不良反应。那些在妊娠期必须使用血管紧张素转换酶抑制剂的罕见病例,应进行 一系列的超声检查来评价羊膜内的情况,如果发现羊水过少,应停止 使用本品,除非它是挽救母亲生命所必需的。病人和医生都应意识到, 当出现羊水过少时,胎儿已遭受到不可逆的损伤。应对使用过本品的 母亲所生的婴儿进行密切的观察,以查明是否为低血压、少尿和高钾 血症。依那普利可通过胎盘,腹膜透析可将其众胎儿的血液循环中清 除,这在临床上是有益,在理论上,可通过换血浆其除。2. 哺乳母亲:依那普利和依那普拉(依那普利的水解产物)在人乳中 有少量分泌。哺乳母亲使用本品时应谨慎。儿童用药:儿童慎用药物相互作用:尚不明确贮藏:遮光,密闭保存。规格:10mgX16片/盒有效期:3年批准文号:国药准字H生产厂家:扬子江制药股份有限公司临床研究:临床采用依苏与硝苯地平缓释片联合治疗中重度高血压50例,所有
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