第一次作业一、单项选择题1、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ ）A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物2、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成（ ）A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液3、异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ ）A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀4、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 （ ）A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡5、结构中没有含氮杂环的镇痛药是（ ）A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛6、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（ ）A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应7、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（ ）A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基8、不属于苯并二氮卓的药物是 （ ）A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑二、多项选择题1、下列属于“药物化学”研究范畴的是（ ）A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响2、已发现的药物的作用靶点包括（ ）A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸3、下列哪些药物以酶为作用靶点（ ）A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素4、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于（ ）A. 药物可以补充体内的必需物质的不足 B. 药物可以产生新的生理作用C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用E. 药物没有毒副作用5、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括（ ）A. 通用名B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）D. 常用名 E. 商品名三、问答题1、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 2、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用？第二次作业一、比较选择题15 A. 异戊巴比妥 B. 地西泮 C. A和B 都是 D. A 和B都不是1、镇静催眠药（ ） 2、具有苯并氮杂卓结构（ ）3、可作成钠盐（ ） 4、易水解（ ） 5、可用于抗焦虑（ ）610 A. 吗啡 B. 哌替啶 C. A和 B都是 D. A和B都不是6、麻醉药（ ） 7、镇痛药（ ） 8、主要作用于受体（ ） 9、选择性作用于受体（ ）10、肝代谢途径之一为去N 甲基 （ ）二、多项选择题1、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ）A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E.酰胺氮上是否含烃基取代2、巴比妥类药物的性质有（ ）A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C. 具有抗过敏作用 D. 作用持续时间与代谢速率有关 E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高3、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（ ）A. 羟基的酰化 B. 氮上的烷基化 C. 1位的脱氢 D. 羟基的烷基化 E. 除去D环4、下列哪些药物的作用于阿片受体（ ）A. 哌替啶 B. 喷他佐辛 C. 氯氮平 D. 芬太尼 E. 丙咪嗪5、具三环结构的抗精神失常药有 （ ）A. 氯丙嗪 B. 利培酮 C. 洛沙平 D. 舒必利 E. 地昔帕明6、镇静催眠药的结构类型有 （ ）A. 巴比妥类 B. 三环类 C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类 E. 西坦类三、问答题1、如何用化学方法区别吗啡和可待因？2、合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？ 3、写出异戊巴比妥的结构和化学命名。4、写出地西泮的结构和化学命名。第三次作业一、单项选择题1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（ ）A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. 卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D. 氯贝胆碱的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（ ）A. 溴新斯的明是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟 B. 溴新斯的明结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3、下列叙述哪个不正确（ ）A. 东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. 阿托品水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性4、下列与肾上腺素不符的叙述是（ ）A. 可激动a和b受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢5、苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ ）A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类D. 三环类 E. 氨基醚类6、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用（ ）A. 氯苯那敏 B. 氯马斯汀 C. 阿伐斯汀D. 氯雷他定 E. 西替利嗪7、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（ ）A. O B. NH C. S D. CH2 E. NHNH8、利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是（ ）A. 普鲁卡因有芳香第一胺结构B. 普鲁卡因有酯基 C. 利多卡因有酰胺结构D. 利多卡因的中间部分较普鲁卡因短 E. 酰氨键比酯键不易水解二、多项选择题1、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（ ）A. 季铵氮原子为活性必需 B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳。当主链长度增加时，活性迅速下降 D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好 E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性2、对atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构（ ）A. R1和R2为相同的环状基团B. R3多数为OH C. X必须为酯键D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以24个碳原子为好3、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（ ）A. 饱和水溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解 E. 易发生消旋化4、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（ ）A. 具有b-苯乙胺的结构骨架 B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响 E. 苯环上可以带有不同取代基5、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（ ）A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低 B. 未及进入中枢已被代谢 C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消 E. 中枢神经系统没有组胺受体6、若以下图表示局部麻醉药的通式，则（ ）A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变 B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响 C. n等于23为好D. Y为杂原子可增强活性 E. R1为吸电子取代基时活性下降二、问答题1、合成M受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？2、结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的不良反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？3、经典H1受体拮抗剂的几种结构类型具有一定的联系。试分析由乙二胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。4、从普鲁卡因的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时的注意事项及药典规定杂质检查的原因。5、简述阿托品的立体化学。第四次作业一、单项选择题1. 非选择性-受体拮抗剂普萘洛尔的化学名是（ ）A. 1-异丙氨基-3-对-（2-甲氧基乙基）苯氧基-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-