南开大学21秋药物设计学平时作业2-001答案参考1. 广义来讲，任何带有( )的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。A.正离子B.自由基C.孤对电子参考答案：C2. 用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?用周效磺胺与乙胺嘧啶配伍治疗恶性疟的理论依据是什么?疟原虫不能利用环境中的叶酸和四氢叶酸，必须自身合成叶酸并转变为四氢叶酸后，才能在合成核酸的过程中被利用。乙胺嘧啶对疟原虫的二氢叶酸还原酶有较大的亲和力，并抑制其活性，阻止四氢叶酸的生成，阻碍核酸的合成。与二氢叶酸合成酶抑制剂周效磺胺合用，能够在叶酸代谢的两个环节上起双重抑制作用，产生协同作用，延缓耐药性的发生。因此，乙胺嘧啶常与半衰期相近的周效磺胺配伍治疗恶性疟。3. 23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是( ) A喷他佐辛 B芬太尼 C罗通定 D曲马朵 E美沙酮23镇痛作用较吗啡强100倍、起效快的药物是()A喷他佐辛B芬太尼C罗通定D曲马朵E美沙酮B4. 药效学研究的目的不包括( )。A.确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效B.确定新药的作用强度C.阐明新药的作用部位和机制D.发现预期用于临床以外的广泛药理作用E.判断其商业价值参考答案：E5. 约85%的药物，其logS值为：( )A.小于-6B.大于5C.大于-1D.-15之间E.-1-5之间参考答案：E6. 下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药( ) A泮库溴铵 B哌库溴铵 C罗库溴铵 D多库氯铵下列哪些药物属于类固醇铵类的非除极化型肌松药()A泮库溴铵B哌库溴铵C罗库溴铵D多库氯铵E米库氯铵ABC7. 下列属于钙拮抗剂的药物有：( )A.硫氮卓酮B.尼莫地平C.伐地那非D.普尼拉明参考答案：ABD8. 简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。简述阳和汤中配伍熟地黄、麻黄的意义。阳和汤所治阴疽一证多由素体阳虚，营血不足，寒凝痰滞，痹阻于肌肉、筋骨、血脉而成。治宜温阳补血，散寒通滞，方中重用熟地黄的目的是温补营血，填精补髓以治营血不足之本，故与鹿角胶重用为君药；使用麻黄的意义是辛温达卫，宣通毛窍，开腠理，散寒凝之标，故轻用少量为佐药。9. 不属于抗血小板药物的是A阿昔单抗B噻氯匹啶C双嘧达莫D尿激酶E阿司匹林不属于抗血小板药物的是A阿昔单抗B噻氯匹啶C双嘧达莫D尿激酶E阿司匹林正确答案：D10. 阿托品存眼科的应用有( ) A青光眼 B虹膜睫状体炎 C验光配镜 D近视眼 E远视眼阿托品存眼科的应用有()A青光眼B虹膜睫状体炎C验光配镜D近视眼E远视眼BC11. 患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。患者初病时见寒热往来，胸胁苦满，因用泻药后而成心下痞硬，胀满而不痛，时有呕吐，肠鸣泄泻，舌苔微黄而腻，脉弦。治宜选用()A半夏泻心汤B小柴胡汤C大柴胡汤D葛根芩连汤E藿香正气散A12. A清热化湿，理气和中 B宣畅气机，清利湿热 C利水渗湿，温阳化气 D益气祛风，健脾利水 E燥湿运脾，行气A清热化湿，理气和中B宣畅气机，清利湿热C利水渗湿，温阳化气D益气祛风，健脾利水E燥湿运脾，行气和胃B$A13. 根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。根据木脂素的性质，说明设计提取分离工艺的依据和注意事项。木脂素多数呈游离型，少数成苷，在植物体内常与大量树脂状物共存，本身在溶剂处理过程中也容易树脂化，这是提取分离木脂素的难点。游离木脂素是亲脂性物质，易溶于三氯甲烷、乙醚，在石油醚和苯中溶解度较小，但通过多次提取，浓缩后易得到纯度较好的产品。由于低极性溶剂难于渗入植物细胞，提取效率较低，加之又不能提出可能存在的木脂素苷，现通行的方法是先用乙醇或丙酮等亲水溶剂提取，得到浸膏后再用三氯甲烷、乙醚等溶剂依次抽提，三氯甲烷、乙醚提出部分即是粗的游离总木脂素。 木脂素的分离可按被提取木脂素的性质不同而采用溶剂萃取法、分级沉淀法、重结晶等方法，进一步的分离还需要依靠色谱分离法，吸附柱色谱及分配柱色谱在木脂素的分离中都有广泛的应用。吸附色谱常用吸附剂为硅胶，以石油醚乙酸乙酯、石油醚-乙醚、苯-乙酸乙酯、三氯甲烷-甲醇等逐步增加极性展开洗脱，可以获得较好的分离效果。中性氧化铝也可用于木脂素的吸附色谱。 注意：遇酸、碱易发生异构化，操作应注意。具内酯结构的木脂素，应注意与碱液接触易开环，引起结构改变。 14. 通常前药设计不用于( )。A.提高稳定性，延长作用时间B.促进药物吸收C.改变药物的作用靶点D.提高药物在作用部位的特异性E.增加水溶性，改善药物吸收或给药途径参考答案：C15. 独活寄生汤中能补益肝肾，强壮筋骨的药物是_、 _、_。独活寄生汤中能补益肝肾，强壮筋骨的药物是_、 _、_。杜仲 牛膝 桑寄生16. 不属于抗肿瘤药物作用靶点的是( )。A.DNA拓扑异构酶B.微管蛋白C.胸腺嘧啶合成酶D.乙酰胆碱酯酶E.内皮细胞生长因子参考答案：D17. 关于苯二氮卓类的作用机制，下列哪些是正确的?( )A.促进GABA与GABAA受体结合B.促进Cl-通道开放C.使Cl-开放时间处长D.使用权Cl-内流增大E.使用权Cl-通道开放的频率增加参考答案：AE18. 下列药物属于前药的是( )。A.lovastatinB.lisinoprilC.losartanD.enalaprilE.epinephrine参考答案：D19. 中药复方群药煎煮时，下列除哪组外均可产生沉淀 A单宁与生物碱 B有机酸与生物碱 C黄酮与蒽醌 D黄酮中药复方群药煎煮时，下列除哪组外均可产生沉淀A单宁与生物碱B有机酸与生物碱C黄酮与蒽醌D黄酮与生物碱E单宁与蛋白质C20. 属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡属于苯基哌啶类全合成镇痛药的是( )。A.喷他佐辛B.哌替啶C.芬太尼D.美沙酮E.吗啡答案：BC21. 中药制剂质量标准中检查项下一般根据剂型不同，内容也不同，主要有 A重金属 B砷盐 C水分 D灰分 E有中药制剂质量标准中检查项下一般根据剂型不同，内容也不同，主要有A重金属B砷盐C水分D灰分E有效成分的含量ABCD22. 具有环状结构的生物活性肽有( )。A.脑啡肽B.催产素C.加压素D.心房肽E.内皮素参考答案：BCDE23. 利钠肽不具有下列哪些作用( ) A排钠利尿 B收缩血管 C降血压 D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌 E利钠肽不具有下列哪些作用()A排钠利尿B收缩血管C降血压D抑制肾素、加压素和醛固酮分泌E肾小球滤过率增加B24. 化学基因组学主要的技术平台有( )。A.核磁共振B.质谱C.红外光谱D.差热分析E.毛细管电泳参考答案：ABDE25. 我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )我国的药品监督管理包括行政监督和技术监督两部分。( )参考答案：正确26. 大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，大环内酯类抗生素主要是通过与细菌核蛋白体的_亚基结合，抑制_蛋白质的合成，产生_作用。正确答案：50S 细菌 抑菌50S细菌抑菌27. 微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。微粉硅胶常作为粉末直接压片的_。助流剂28. 左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。左旋多巴用于治疗_，其作用机制是_，合用_通过抑制外周_，可增强左旋多巴的疗效。帕金森病$在脑内转变为DA而补充纹状体中DA不足$卡比多巴$芳香族氨基酸脱羧酶29. 环孢素的作用 A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原 B抑制TH产生IL-1受体 C抑制IL-2分泌 D抑制NK细胞 E抑环孢素的作用A抑制巨噬细胞吞噬和处理抗原B抑制TH产生IL-1受体C抑制IL-2分泌D抑制NK细胞E抑制B细胞转化成浆细胞，减少抗体生成BC30. 前药的特征有( )。A.在体内可释放出原药B.前药本身没有生物活性C.具有特定的生物活性D.是药物的非活性形式E.母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接参考答案：ABDE31. 加兰他敏的特点不包括( ) A第二代AchE抑制药 BAchE竞争性抑制药 C可治疗轻、中度AD D可能成为治加兰他敏的特点不包括()A第二代AchE抑制药BAchE竞争性抑制药C可治疗轻、中度ADD可能成为治疗AD首选药E肝毒性严重E32. 下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物?( )A.四氢异喹啉-3-羧酸B.2-哌啶酸C.二苯丙氨酸D.焦谷氨酸E.1-氮杂环丁烷-2-羧酸参考答案：A33. 青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素青光眼可以选用的药物是A受体阻断剂B毛果芸香碱C新斯的明D毒扁豆碱E肾上腺素正确答案：ABD34. 用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。( )用箱守法甲基化时可能会使苷元上一些官能团还原。()msg:,data:,voicepath:35. 何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?何为药物动力学立体选择性?主要表现在哪些方面?药物动力学立体选择性：药物动力学立体选择性是指手性药物对映体在吸收、分布、代谢和排泄过程中的差异。主要表现在以下几方面： (1)吸收方面：主动转运或促进扩散吸收是载体媒介转运机制，由于不同构型的对映体与细胞膜转运载体的结合具有立体选择性，使得对映体间的吸收有差异；药物在胃肠道的吸收速率也对药物对映体的药物动力学立体选择性有影响，有的药物在胃肠道中对映体可相互转化，药物在胃肠道停留时间越长，转化程度越大，从而导致体内两个对