南开大学21秋药物设计学平时作业一参考答案1. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚，营血不足，寒凝痰滞，痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血，散寒通滞，方中重用熟地黄的目的是温补营血，填精补髓以治营血不足之本，故与鹿角胶重用为君药；使用麻黄的意义是辛温达卫，宣通毛窍，开腠理，散寒凝之标，故轻用少量为佐药。2. 下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是( )。A.己酮可可碱B.尼莫地平C.扎普司特D.西地那非E.维拉帕米参考答案：CD3. 吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。吴茱萸汤中重用生姜的作用是_、_。温胃散寒 降逆止呕4. 在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化?( )A.氨基酸构型的转变B.氨基酸排列顺序的转变C.酸碱性的转变D.分子量的增大或减小E.肽链长度的改变参考答案：A5. 来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-来氟米特必须通过肠道和肝脏代谢才有效，其活性代谢产物是AA771726BDHODHCIMPDHD5F-DumpE5F-dAMP正确答案：A6. 硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性硫脲类抗甲状腺药可引起的严重不良反应是( )A.粒细胞缺乏症B.再生障碍性贫血C.心动过缓D.粘液性水肿参考答案：A7. 吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )吗啡(Morphine)在临床上的作用是( )参考答案：镇痛8. 拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是 A卡托普利 B地高辛 C缬沙坦 D氢氯噻嗪 E米力农拮抗AT1受体而治疗充血性心力衰竭的药物是A卡托普利B地高辛C缬沙坦D氢氯噻嗪E米力农C9. 微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。助流剂10. 微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。微晶纤维在直接压片中，可作为_、_、_。黏合剂 崩解剂 稀释剂11. 患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用( ) A小建中患者脘腹绵绵作痛，喜温喜按，呕吐便溏，脘痞食少，畏寒肢冷口不渴，舌淡苔白润，脉沉细。治宜选用()A小建中汤B吴茱萸汤C理中丸D补中益气汤E参苓白术散C腹痛，喜温喜按，呕吐便溏，均是脾胃虚寒的表现，故用理中丸12. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E13. 既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺既可用CHF又可用于高血压的药物是A地高辛B卡托普利C硝酸甘油D米力农E多巴胺正确答案：B14. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并抑制其活性，阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用，能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，产生协同作用，延缓耐药性的发生。因此，乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。15. 下列哪项叙述与氯霉素不符 ( )A. 构型为 1R,2RB. 干燥状态下 , 中性及酸性条件下稳定 ,强碱和强酸性条件下水解C .在无水乙醇中呈右旋光性 , 在醋酸乙酯中呈左旋性D. 两个手性碳原子上的取代基在同一边E. 有损害骨髓造血功能, 引起再生障碍性贫血的毒性参考答案：D16. 降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是 A硝苯地平 B维拉帕米 C尼群地平 D氨氯地平 E尼莫地平降压时伴有反射性心率加快的钙拮抗药是A硝苯地平B维拉帕米C尼群地平D氨氯地平E尼莫地平A17. 阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。阻碍蛋白质合成的抗菌药物有_、_、_和_等。氨基糖苷类$大环内酯类$氯霉素$四环素类18. 天王补心丹中具有滋阴作用的药物是( ) A生地黄 B玄参 C麦冬 D丹参 E天冬天王补心丹中具有滋阴作用的药物是()A生地黄B玄参C麦冬D丹参E天冬ABCE天王补心丹中有滋阴作用的药物有生地黄、天冬、麦冬、玄参19. 硝酸甘油可治疗 A稳定型心绞痛 B不稳定型心绞痛 C变异型心绞痛 D顽固性心力衰竭 E急性心肌梗死硝酸甘油可治疗A稳定型心绞痛B不稳定型心绞痛C变异型心绞痛D顽固性心力衰竭E急性心肌梗死ABCDE20. 下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：( )A.醋酸环丙孕酮B.甲基睾丸素C.比卡鲁胺D.康力龙E.卡索地司参考答案：ACE21. 治疗破伤风的常用方剂是( ) A消风散 B小活络丹 C牵正散 D大秦艽汤 E玉真散治疗破伤风的常用方剂是()A消风散B小活络丹C牵正散D大秦艽汤E玉真散E22. 从药物化学角度，新药设计不包括( )。A.先导化合物的发现和设计B.先导化合物的结构优化C.先导化合物的结构修饰D.计算机辅助分子设计E.极性与剂量的设计参考答案：E23. 组合生物催化使用的生物催化剂有：( )A.区域选择性催化剂B.高特异性催化剂C.低特异性催化剂D.立体特异性催化剂E.多功能催化剂参考答案：BC24. 下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?( )A.该方法能产生一些新的结构片段B.一般要求靶点结构已知情况下才能进行C.设计的化合物亲和力要高于已有的配体D.设计的化合物一般需要自己合成参考答案：C25. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对映体的比例受吸收速率的影响；在吸收过程中药物代谢酶对于不同对映体的代谢程度差异也会导致对映体的吸收差异。 (2)分布方面：手性药物对映体与蛋白的结合可能存在立体选择性，从而影响对映体的表观分布容积和总体清除率；对于血浆蛋白结合率越高的药物，由于立体选择性引起蛋白结合率的改变对分布和药效的影响也就越大。对映体对组织的亲和力可能不同，导致两个对映体在同一组织中的分布不同。 (3)代谢方面：手性药物的对映体与药物代谢酶的亲和力不同，而导致两个对映体在相同条件下被同一酶系统代谢时，代谢的途径、速度或程度可能出现差异，此为底物立体选择性；在药物的代谢产物生成过程中形成手性中心，所生成代谢产物的两种对映体比例不等，这是代谢产物的立体选择性。 (4)排泄方面：肾小管的主动分泌和主动重吸收可能存在立体选择性，而被动转运过程不涉及立体选择性问题；药物胆汁排泄的主动转运过程会涉及立体选择性问题。胆管中存在有机酸、有机碱和中性化合物转运系统，这些转运系统介导的胆汁排泄过程往往存在立体选择性。 26. Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?( )A.立体效应B.共轭效应C.电性效应D.疏水效应E.诱导效应参考答案：BCE27. 哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体?( )A.gamma-氨基丁酸B.乙酰胆碱C.5-羟色胺D.甲状腺素参考答案：C28. Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括( )。A.分子中存在过渡金属元素B.相对分子量小于100或大于1000C.碳原子总数小于3D.分子中无氮原子、氧原子或硫原子E.分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构参考答案：ABCDE29. 氯氮平ABCDE氯氮平ABCDE正确答案：E30. 杏苏散的功用为( ) A清宣凉燥，理肺化痰 B益气解表，理气化痰 C清宣温燥，润肺止咳 D清燥润肺，养阴益杏苏散的功用为()A清宣凉燥，理肺化痰B益气解表，理气化痰C清宣温燥，润肺止咳D清燥润肺，养阴益气E清养肺胃，降逆下气A31. 精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，精密称取硫喷妥钠供试品100mg，置于200mL量瓶中，加氢氧化钠溶液溶解，并稀释至刻度，摇匀。精密量取该溶液5mL，转移至500mL量瓶中，用氢氧化钠液稀释至刻度，摇匀。另取硫喷妥标准品适量，配成5g/mL的对照晶溶液，在 304nm波长处测定吸收度，对照液的吸收度为0.86，供试品为0.438。求硫喷妥钠的百分含量是多少?98.32%32. 用混分法合成化合物库后，筛选方法有( )。A.逆推解析法B.高通量筛选C.质谱技术D.荧光染色法E.HPLC参考答案：AD33. 能提高地高辛血药浓度的药物有( ) A氯沙坦 B硝苯地平 C奎尼丁 D普罗帕酮 E苯妥英钠能提高地高辛血药浓度的药物有()A氯沙坦B硝苯地平C奎尼丁D普罗帕酮E苯妥英钠BCD34. 关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四关于多西环素的叙述正确的是A是速效、短效四环素类抗生素B与四环素的抗菌谱相似C抗菌活性比四环素弱D口服吸收量少且不规则E可