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片剂的常用辅料常用辅料分成四大类:填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂。1 填充剂 淀粉 常用玉米淀粉。可压性较差。另作崩解剂,淀粉浆作黏合剂。 糖粉 口含片和可溶性片剂中多用(矫味作用)。 糊精 与糖粉合用为宜(易造成片剂的麻点和水印)。 乳糖 是一种优良的片剂填充剂。其流动性、可压性良好,可供粉末直接压片使用。 可压性淀粉 亦称预胶化淀粉,有崩解作用。 微晶纤维素(MCC )具有良好的可压性,可作为粉末直接压片的干粘合剂使用。 无机盐类 甘露醇 流动性差,价格贵。较适于制备咀嚼片。2 湿润剂和粘合剂 蒸馏水 乙醇 一般为30%-70% 。 淀粉浆 片剂中最常用的粘合剂,以10%最为常用。 羧甲基纤维素钠( CMC-Na) 一般为1%-2%,常用于可压性较差的药物。 羟丙基纤维素( HpC) 既可做湿法制粒的粘合剂,也可作为粉末直接压片的粘合剂。 甲基纤维素和乙基纤维素( MC;EC) 甲基纤维素具有良好的水溶性。乙基纤维素不溶于水,在胃肠液 中不溶解,常将其用于缓、控释制剂中(骨架型或膜控释型)。 羟丙基甲基纤维素( HpMC) 这是一种最为常用的薄膜衣材料。 其它粘合剂明胶溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮( pVp) 的水溶液或醇溶液。3 崩解剂 干淀粉 一种最为经典的崩解剂,先干燥,含水量8%. 羧甲基淀粉钠( CMS-Na) 吸水膨胀显著,是一种优良的崩解剂。用量1%-6%. 低取代羟丙基纤维素( L-HpC) 它有很好的吸水速度和吸水量。用量2%-5%. 交联聚乙烯吡咯烷酮(亦称交联pVp )在水中迅速膨胀。 交联羧甲基纤维素钠( CCNa) 遇水而膨胀。 泡腾崩解剂 崩解剂的加入方法:外加法;内外加法;内加法。崩解速度:外加法内外加法内加法。 溶出速率:内外加法内加法外加法。4 润滑剂 是助流剂、抗粘剂和狭义润滑剂的总称。 硬脂酸镁 用量过大片剂不易崩解或溶出。不宜于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类的片剂。 微粉硅胶 为片剂助流剂,可用作粉末直接压片的助流剂。用量0.1%-0.3% 滑石粉 氢化植物油。 聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁水溶性润滑剂的典型代表。前者主要使用PEG4000和6000。包衣材料分类A胃溶型薄膜衣 羟丙基甲基纤维素(HPMC ),是最为常用的薄膜包衣材料,膜性能好。 羟基丙基纤维素( HPC) 丙烯酸树脂IV号:溶于有机溶剂,与德国Rohm公司产品Eudragit E的性能相当 聚乙烯吡咯烷酮( PVP) 有黏结和吸湿现象。B肠溶型薄膜衣1)邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP );2)邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素( HPMCP);3)邻苯二甲酸聚乙烯醇酯( PVAP);4)苯乙烯马来酸共聚物( StyMA);5 )丙烯酸树脂(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯的共聚物Eudragit L ) 肠溶型I为水分散体,与Eudragit L30D相似 肠溶型n( Eudragit L100相似)pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解 肠溶型皿(Eudragit S100相似)pH5.8溶胀pH6.8- pH8.0溶解C水不溶型薄膜衣1)乙基纤维素(EC ):产品苏丽丝中含乙基纤维素约30% ;2)醋酸纤维素:具有半渗透性是渗透泵式控释制剂的最常用的包衣材料。增塑剂:常用丙二醇、蓖麻油、PEG、硅油、甘油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等 遮光剂:二氧化钛胶囊剂的辅材空胶囊的组成: 主要成囊材料是明胶;增塑剂如甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、增稠剂琼脂;遮光剂二氧化钛; 此外还加入着色剂和防腐剂(尼泊金) 等。填充物料的填充与封口 一般可加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂酸镁、滑石粉、 HPC, 封口材料常用不同浓度的明胶液滴丸剂基质常用脂溶性基质:硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油常用水溶性基质: PEG( 4000、 6000)、泊洛沙姆、明胶栓剂基质油脂性基质1、可可豆脂:天然产物;多晶型(aBBY),使用时应缓慢加热至2/3的可可豆脂熔化; 每100g可可豆脂可吸收20 - 30g的水分(可可豆脂的水值)。2、半合成脂肪酸甘油酯椰油酯:棕榈酸酯、山苍子油脂、硬脂酸丙二醇酯(三) 水溶性基质1. 甘油明胶:( 1)塞入腔道后可缓慢溶于分泌物中延长药物的疗效。(2 )常用水:明胶:甘油=10 : 20 : 70( 3)易霉变,应加入抑菌剂,不能与鞣酸、重金属盐等配伍。2.聚乙二醇( PEG):(1 )低熔点基质:PEG1000 : PEG4000 ( 96 : 4 )(2 )高熔点基质:PEG1000 : PEG4000 ( 75 : 25 )( 3)为避免刺激性可加入 20%的水( 4)水杨酸使其软化,乙酰水杨酸与其形成复合物,巴比妥钠可在聚乙二醇中析出。3、非离子型表面活性剂:泊洛沙姆( Poloxamer) 188。(四)附加剂硬化剂:白蜡、鲸蜡;吸收促进剂:非离子表面活性剂、尿素等凝胶剂常用基质常用基质:主要为水性凝胶基质,释药快,润滑作用差,易失水与霉变。水性高分子材料基质:天然高分子如海藻酸盐、明胶、琼脂等;半合成高分子如MC、CMC-NA与合成高分子材料如卡波姆、聚丙烯酸钠。1. 卡波姆:规格934、940、941 ; pH6 11有最大粘度与稠度;电解质可使其粘度下降2. 纤维素衍生物 常用的 MC 、 CMC-Na 不宜加金属盐防腐剂如硝酸汞,不宜与阳离子型药物配伍1.常用成膜材料( 1)天然高分子材料:虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉等。( 2)合成高分子材料1 )聚乙烯醇(PVA):相对分子量越大,水溶性越差,水溶液粘度大,成膜性好。PVA05-88水溶性大而柔韧性差;PVA 17-88水溶性小而柔韧性好,常以1 : 3混用。2)乙烯-醋酸乙烯共聚物( EVA)EVA 不溶于水,热塑性好, EVA 性能与醋酸乙烯比例有关。在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越 大,材料的溶解性、成膜性、透明性越好。( 3)附加剂着色剂:色素、 TiO2增塑剂:甘油、山梨醇、丙二醇填充剂:表面活性剂:脱膜剂:软膏剂的基质常用的基质:油脂性基质、乳剂基质、水溶性基质 一、油脂性基质:烃类、油脂类、类脂类、硅酮 特点:促进皮肤水合作用,对皮肤有保护软化作用,不适用于有渗出液的皮肤损伤。油脂性基质可用于水 不稳定药物,加入表面活性剂可增加吸水性,常用作乳剂型基质中的油相。1、烃类(1)凡士林:特别适用于不稳定的抗生素药物。(2)固体石蜡:调节软膏剂的稠度(3)液体石蜡:主要用于调节软膏剂的稠度,也常用于乳剂基质的油相。2.油脂类(1)植物油:麻油、花生油、棉子油等。(2)氢化植物油可用作软膏基质。3.类脂类(1 )羊毛脂:吸水性良好,可做W/0型乳剂型基质;与凡士林合用(1:9),增加凡士林吸水性与药物的 渗透性;起辅助乳化剂的作用,常用含水30%的羊毛脂。(2 )蜂蜡与鲸蜡:弱的W/O乳化剂,在0/W型基质中能增加稳定性与调节稠度。4. 硅酮:对药物的释放与穿透皮肤的性能较羊毛脂与凡士林快;刺激,不宜做眼膏基质。二、乳剂型基质:组成:水相、油相及乳化剂 因含表面活性剂易清除,有利于药物与皮肤接触,并促进药物的经皮渗透 种类: W/O、O/W 前者较后者难清除乳剂型基质常用的乳化剂和稳定剂:( 1)肥皂类1)一价皂:阴离子表面活性剂; O/W 型乳化剂;忌与阳离子表面活性剂及药物配伍。2)多价皂: W/O 型乳化剂,如:硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝等( 2)高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类1)高级脂肪醇:十六醇(鲸蜡醇)、十八醇为弱的W/O型乳化剂;在O/W型基质的油相中增加乳剂的稳定性和稠度。2)脂肪醇硫酸酯类常用十二烷基硫酸酯钠(SLS或SDS );为优良的0/W型乳化剂;不能与阳离子表面活性剂及药物配伍, 常用十六醇、十八醇做辅助乳化剂。( 3)多元醇酯类1 )单硬脂酸甘油酯:HLB值为3.8,与0/W型乳化剂合用起稳定作用。2)脂肪酸山梨酯类与聚山梨酯类聚山梨酯类(吐温)HLB值为10.5-16.7 , O/W型乳化剂。脂肪酸山梨酯类(司盘类)HLB值为4.3 8.6 , W/0型乳化剂。(4 )聚氧乙烯醚类:平平加0、OP,非离子表面或性剂,属0/W型乳化剂。三、水溶性基质: 组成:天然或合成的水溶性高分子材料。 特点:无油腻感,与水性物质或渗出物混合,释药快。多用于润湿、糜烂创面,有利于分泌物的排除。 常用基质:1)甘油明胶:甘油 10%-30%、明胶 1%-3%,加水至 100%;(栓剂中水、明胶、甘油配比是10%: 20%: 70%)2 )纤维素衍生物类(半合成):MC (甲基纤维素)CMC-Na (羧甲基纤维素钠)。3 ) PEG :常用配比为:PEG400 : PEG 3350 = 6:4, PEG400 : PEG 4000 = 1:1。眼膏剂基质:黄凡士林:液体石蜡:羊毛脂=8 :1:1星 mMKs 雹簷Mllp -香 Hd&s埋管 rnggs吧程段量 rn(“ -寸眷 HWB (eq 罷mws甲血 -smsr匯鹽 smih 曾暑異浜(幽鸳畳薔囂u 耒sr程墨留 0M噪.isgtl - ssco- si & .ls超聲曾逹-燻噩二 nzm- 。營S敷风 0092002 e :粼mH2 際 e .HK mHS & .sesES seBisw:嘛 omw - s 二f-n- 。载爲辰梔 siE sisN 冨弐( oswd) MfrHco-呂蛊雷舉理里6 -監& issws - % 二HT-sffisuBdowdH .1 蓋(川)(和s= / “巴as舊謹際SMII嚣常&OM -囂垢.1 蓋筆噩(H) 2ii怔囂巴粼(色irg 蛊Q風is -Is 寸 H - co dAd * dAd * dAd -粼IKlg Z 00091000畜d - .1SsT-(X腥招da)曇當?表面活性剂的种类1. 阴离子型表面活性剂(1)肥皂类:系高级脂肪酸的盐,如:硬脂酸钠、硬脂酸钙、三乙醇胺有机皂等。均具有良好的乳化与分 散性能,一般外用。(2 ) 硫酸化物主要是高级脂肪醇的硫酸酯类,如:十二烷基硫酸钠(SDS或月桂醇硫酸钠),十六烷基硫 酸钠。乳化能力强,多外用作软膏乳化剂,也可作片剂等固体制剂的润湿剂。( 3) 磺酸化物 如:十二烷基磺酸钠等。广泛用于洗涤剂。2.阳离子型表面活性剂在酸性与碱性溶液中比较稳定。季铵化物,如洁尔灭与新洁尔灭,此类表面活性剂毒性大常作消毒剂用,3. 两性离子型表面活性剂: 卵磷脂又分为豆磷脂与蛋磷脂。卵磷脂是构造脂质体双分子层的材料,也是目前可供静脉用的乳化剂之一。 此类表面活性为天然表面活性剂。4. 非离子型表面活性剂:(1 )脂肪酸甘油酯:如单硬脂酸甘油酯等,主要作W/0型乳剂辅助乳化剂。(2 )蔗糖脂肪酸酯
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