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1、目前红霉素临床首选应用于哪些感染性疾病?答:红霉素抗菌谱窄,对大多数革兰氏阳性菌、厌氧球菌、革兰氏阴性菌的淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、军团菌、嗜血杆菌高度敏感。对支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、弓形虫也有作用。临床主要用于耐青霉素的轻中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者。也用于其他革兰阳性菌如肺炎球菌所致的大叶性肺炎,溶血性链球菌引起的扁桃体炎,丹毒、急性中耳炎或鼻窦炎。治疗军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肺炎、支原体肺炎、沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎,白喉带菌者是首选药。2、简述防治青霉素引起过敏性休克的措施。答:(1)掌握适应症避免滥用和局部用药;(2)详细询问患者过敏史;(3)注射前必须做皮试;(4)青霉素G性质不稳定,必须临用前配制,防止溶液久置分解增加致敏原。(5)避免病人在饥饿时用药,注射后宜观察半小时。(6)备好急救药品和器材。一旦发生,应立即给予肾上腺素,必要时加用氢化可的松等药物及其他抢救措施。3、简述氨基甙类抗生素的抗菌作用原理及主要不良反应。答:作用机制:(1)阻碍细菌蛋白质合成的全过程。主要通过干扰细菌蛋白质合成的始动阶段(抑制70S始动复合物的形成)、肽链延伸阶段(与30S亚基结合,造成mRNA密码错译)及终止阶段(抑制肽链的释放)而呈杀菌作用。(2)抑制细菌细胞膜蛋白质合成,增加胞膜通透性,造成细胞内营养物质外漏。主要不良反应:(1)肾毒性;(2)耳毒性,损害前庭神经和耳蜗神经功能;(3)过敏反应。(4)阻断神经肌接头4、青霉素有哪些主要优点及缺点?答:抗菌谱包括:大多数G+球菌(如链球菌属)、G+杆菌(白喉棒状杆菌)、G-球菌(脑膜炎奈瑟菌、不耐药淋病奈瑟菌等);少数G-杆菌(流感杆菌、百日咳鲍特菌等);螺旋体、放线杆菌(梅毒螺旋体、回归热螺旋体、牛放线杆菌等),临床应用主要治疗敏感的G+球菌和杆菌,G-球菌及螺旋体所致感染为首选药物,也可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。不良反应:有过敏性休克,药疹,血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等优点:不受脓液及坏死组织影响、高效、低毒缺点:抗菌谱窄、不耐酸、不可口服应用;细菌容易产生抗药性,过敏反应发生率较高。5、试述头孢菌素分几代及各代特点。第一代: 对G+性菌作用较第二、三代强;对-内酰胺酶的稳定性较第二、三代差,对肾脏有一定毒性。(主要用于抗药金葡菌感染)第二代: 对多数G-性菌作用较强;对-内酰胺酶较稳定;对肾脏毒性小。(用于治疗G-性菌所致的呼吸道、泌尿道感染)第三代: 对G-性菌(含绿脓杆菌、肠杆菌属)及厌氧菌有强大作用;能透过血脑屏障,达有效浓度;对-内酰胺酶稳定,对肾脏基本无毒性。(主要用于治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染)6、详述青霉素的抗菌谱、抗菌机制及抗菌特点及耐药机制。答:(1)抗菌谱:1)G+球菌:葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌 2)G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、炭疽杆菌 3)G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌 4)螺旋体:钩端螺旋体、梅毒螺旋体、回归热螺旋体 5)放线菌(2)抗菌机制:青霉素G竞争性地与转肽酶结合,使转肽酶活性降低,粘肽合成发生障碍,造成细菌细胞壁缺损,导致菌体死亡。(3)抗菌特点:1)繁殖期杀菌剂;2)对G-杆菌作用强;3)对人体毒性小;4)不受脓血及坏死组织影响。(4)耐药机制:一般细菌不易产生但金黄色葡萄球菌最易产生,发生机制是:1)抗药菌株产生青霉素酶(-内酰胺酶)使青霉素的内酰胺键水解失活;2)PBPs的靶位变化,与抗生素的亲和力降低;3)细胞壁通透性改变,药物进入菌体内减少。7、试述氨基甙类抗生素的共同特点。答:(1)抗菌作用:对G+和G-菌均有作用,对G-杆菌有强大杀灭作用。在碱性环境中抗菌作用增强,对静止期细菌有较强的作用。 (2)作用机制:阻碍细菌蛋白质合成的多个环节。 (3)体内过程:口服难吸收,主要分布于细胞外液,大部分从肾脏排出。 (4)不良反应:第八对脑神经损害(耳毒性,损害前庭神经和耳蜗神经功能)、肾损害、过敏反应、阻断神经肌接头。8、试述磺类药与甲氧苄胺嘧啶(TMP)合用的意义与机制,为什么通常是SMZ(磺胺甲基异恶唑,新诺明)与后者合用?答:TMP为磺胺增效剂,主要机制是抑制二氢叶酸还原酶,阻断叶酸合成,从而影响细菌的生长繁殖,而磺胺药能抑制二氢叶酸合成酶,故两者合用,分别阻断叶酸代谢的不同环节,呈双重阻断作用。作用增强数倍甚至数十倍,且降低抗药性并减少用药剂量。SMZ与TMP两药动学特点相似,除双重阻断作用外,半衰期也大致相同,便于保持血浓高峰一致,发挥协同抗菌作用,故常两者合用。9、氟喹酮类有哪些药理学共同特点。答:(1)抗菌谱广,尤其对G-杆菌有强大的杀菌作用; (2)与其它抗菌药之间无交叉耐药性; (3)口服吸收好,体内分布广; (4)适用于呼吸道、尿路及骨、关节、皮肤等感染; (5)不良反应少。 10、异烟肼抗结核作用特点有哪些?1) 异烟肼对结核杆菌有高度选择性,且有很强的抑制和杀灭作用,单用易产生耐药性,与其他抗结核药间无交叉耐药性,联合用药可以增加疗效和延缓耐药性发生。2) 异烟肼的抗菌机制是一直分枝菌酸的生物合成,使结核杆菌死亡。分枝菌酸是分枝杆菌细胞壁特有的重要成分,所以异烟肼对其他细菌无作用。3) 异烟肼是治疗各类结核病的首选药,除早期轻症肺结核或预防时可单用外,常需与其他第一线药合用,对栗粒性结核和结核性脑膜炎应加大剂量,必要时注射用药。4) 异烟肼治疗量时不良反应少而轻。毒性发生率与剂量相关。表现为:神经系统,常见周围神经炎,是由于维生素B6缺乏所致。中枢神经系统毒性反应因用药过量所致,出现昏迷、惊厥、神经错乱;肝脏毒性。快代谢型患者和嗜酒者易发生,可有暂时性转氨酶升高,极少数可发生黄疸,严重者可引起死亡。其他,可发生胃肠反应,过敏反应等。11、阿托品有哪些临床用途?答:(1)解除平滑肌痉挛:胃肠绞痛膀胱刺激症胆绞痛和肾绞痛(胆、肾绞痛常与镇痛药哌替啶合用) (2)抑制腺体分泌:全身麻醉前给药;严重盗汗和流涎症; (3)眼科:虹膜睫状体炎;散瞳检查眼底;眼光配镜:使调节麻痹、晶状体固定,现已少用,仅儿童验镜时用。 (4)缓慢型心律失常:窦性心动过缓、窦房阻滞;、度房室传导阻滞。 (5)感染性休克:爆发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎等所致的休克 (6)解救有机磷酸酯类中毒 12、请比较毛果芸香碱和阿托品对眼的作用和用途。毛果芸香碱阿托品作用缩瞳:阻断虹膜括约肌M受体。降低眼内压:缩瞳使前房角变宽,促进房水回流。调节痉挛:通过激动睫状肌M受体,使睫状肌痉挛和悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加,以致视近物清除,视远物模糊。散瞳:阻断虹膜括约肌M受体。升高眼内压:散瞳使前房角变窄,阻碍房水回流。调节麻痹:通过阻断睫状肌M受体,使睫状肌松弛、悬韧带拉紧、晶状体变平,屈光度降低,以致视近物模糊,视远物清楚。用途青光眼;虹膜睫状体炎(与阿托品交替应用)虹膜睫状体炎;散瞳检查眼底;验光配镜 13、拟胆碱药和胆碱受体阻断药分哪几类?请各列举一个代表药。答:拟胆碱药分类代表药胆碱受体阻断药M、N受体激动药 AchM受体激动药 毛果芸香碱N受体激动药 烟碱抗胆碱酯酶药 新斯的明胆碱受体阻断药M受体阻断药M1、M2受体阻断药 阿托品M1受体阻断药 哌仑西平M2受体阻断药 三碘季铵酚N受体阻断药N1受体阻断药 美加明N2受体阻断药 琥珀胆碱14 、以表格方式,简述拟肾上腺素药和肾上腺素能受体阻断药的分类及代表药。拟肾上腺素药分类 代表药 受体激动药1、2受体激动药 去甲肾上腺素1受体激动药 甲氧明2受体激动药 可乐定 受体激动药1、2受体激动药 异丙肾上腺素1受体激动药 多巴酚丁胺2受体激动药 沙丁胺醇 、受体激动药 肾上腺素 、NA受体激动药 多巴胺肾上腺素受体阻断药分类 代表药 受体阻断药 1、2受体阻断药 酚妥拉明1受体阻断药 哌唑嗪2受体阻断药 育享宾 受体阻断药 1、2受体阻断药 普萘洛尔1受体阻断药 阿替洛尔2受体阻断药 丁氧胺 、受体阻断药 拉贝洛尔15、试述安定的用途。答:(1)抗焦虑:在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药。(2)镇静催眠:用于麻醉前给药、失眠,现已取代巴比妥类成为首选的催眠药,对焦虑性状态的首选药。(3)抗惊厥、抗癫痫:抗惊厥作用强,用于各种原因引起的惊厥,安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药。(4)中枢性肌松:用于缓解中枢疾病所致的肌强直(如脑血管意外、脊髓损伤等);也可用于局部病变引起的肌肉痉挛。16、试述氯丙嗪的药理作用、临床应用及不良反应。答:药理作用(1)中枢作用抗精神病作用:用药后幻觉、妄想症状消失,情绪安定,理智恢复,用于精神分裂症。镇吐作用:对各种原因引起的呕吐(降晕动病外)都有效。影响体温调节:用药后体温随环境温度而升降。用于低温麻醉与冬眠治疗。加强中枢抑制药作用,合用时宜减量。(2)植物神经系统作用:阻断、M受体,主要引起血压下降,口干等副作用。(3)内分泌系统作用:可催乳素分泌增加引起泌乳,促性腺激素、生长素、促肾上腺皮质激素分泌减少。不良反应:(1)一般反应:阻断M受体引起口干、便秘等;阻断受体引起体位性低血压。(2)锥体外系反应(长期大量应用时最常见的不良反应):急性锥体外系运动障碍,表现三种形式:帕金森综合征(
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