.2017下医科大 药理学填空题问答题及答案1、苯巴比妥与双香豆素合用及保泰松与双香豆素合用时双香豆素抗凝作用的变化分别是(减弱)和(增强)，其作用改变的机理分别是(苯巴比妥诱导肝药酶、加速双香豆素的代谢)和(保泰松与双香豆素竞争与血浆蛋白结合)。2、长期应用激动剂可使相应受体(数目减少)，这种现象叫做 (向下)调节，是(耐受性)产生的原因之一。3、促进苯巴比妥排泄的方法是(碱化 )尿液，促进水杨酸钠排泄的方法是( 酸化)尿液。4、竞争性拮抗剂存在时，激动剂的对数浓度效应曲线的变化特点是(浓度效应曲线平行右移)和(最大效应不变)。5、每隔一个t1/2给药一次，欲迅速达Css，可采用（负荷剂量 ）法。6、难以预料的不良反应有(变态反应 )和(特异质反应)。7、细胞膜对药物的转运大致分为两种形式，即(主动转运 )和(被动转运)。8、药物跨膜转运的主要方式是()，其转运快慢主要取决于(膜两侧浓度差 )、(药物的理化性质 )、(药物分子量的大小 )和(膜的通透性)，弱酸性药物在(酸性)性环境下易跨膜转运。9、药物与受体结合作用的特点包括(特异性 )、(竞争性 )、(饱和性)和( 可逆性)。10、一种药物应用于疾病，可以产生(治疗 )作用，也可以产生(不良反应)，两者因用药目的不同，有时还可以互相转化。11、用数或量表示药理效应叫(量)反应。用阳性或阴性表示药理效应叫(质)反应。12、在一级动力学中，一次给药后经过 （5）个t1/2后体内药物已基本消除。问答题1、简述糖皮质激素类药物引起消化道并发症的可能因素及后果。 使用激素而致的消化性溃疡称为黄剧醇性溃疡，可引起出血 和穿孔。这是因为糖皮质激素类药物可使胃粘膜屏障的保护功能 减弱，妨碍组织修补增加胃酸和胃蛋白酶的台成；同时它还改变 胃内环境，为胃幽螺杆菌的生长创造条件，从而诱发或加重 消化性溃疡，甚至引起溃疡穿孔、出血。类固醇性溃疡一般发生在 胃部，溃疡往往大而深，常突然发生太出血或穿孔，与太面积烧伤 所致的应激眭溃疡极为相似。爪等一综述其危险因素如 下：激素使用总量、既往消化性溃疡病史、恶忡进展性疾病、并用非 甾体消炎药。对具有两个以危险凼素的患者应给予预防治疗2、避孕药有哪些类型？目前避孕药的种类有很多，根据作用原理及作用环节不同，女用避孕药可分为：（1）关键干扰排卵的药物：通过干扰下丘脑-垂体系统分泌的促性腺激素，而干扰排卵。所用药物多为雌激素和孕激素凑集的复方制剂。（2）关键碰壁受精的药物：通过杀灭精子和扭转子宫粘液理化性质，使精子不易贯串宫腔而避孕。如低剂量孕激素，外用杀精子剂及用于输卵管堵塞的输卵管粘堵剂。（3）关键抗受精卵着床的药物：通过忍让子宫内膜健壮发育转化，而使受精卵不易着床。如较大剂量孕激素及另外事后避孕药。（4）关键牵连子宫和胎盘功效的药物：通过合拢子宫或使胎盘制造变性，坏死，使其流产而达到避孕目标。避孕药还可根据其避孕结局的长短及剂型分为：短效口服制剂，长效口服制剂及针剂，皮下埋植剂，阴道环，外用避孕药（药膜，外用避孕片，避孕栓，避孕膏）等。3、常用的抗病毒药物有哪几类?各举一个代表药物?抗病毒药物必须具有高度选择性地作用于细胞内病毒的代谢过程，并对宿主细胞无明显损害，目前临床上应用的抗病毒药主要有五类：抑制脱氧核糖核酸型病毒（抗DNA）：阿昔洛维，阿糖腺苷，阿糖胞苷等。抑制核糖酸型病毒（抗RNA）：病毒唑（三氮唑）核苷。激发宿主细胞合成抗病毒蛋白，抑制病毒繁殖，干扰素等。抑制病毒颗粒表面神经氨酸酶活性，阻止病毒释放；异喹啉类等。阻止病毒穿入宿主脱壳，防止宿主细胞感染：金刚烷胺等。其它：中草药穿心链、板蓝根、大青叶、金奶花、地丁、黄芩、紫草、贯众、茵陈、虎仗等也具有某种抗病毒作用，常常用于某些病毒感染性疾病的防治。4、常用的抗甲状腺药物有哪几类，各举出一个代表药物抗甲状腺药物常用的药物主要有两类： 1.硫脲类 如他巴唑、甲亢平、甲基硫氧嘧啶及丙基硫氧嘧啶等。临床上甲亢药物治疗应用较多的是他巴唑，其次是丙基硫氧嘧啶。.咪唑类 有甲巯咪唑、卡比马唑等。2、甲亢药物治疗适应症：病情轻，甲状腺较小者;年龄在20岁以下，孕妇、年迈体弱或合并严重心、肝、肾等病而不宜手术者;术前准备;甲状腺次全切除后复发而不宜用131碘治疗者;作为放射性131碘治疗前后的辅助治疗5、雌激素类药物的常见不良反应有哪些？泼尼松等激素的长期应用可引起大量的不良反应，表现为： 向心性肥胖、满月脸、水牛背、多毛、痤疮、高血压、糖尿病、高血脂、低血钾、骨质疏松;诱发或加重感染或使体内潜在病灶 扩散;诱发或加重胃、十二指肠溃疡;可引起饮食增加、激 动、失眠、个别人可诱发精神病，偶尔可诱发癫痫;使眼压升高，诱发青光眼、白内障。一定要在医生的指导下用药。不能自行加量或者减量停 服。如需长期口服激素，最好在早晨8时，尽可能符合激素的生 理分泌周期。若出现不良反应，则应进行积极防治6、地高辛的半衰期为36h，若每天口服一次，每次0.25mg，请问经过几天后血药浓度达到稳态水平？停药后，经过多长时间，体内药量基本消除？地高辛成人口服饱和量是1毫克到1。5毫克，每天给药0。25毫克，7到10天即血药浓度可达到稳态水平。算法：药物的半衰期乘以5或67、呋塞米利尿作用特点。 呋塞米主要作用在髓袢升支粗段髓质部和皮质部，特异性抑制管腔膜侧Na+-K+-2Cl-同向转运载体，使Na+、Cl-重吸收减少，肾脏稀释功能降低，NaCl 排出量增多，同时使肾髓质间液渗透压降低，影响肾脏浓缩功能及减少集合管对水的重吸收，从而产生强大的利尿作用。 由于排Na+较多，促进了K+-Na+交换和H+-Na+交换，尿中H+和K+排出也增多，易引起低血钾、低盐综合征。由于Cl-的排出大于Na+的排出，易出现低氯性碱中毒。呋塞米还促进Ca2+、Mg2+排出，长期使用可使某些患者产生低镁血症。由于Ca2+在远曲小管可被主动重吸收，所以一般不引起低钙血症。呋塞米可使尿酸排出减少8、钙通道阻滞药的抗动脉粥样硬化作用有哪些？近年的研究结果证实，钙离子参与了AS的形成。钙拮抗剂具有保护内皮细胞，直接抑制平滑肌细胞的增殖和迁移，抑制中性粒细胞和巨嗜细胞的趋化活动，抑制和预防脂质氧化的内皮损伤，抑制基质的合成，阻碍钙在斑块的沉积，增加一氧化氮的合成及对抗血小板聚集的作用。在动物试验模型中，各类CCB都抑制粥样硬化的形成。近期Nayler发现amlodipine也能减少动物模型粥样硬化形成，并呈剂量依赖性，虽然不影响血脂代谢，但能明显减少主动脉含量。如伴有amlodipine治疗则50%猴完全无粥样硬化形成。Opatil推测除了降血压减少内皮受损，减少细胞内钙沉淀外，CCBs在动物模型中抗粥样硬化作用可能涉及以下一些因素:延缓主动脉平滑肌受血小板源性生长因子刺激而移行；延缓单核巨噬细胞渗入皮下空间；延缓血小板聚集；延缓脂质过氧化；延缓平滑肌细胞增殖；刺激胆固醇酯水解酯水解酶活性；修复因暴露在过多胆固醇之下引起胞膜损害；减少单核细胞对内皮细胞黏附；修复动脉粥样硬化饮食引起的内皮功能异常；增强涉及清除LDL的LDL受体蛋白表达。CCBs在人类动脉粥样硬化临床防治方面，是否具有显著疗效仍有争论，目前认为至少部分CCA如nifedipine能减少早期病变的产生和发展，但不能阻止或逆转已形成的旧病灶的发展。9、钙通道阻滞药的临床应用。钙通道阻滞药的临床应用主要是防治心血管系统疾病，也可适用于其他系统疾病。高血压：二氢吡啶类药物如硝苯地平、尼卡地平等扩张外周血管作用较强，用于控制严重的高血压。维拉帕米和地尔硫*可用于轻度及中度高血压的治疗。心绞痛：钙通道阻滞药对各型心绞痛都有不同程度的疗效。硝苯地平对变异型心绞痛疗效最佳；三代钙通道阻滞药均可用于稳定型(劳累型)心绞痛；对于不稳定型心绞痛，维拉帕米和地尔硫*疗效较好，硝苯地平宜与受体阻断药合用。心律失常：钙通道阻滞药可用于治疗室上性心动过速及后除极触发活动所致的心律失常。维拉帕米和地尔硫*减慢心率作用较明显，硝苯地平则较差，甚至会反射性加速心率，放不用于治疗心律失常。脑血管疾病：尼莫地平、氟桂利嗪等可预防由蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛及脑栓塞。其他：钙通道阻滞药还可用于外周血管痉挛性疾病、支气管哮喘、偏头痛等的治疗10、甲亢病人进行甲状腺手术前主要用哪两类药物治疗？简述其机制。硫脲类药物（如丙硫氧嘧啶）：降低基础代谢率，防止麻醉及手术后甲状腺危象的发生。大剂量碘剂：在手术前两周给药，使甲状腺组织退化，血管减少，腺体缩小，有利于手术进行及减少出血11、简述阿卡波糖的作用机理。拜唐苹为一种生物合成的口服降血糖药。其降糖作用的机理是抑制小肠壁细胞-葡萄糖苷酶的活性，从而延缓碳水化合物的降解，降低餐后血糖的升高12、简述阿托品解救有机磷中毒疗效的特点。有机磷农药的中毒机制是通过抑制胆碱酯酶活性，导致体内乙酰胆碱聚积，从而引起一系列临床症状。阿托品为节后抗胆碱药，能阻断节后胆碱能神经支配的效应器中的乙酰胆碱毒蕈碱型受体，从而抑制胆碱能神经过度兴奋，消除和减轻毒蕈碱样症状，兴奋呼吸中枢，抑制多种腺体分泌，松弛平滑肌，使心跳加快。它能有效对抗急性有机磷农药中毒所致的呼吸中枢抑制、支气管痉挛、肺水肿、循环衰竭及其他毒蕈碱样症状，从而抢救患者生命13、简述不良反应的几种类型。药品不良反应分为A，B两大类。A类反应主要是毒副作用，B类反应则为特异质或特应性反应。少数特异质者对于某种或某几种药物可出现极为敏感或极不敏感的反应。特应性的意思是“一个人所具有的特性；特有的易感性；奇特的反应”。B类反应又可进一步分为遗传药理学不良反应和药物变态反应。14、简述磺胺类药物的主要不良反应有哪些？磺胺类药物的不良反应一般不太严重，主要表现为急性和慢 性中毒两种。(1) 急性中毒：多见于磺胺钠盐静脉注射时速度过快或剂量过 大，内服剂量过大时也会发生。主要表现为神经兴奋、共济失调、 肌无力、呕吐、昏迷、厌食和腹泻等症状。(2) 慢性中毒：多因剂量偏大、用药时间过长而引起15、简述甲硝唑的药理作用、临床应用及不良反应？临床应用：抗阿米巴作用；抗滴虫作用；抗厌氧菌作用；抗贾第鞭毛虫作用。不良反应：常见的有头痛、口腔金属味、恶心、呕吐等消化道症状，极少数可出现神经系统症状；干扰乙醛代谢，服药期间饮酒可导致急性乙醛中毒；长期使用有致畸和致突变作用16、简述抗血小板药的分类？抗血小板药又称血小板抑制药：即抑制血小板黏附、聚焦以及释放等功能的药物。（1）抑制血小板代谢的药物：环氧酶抑制剂；TXA 2合成酶抑制和TXA 2受体阻断剂，10试述抗血小板药的作用机制与临床应用（2）阻碍ADP 介导的血小板活化的药物：噻氯匹定选择性及特异性干扰ADP 介导的血小板活化，不可逆地抑制血小板聚集和黏附。主要用于预防脑中风、心肌梗死及外周动脉血栓性疾病的复发。（3）凝血酶抑制剂：阿加曲班与凝血酶的催化部位结合，抑制凝血酶的蛋白水解作用，阻碍纤维蛋白原的裂解和纤维蛋白凝块的形成。水蛭素是强效、特异的抑制血栓形成。主要用于预防术后血栓形成、预防经皮冠状动脉形成术术后冠状动脉再阻塞、血液透析机体外循环等。 （4）GPII b /IIIa 受体阻断药：阿昔单抗是PGII b /IIIa 受体单克隆抗体，抑制血小板聚集作用明显，对血栓形成、溶栓治疗、预防血管再闭塞有明显治疗作用。17、简