药理学1、简单扩散：脂溶性药物溶于脂质膜的跨膜转运，又称脂溶扩散。2二重感染：长期应用广谱抗生素，使敏感细菌被杀灭，而耐药葡萄球菌和真菌大量繁殖造成感染。3种属差异：人与动物之间和动物与动物之间的差异称为种属差异。4效能：又称最大效应。在一定范围内增加药物剂量或浓度，效应强度随之增加。但当效应增强到最大时，继续增加剂量或浓度，效应不再增强。这一药理效应的极限称为最大效应或效能。5受体：是细胞在长期进化过程中形成的，对生物活性物质具有识别和结合能力，并具有介导细胞信号转导功能的蛋白质。多数受体存在于细胞膜上，少数存在于细胞内。6首过消除：某些药物在通过肠粘膜和肝脏时，部分可被代谢灭活而使进入全身循环的药量减少，又称首过效应。7、吸收：药物由给药部位进入血液循环的过程称为吸收。8、半衰期：药物浓度下降一半所需的时间。9协同作用：药物相互作用的结果有两种，使原有的效应增强称为协同作用。10半数致死量：在质反应中引起50%实验对象死亡时的药量。11药理学：研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的学科。12毒性反应：由于用量过大或用药时间过长引起的严重不良反应13反跳现象：病人长期应用某种药物，突然停药后发生病情恶化的现象。14特异质反应：少数病人由于遗传因素对某些药物的反应发生改变。15滤过：粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差 通过亲水膜孔的转运。16、生物转化：药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。17主动转运：药物不依赖于膜两侧浓度差的跨膜转运，可以由浓度低的一侧向浓度高的一侧转运，又称逆梯度转运或上山转运。18量效关系：在一定范围内同一药物的剂量（或浓度）增加或减少时，药物的效应随之增强或减弱，药物的这种剂量（或浓度）与效应之间的关系称为量效关系。授课：XXX19排泄：指药物及其代谢产物经机体的排泄器官或分泌器官排出体外的过程。20内在拟交感活性：有些受体阻断药在与受体结合时，会产生激动效应，即内在拟交感活性。21副作用：在治疗剂量引起的与用药目的无关的作用。22易化扩散：药物借助于细胞膜上的转运载体通透酶顺浓度梯度跨膜转运，不需要能量。23后遗效应：停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残存的药理效应。24效价：指能引起等效反应（一般采用50%效应）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。25抗菌谱（Antibacterial Spectrum）系泛指一种或一类抗生素（或抗菌药物）所能抑制（或杀灭）微生物的类、属、种范围26MIC ：最低抑菌浓度，药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。27：杀菌药28细菌耐药性：是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。包括固有耐药和获得性耐药。29治疗指数：简写符号TI，常以药物的LD50/ED50的比值来表示，用它来估计药物的安全性，数值越大越安全。30激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。31肝肠循环：有的药物在肝细胞内与葡萄糖醛酸结合后分泌到胆汁中，随后排泄到小肠中被水解，游离药物可经肠粘膜上皮细胞吸收，经肝门静脉重新进入体循环，这种在小肠、肝、胆汁间的循环称为肝肠循环 ，使药物作用时间延长。32变态反应：是药物引起的免疫反应，反应性质与药物原有效应无关，其临床表现包括免疫反应的各种类型。33生物利用度：指血管外给药后能被吸收进入体循环的分数或百分数。34：曲线下面积授课：XXX35表观分布容积：是理论上或计算所得的表示药物应占有体液容积，以L或L/kg表示，而并非药物在体内真正占有的体液容积，故称“表观”分布容积。36药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药代动学或药动学，主要是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的动态规律的一门学科37药物作用的选择性：药物在一定的剂量首先对某一组织或器官产生作用，而对其他组织或器官无作用。38药物相互作用：指两种或两种以上药物不论给药途径是否相同，同时或先后应用所出现的原有药物效应增强或减弱的现象。39安慰剂：不含药理活性成分而仅含赋形剂，在外观和口味上与有药理活性成分药物完全一样的制剂。40依赖性：一般是指在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性或精神性的依赖和需求，分生理依赖和精神依赖两种。二、基本原理等内容提示（简答题）1、简述应用肾上腺素抢救青霉素过敏性休克的的机制。青霉素引起的过敏性休克，由于组胺和白三烯等过敏物质的释放，使大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，引起全身循环血量降低、心率加快、心收缩力减弱，血压降低以及支气管平滑肌痉挛、黏膜渗出引起的呼吸困难等症状。肾上腺素激动受体，能明显收缩小动脉和毛细血管前血管，使毛细血管通透性降低；激动受体改善心脏功能，心排出量增高，血压升高；激动受体可解除支气管平滑肌痉挛，减少过敏物质的释放。因此，肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物，可迅速有效地缓解过敏性休克的症状，挽救病人生命。2、受体的类型有哪些？相应的配体分别是什么？（1）离子通道受体（2）G蛋白偶联受体（3）具有酪氨酸激酶活性的受体（4）调节基因表达的受体3、竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药的区别？竞争性拮抗药：与激动药竞争相同受体，结合是可逆的。降低激动药亲和力，而不改变其内在活性授课：XXX，增加激动药剂量后量效曲线平行右移。 非竞争性拮抗药：拮抗药与受体结合是相对不可逆的，或能引起受体构型的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，使激动药不能竞争性对抗这种干扰。在拮抗药作用下，激动药的亲和力和内在活性均降低，增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的Emax。4、简述磺胺类药物的分类及代表药物。磺胺药根据主要用途和口服后吸收难易程度分为三类：（1）主要用于全身感染的磺胺药，口服易吸收，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）等；（2）主要用于肠道感染的磺胺药，口服难吸收，例如：sulfasalazine（柳氮磺吡啶）等；（3）外用磺胺药，例如：sulfadiazine,SD（磺胺嘧啶）银等。5、肾上腺素在临床上都有哪些应用？心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应、局部应用、治疗青光眼。6、简述利巴韦林的药理作用及临床应用。利巴韦林为广谱抗病毒药，对多种RNA和DNA病毒有抑制作用，其机制：在病毒细胞内竞争性抑制肌苷5-单磷酸脱氢酶，阻碍病毒复制。临床用于防治流行性出血热，甲、乙型流感、胞疹、麻疹、腺病毒肺炎及甲型肝炎等。7、与镇痛药相比，解热镇痛抗炎药的镇痛作用有何特点？与镇痛药相比，解热镇痛药镇痛作用的特点：（1）中等程度镇痛；（2）镇痛不产生欣快感，无成瘾性；（3）镇痛作用的部位在外周。8、简述拟胆碱药的分类，各举一药物？（1)胆碱受体激动药，也称直接作用的拟胆碱药，通过兴奋胆碱受体，发挥 ACh样的作用。M 胆碱受体激动药：毛果芸香碱 N 胆碱受体激动药：烟碱 M 、N胆碱受体激动药：卡巴胆碱 授课：XXX(2) 抗胆碱酯酶药，也称间接作用的拟胆碱药。易逆性抗AChE药：新斯的明难逆性抗AChE药：有机磷酸酯类，无临床治疗意义，具毒理学意义。9、解热镇痛抗炎药的分类及其代表药有哪些？（1） 水杨酸类：阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸 acetylsalicylic acid）（2 ）苯胺类：对乙酰氨基酚（acetaminophen）（3）吲哚类和茚乙酸类：吲哚美辛（indomethacin）（4）杂环芳基乙酸类：托美汀（tolmetin）（5）芳基丙酸类：布洛芬（ibuprofen）（6）灭酸类：甲灭酸（mefenamicacid）（7）烯醇酸和其他类（enolicacids）：氧昔康（oxicams）10、简单比较毛果芸香碱和阿托品对眼睛作用的不同点？（1）毛果芸香碱对眼的作用表现为缩瞳、降低眼内压和调节痉挛。 （2）阿托品对眼的作用表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹。11、临床应用抗菌药物的基本原则是什么？（1） 尽早明确病原学诊断（2） 根据抗菌药的抗菌活性、耐药性情况、药代动力学特性选择用药（3） 根据患者的不同生理及免疫状态的合理用药（4） 严格控制抗菌药应用的几种情况病毒感染勿用抗菌药 发热原因未明者不宜轻易应用抗菌药 应尽量避免在皮肤粘膜上局部应用抗菌药 抗菌药的预防应用及联合应用均应有明确的指征。12、简述肝素的药理作用及临床应用。 药理作用：肝素的主要作用是在体内、体外均具有强大而迅速的抗凝作用。血液中存在的抗凝血酶III是凝血酶及凝血因子IXa、Xa、XIa、XIIa等丝氨酸蛋白酶的抑制剂。肝素分子与抗凝血酶III结合，引起抗凝血酶III结构的改变，使其活性中心充分暴露，利于抗凝血酶III迅速与凝血酶及凝血因子IXa、Xa、XIa、XIIa等结合。肝素的存在可使此过程加速1000倍以上。授课：XXX 临床应用：肝素主要用于血栓栓塞性疾病，可防治血栓形成和栓塞，如肺栓塞及深静脉血栓等；还可用于治疗各种原因引起的弥散性血管内凝血早期；防治心肌梗死及术后血栓形成；用于体外抗凝血。13、肾上腺素受体阻断药的分类及各自的代表药物？（1）1、2肾上腺素受体阻断药：短效类，如酚妥拉明；长效类，如酚苄明。（2）1肾上腺素受体阻断药，如哌唑嗪。（3）2肾上腺素受体阻断药，如育亨宾。14、氯丙嗪的主要不良反应是什么？通常有几种表现？机制如何？氯丙嗪的主要不良反应是锥体外系反应，是长期大量服用抗精神病药后最常见的共同副反应。通常有3种表现：帕金森综合征、静坐不能和急性肌张力障碍。机制：氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减弱、Ach的功能相对增强引起的。15、毁损动眼神经后，毒扁豆碱能否用于治疗青光眼？为什么？不能。神经损坏后不能释放ACh，毒扁豆碱是通过抑制胆碱酯酶活性使ACh 水解减少而激动M 受体，使瞳孔括约肌收缩而发挥作用的。16、硝酸酯类与受体阻断药合用治疗心绞痛的理由是什么？抗心绞痛药联合应用可产生协同作用并减少不良反应。以普萘洛尔为代表的抑制心脏作用较强的抗心绞痛药，则可因心肌收缩力明显抑制，使心室排空减少，心室容积增大而升高室壁肌张力，同时由于心肌收缩力减弱，也可致使射血时间延长，以上均导致心肌耗氧量增加。硝酸甘油主要通过扩张小静脉，减少回心血量，降低室壁肌张力而降低心肌耗氧量；扩张小动脉，降低外周阻力，减少射血时间而降低心肌耗氧量；心室容积缩小，但反射性心率加快。故两类药物联合应用可以互相抵消各自的不良反应，增强它们的抗心绞痛作用。17、-内酰胺类抗生素的抗菌作用主要机制？（1）抑制转肽酶活性：-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显杀菌作用。授课：XXX（2）增加细菌细胞壁自溶酶活性：-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活性增加，产生自溶或胞壁质水解。18. 简述地西泮的药理作用及临床应用。（1）抗焦虑：抗焦虑作用选择性较高，小剂量即可显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠等症状，并对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。（2）镇静催眠：可显著缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数，具有镇静及催眠作用。（3）抗惊厥、抗癫痫：地西泮对癫痫大发作能迅速缓解症状，对癫痫持续状态疗效显著，静脉注射地西泮被首选用于