.药物化学1一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。 米非司酮，孕激素拮抗剂 氯沙坦，血管紧张素受体拮抗剂 吲哚美辛，抗炎药 酒石酸唑吡坦，镇静催眠药 头孢噻肟钠，抗生素 氟康唑，抗真菌药 呋塞米，利尿药 米索前列醇，妊娠早期流产，抑制胃酸分泌 氟尿嘧啶，抗肿瘤药 维生素A醋酸酯，治疗夜盲症，角膜软化、皮肤干裂、粗糙及粘膜抗感染能力低下等症 (二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1. 盐酸普萘洛尔 2. 雷尼替丁 3. 青霉素钠 4. 盐酸环丙沙星 5. 雌二醇 6. 丙酸睾酮 7. Cisplatin 8. Vitamin C 9. 9-（2-羟乙氧基甲基）鸟嘌呤 10. N-(4-羟基苯基)乙酰胺答案：1. 化学结构书P123;受体阻滞剂，抗心绞痛等2. 化学结构书P 176;H2受体拮抗剂3. 化学结构书P260;抗菌药4. 化学结构书P304;抗菌药5化学结构书P381;甾体雌激素6. 化学结构书P391;雄性激素7顺铂；化学结构书P232；抗肿瘤药8. 维生素C;化学结构书P425;在生物氧化和还原过程中起重要作用，参与氨基酸代谢、神经递质的合成、胶原蛋白和组织细胞间质的合成。9. 更昔洛韦;化学结构书P334;抗病毒药10.对乙酰氨基酚;化学结构书P202;解热镇痛药二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1. 他莫昔芬 2. 氯贝胆碱 3. 吗啡 抗雌激素 乙酰胆碱受体激动剂 阿片受体激动剂 钙通道阻滞剂 二氢叶酸还原酶抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1. 环氧化酶 2. 细菌DNA螺旋酶 3. 细菌二氢叶酸合成酶4. b内酰胺酶 5. HIV逆转录酶答案：1.阿司匹林 ，解热镇痛，化学结构书P1982诺氟沙星 ，抗菌，化学结构书P3013.磺胺嘧啶 ，抗菌，化学结构书P3144.青霉素钠，抗菌，化学结构书P2605.齐多夫定，抗病毒，化学结构书P331三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物：答案：+参考答案：去甲基、氮氧化、氯水解、硫醚化 ：答案：+参考答案：去甲基、羟基化、1、2或4、5位开环:答案：+参考答案：1，3，7位去甲基、8位氧化四、结构修饰及构效关系1. 巴比妥类药物作用时间的长短与什么有关？ 参考答案：与巴比妥类药物5，5双取代基的体内氧化代谢稳定性有关：当5位取代基不易被氧化，作用时间较长。2. 比较吗啡与可待因镇痛作用的强弱，说明原因。参考答案：吗啡3位羟基可与受体形成氢键结合，而可待因3位羟基被醚化不能与受体形成氢键结合。所以吗啡镇痛作用比可待因强。3. 说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因。参考答案：结构中氨基的给电子作用使羰基碳上的正电荷降低，不利于亲和试剂（如氢氧根离子）的进攻，另外2位甲基的空间位阻作用也使酯键不易水解。4. 莨菪醇与苯甲酸衍生物、苯乙酸衍生物及吲哚甲酸衍生物成酯各有什么样的作用？参考答案：苯甲酸衍生物：局麻作用，苯乙酸衍生物：抗乙酰胆碱作用，吲哚甲酸衍生物：止吐作用。5. 红霉素C9羰基和C6羟基在酸性条件下脱水环合，如何改造C9羰基和C6羟基使口服抗菌活性增强？参考答案：如罗红霉素为C-9的衍生物1分）、在C-9的位即8位引入氟得氟红霉素、6-羟基甲基化得克拉霉素，抗菌活性增加，药代动力学改善。药物化学2一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。 地西泮，镇静催眠 盐酸雷尼替丁，H2受体拮抗剂 溴丙氨太林，抗M胆碱 盐酸赛庚啶，抗组胺H1 盐酸地尔硫卓，钙通道阻滞剂，扩血管作用 盐酸吗啡，镇痛 塞利西布，抗炎 盐酸阿糖胞苷，抗肿瘤 红霉素，抗菌 磷酸氯喹 ，抗疟(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1.苯妥英钠 2.Caffeine 3.盐酸麻黄碱 4.盐酸普鲁卡因 5.卡托普利 6.昂丹司琼 7.环磷酰胺 8.阿莫西林 9.诺氟沙星 10.Dexamethasone Acetate答案：1.化学结构书P23；抗癫痫药2. 咖啡因；化学结构书P55；中枢兴奋药3. 化学结构书P90拟肾上腺素，松弛支气管平滑肌，收缩血管，兴奋心脏。4. 化学结构书P112；.局麻5. 化学结构书P140；血管紧张素转化酶抑制剂6. 化学结构书P183；止吐药7. 化学结构书P225；抗肿瘤药8. 化学结构书P267；抗生素9. 化学结构书P301喹诺酮类抗菌药10. 化学结构书P407；肾上腺皮质激素二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。 1. 氯丙嗪 2. 阿扑吗啡 多巴胺受体拮抗剂 多巴胺受体激动剂 西咪替丁，H2受体拮抗剂 昂丹司琼，5-HT3拮抗剂 COX抑制剂（二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1.二氢叶酸还原酶 2.H+/K+ ATP酶 3. b内酰胺酶4.乙酰胆碱酯酶 5. HMG-CoA还原酶答案：1.甲氧苄啶，抗菌，化学结构书P3182.奥美拉唑，抗溃疡，化学结构书P1793.克拉维酸钾，抗菌，化学结构书P2794.溴新斯的明，抗老年痴呆，化学结构书P665.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P156三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。 :答案：+ 参考答案：3位甲醚化、N去甲基、氨基氧化:答案：+参考答案：去乙基、水解、氨基对位羟化:答案：+ CH3COOH参考答案：儿童：硫酸酯，成年人：葡萄糖醛酸酯，小部分代谢物N-羟基衍生物。四、结构修饰及构效关系1.盐酸氮介毒性较大，如何通过结构修饰降低其毒性？参考答案： 通过减少氮原子上的电子云密度来降低氮芥的反应性，从而达到降低毒性的目的。如盐酸氧氮芥和芳香氮介能减弱了氮原子上的电子云密度，从而烷基化能力下降。 2.与青霉素相比，为什么苯唑西林钠既耐酸又耐酶？参考答案：苯唑西林钠结构中的异恶唑取代了青霉素结构中的苄基，在异恶唑的3位引入苯基（吸电子和空间位阻），5位引入甲基（空间位阻），因此即耐酸又耐酶。3.按化学结构，天然皮质激素分为几类，结构上的异同点是什么？参考答案：天然皮质激素可分为可的松类、皮质酮类和醛固酮。都具有孕甾烷基本母核结构和4-3，20-二酮及21-羟基功能基团；17位含有羟基的为可的松类化合物，无羟基的为皮质酮类化合物。 4.说明胰岛素的主要结构特征。参考答案：胰岛素是由A、B两条肽链组成，人胰岛素A链有11种21个氨基酸，B链有15种30个氨基酸。A链A7(Cys)-B7(Cys)，A20(Cys)-B19(Cys)形成二个二硫键。A链中A6(Cys)All(Cys) 还形成一个二硫键。5.说明萘普酮对胃肠道刺激作用小的原因。参考答案：它能在关节中抑制PGs的合成，不影响胃粘膜中环氧化酶的活性。药物化学3一、化学结构（一）请写出下列结构的药物名称和主要药理作用。酒石酸美托洛尔，1受体阻滞剂 盐酸美沙酮，镇痛 吉非罗齐，降脂 盐酸维拉帕米，钙通道阻滞剂 青蒿素，抗疟 氢氯噻嗪，利尿 呋塞米，利尿 双氯芬酸钠，抗炎 格列本脲，降糖 盐酸氟西汀，抗抑郁药(二) 请写出下列药物的化学结构和主要药理作用。1. 阿昔洛韦 2. 甲苯磺丁脲 3. 己烯雌酚 4. 氢化可的松 5. 普罗加比 6. 丙酸睾酮 7. Nitroglycerin 8. Vitamin D39. N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐10. 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基）乙醇答案：1. 化学结构书P334,抗病毒2. 化学结构书P347，降糖3. 化学结构书P385，非甾体雌激素4. 化学结构书P404，肾上腺皮质激素5. 化学结构书P40，抗精神失常6. 化学结构书P391，雄性激素7. 化学结构书P148，NO供体药物8. 化学结构书P417，促进小肠粘膜对钙磷的吸收，促进肾小管对钙磷的吸收，促进骨代谢，维持血钙、血磷的平衡。9. 盐酸氯丙嗪，化学结构书P28，抗精神病药10. 沙丁胺醇, 化学结构书P91，肾上腺素受体激动剂二、药物的作用机制（一）请写出下列药物的作用靶点，指出是该靶点的激动剂还是拮抗剂（或阻滞剂或抑制剂）。1. 螺内酯 2. 醛固酮 3. 己烯雌酚 盐皮质激素拮抗剂 醛固酮激动剂 雌激素受体激动剂 钾通道阻滞剂 COX抑制剂 （二）请写出对下列酶有抑制作用的一种药物名称，及其化学结构和主要药理作用。1. 血管紧张素转化酶 2. HMG-CoA还原酶 3. 胸腺嘧啶合成酶4. 碳酸酐酶 5. 粘肽转移酶答案：1.卡托普利，抗高血压，化学结构书P1402.洛伐他汀，降低总胆固醇，也能降低LDL,VLDL水平，并能提高血浆中的HDL水平，可用于原发性高胆固醇血症和冠心病的治疗，也可用于预防冠状动脉粥样硬化，化学结构书P1563.甲氨蝶呤，抗肿瘤，化学结构书P2414. 乙酰唑胺，利尿,化学结构书P3625.青霉素钠，抗菌，化学结构书P260三、体内代谢 请指出下列药物2种或2种以上的代谢途径或代谢产物。 :答案：+参考答：光催化的分子内歧化反应、水解:答