吲达帕胺1.适应症：（1）高血压，单用或与其他降压药合用。（2）治疗充血性心力衰竭时的水钠潴留浮肿。2.药效学：（1）降压作用可能为周围血管阻力降低所致，其降压作用出现的剂量大大小于利尿作用出现的剂量。（2）利尿作用是通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水和电解质。3.药动学：口服吸收快而完全，生物利用度93%，不受食物影响。口服1-2小时血药浓度达高峰。口服单剂后约24小时达高峰降压作用，多次给药约8-12周达高峰作用，作用可维持8周。肝内代谢，约70%经肾排泄。4.不良反应：比较轻而短暂。（1）较少见的有：腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。（2）少见的有：皮疹、瘙痒等过敏反应。低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。5.注意事项：下列情况慎用本品：（1）无尿或严重肾功能不全，此时利尿效果差，并可诱发氮质血症。（2）糖尿病，此时可使糖耐量更差。（3）痛风或高尿酸血症，此时血尿酸可进一步增高。（4）肝功能不全，利尿后可促发肝昏迷（5）交感神经切除术后，此时降压作用会加强。6.用法用量：（1）成人用量：治疗水肿 口服，普通片2.5mg，或缓释片1.5mg，一天一次，可在1周后增至普通片5mg，一天1次。治疗高血压，口服普通片1.25mg,或缓释片1.5mg，一天一次。以后可渐增至2.5mg,或再增至5mg，一天一次。 替米沙坦1 适应症：原发性高血压。2. 药效学：(1)本品为血管紧张素受体拮抗药，降低醛固酮水平，从而产生降压作用。本 品可使收缩压合舒张压均降低而不影响心率。与血管紧张素转换酶抑制药相比，其干咳的发生率明显低。 3药动学：本品口服吸收迅速，生物利用度42%，可随剂量增加而增加，肝功能不全时， 其生物利用度可达100%。口服3小时起降压作用。单次给药作用可持续24小时以上,连续用药4周后停药，降压作用仍可持续1周左右。97%以原形经胆道粪便排出，临床未见蓄积作用。4不良反应：可引起腹泻，极少数发生血管性水肿、瘙痒、皮疹、荨麻疹等。5禁忌证： （1）对本药或对其他血管紧张素受体拮抗药过敏者。（2）胆道阻塞性疾病患者。（3）严重肝功能不全者。（4）严重肾功能不全者。（5）孕妇及哺乳妇女。6.注意事项：（1）慎用：双侧或单侧肾动脉狭窄者。血容量不足者。严重充血性心力衰竭者。（2）治疗期间如果出现低血压，应采取相应的支持治疗。（3）突然停药，血压可在数日后逐渐恢复到治疗前水平，而不出现反弹性高血压。（4）应用本品4-8周后才发挥最大药效，在加大剂量时应注意此点。7.用法用量：（1）成人常用量：口服给药一次40-80mg，一日1次。可与噻嗪类利尿药如氢氯噻嗪合用。（2）轻、中度肾功能不全患者一日用量不应超过40mg。（3）肝功能不全者应在严密检测下应用本品。 二甲双胍片1. 适应症：用于单纯饮食控制不满意的型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对于肥胖2型糖尿病人，单纯饮食控制效果不佳者，本品为首选。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量（开始时减少20%-30%）。亦可用于10岁以上不伴酮症或酮症酸中毒的型糖尿病，与胰岛素注射联合治疗，可减少胰岛素剂量。2. 药理（1）药效学：本品可降低2型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc（糖化血红蛋白）可下降1%2%,降糖机制: 1. 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用. 2. 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。 3. 抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。 4. 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 5. 抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。（2）药动学：二甲双胍主要由小肠吸收，生物利用度为50%60%。口服0.5g后2小时，其血浆浓度达峰值，近2 g/ml。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的10100倍。肾、肝的唾液内含量约为血浆浓度的2倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，清除迅速，12小时内 90%被清除。因其主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。3不良反应：1. 常见的有：恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味。 2. 有时有乏力、疲倦、头晕、皮疹。 3. 乳酸性酸中毒虽然发生率很低，但应予注意。临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍，血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。 4. 可减少肠道吸收维生素B12，使血红蛋白减少，产生巨红细胞贫血，也可引起吸收不良。4禁忌症：下列情况应禁用： 1. 2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。 2. 糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。 3. 静脉肾盂造影或动脉造影前。 4. 酗酒者。 5. 严重心、肺病患者。 6. 维生素B12、叶酸和铁缺乏者。 7. 全身情况较差的患者（如营养不良、脱水） 8. 妊娠及哺乳期妇女不宜使用。5.注意事项：（1）型糖尿病不应单独应用本品，与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。（2）老年患者（大于65岁）慎用，因肾功能可稍减弱，用药量宜酌减。6.药物相互作用：1. 本品可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝血作用，可致出血倾向。 2. 西米替丁可增加本品的生物利用度，减少肾脏清除率，故应减少本品剂量。3.树脂类药物与本品同服可减少本品在胃肠道的吸收。 7.用法用量： 口服 成人开始一次0.25g，一日23次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量11.5g，最多每日不超过2g。餐中或餐后即刻服用，可减轻胃肠道反应。 规格：（1）0.25g（2）0.5g(3)0.85g甘露醇 Mannitol药理：甘露醇为单糖，在体内不被代谢，经肾小球滤过后在肾小管内甚少被重吸收，起到渗透利尿作用。（1）组织脱水作用。提高血浆渗透压，导致组织内（包括眼、脑、脑脊液等）水分进入血管内，从而减轻组织水肿，降低眼内压、颅内压和脑脊液容量及其压力。1g甘露醇可产生渗透浓度为5.5mOsm，注射100g甘露醇可使2000ml细胞内水转移至细胞外，尿钠排泄50g。（2）利尿作用。机制:甘露醇增加血容量，并促进前列腺素 I2分泌，从而扩张肾血管，增加肾血流量包括肾髓质血流量。肾小球入球小动脉扩张，肾小球毛细血管压升高，皮质肾小球滤过率升高。 本药自肾小球滤过后极少（10%）由肾小管重吸收，故可提高肾小管内液渗透浓度，减少肾小管对水及Na、Cl、K、Ca2、Mg2和其他溶质的重吸收。重吸收水和Na减少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于肾髓质血流量增加，髓质内尿素和Na流失增多，从而破坏了髓质渗透压梯度差。由于输注甘露醇后肾小管液流量增加，当某些药物和毒物中毒时，这些物质在肾小管内浓度下降，对肾脏毒性减小，而且经肾脏排泄加快。【适应证】用于各种原因引起的脑水肿，降低颅内压，防止脑疝。【注意事项】(1)心功能不全、低血容量者、高钾血症或低钠血症者慎用。(2)应严格掌握适应证，对于眼压非显著增高者、年龄较大者可尽量不用，对肾功能损害或有潜在疾病者，应避免或减量使用。(3)过敏体质者尽量不用，如必须使用，可先给予地塞米松10mg静脉注射，并严密观察。(4)使用本品的时间不宜过长，剂量不宜过大。(5)使用本品过程中应注意水和电解质平衡，密切观察肾功能。(6)老年人使用本品较易出现肾损害，应适当控制用量。(7)孕妇哺乳期妇女及儿童慎用。(8)明显肾功能损害者、高钾血症或低钠血症、低血容量患者慎用。【禁忌证】有活动性脑出血、急性肾小管坏死或慢性肾衰竭、严重失水者、急性肺水肿者。【不良反应】 常见水和电解质紊乱、寒战、发热、排尿困难、血尿、血栓性静脉炎、皮疹、荨麻疹、呼吸困难、过敏性休克、头晕、视力模糊、口渴、渗透性肾病。【用法和用量】静脉滴注：成人一般选用20%溶液250500ml(含50100g)，滴注时间控制在3060分钟。【制剂与规格】 甘露醇注射液：(1)50ml10g；(2)250ml50g；(3)100ml20g。 抗脑水肿与将颅药脑水肿是指脑组织对各种致病因素引起脑实质液体过度聚集，导致脑体积和重量增加。脑水肿是脑对各种有害刺激因素的一种非特异性反应，属一种病理状态，并非独立疾病。脑水肿从发病机制和病理方面分为血管源性和细胞毒性两大类，血管源性水肿主要由于血脑屏障受损，脑毛细血管通透性增加。细胞毒性水肿主要是由于脑缺血、缺氧，泵的能源ATP很快耗损，泵功能衰竭，细胞内钙、钠、氧化物与水潴留导致细胞肿胀。脑水肿若伴发高颅压，需及时纠正，否则脑水肿进一步加重可能导致脑疝，危及生命。控制脑水肿及高颅压最有效的是脱水剂。脱水剂是一类在体内部被代谢或代谢较慢，能迅速提高血浆渗透压引起组织脱水的药物，这类药在相同百分浓度时，分子量愈大，所产生的渗透压愈高，脱水能力愈强。此类药物容易从肾小球滤过，在肾小管内不被重吸收或不完全吸收，可引起肾小管内渗透压增高，产生利尿作用，故又称渗透性利尿。甘油果糖 Glycerol and Fructose【药理】本品为甘油与果糖的复方制剂。由于血脑屏障的作用，甘油进入血液后不能迅速转入脑组织及脑脊液，致使血浆渗透压增高而脱水，达到降低颅内压及眼压的目的。在体内本品大部分代谢为二氧化碳及水排出。小部分在肝内转化为葡萄糖，可提供一定热量。它经肾脏排泄少，故肾功能不良者亦可用。甘油右可能引起溶血的作用，果糖可以抑制之，故可合用。本品为高渗制剂，通过高渗透性脱水，能使脑水分含量减少，降低颅内压，降低颅内压作用起效较缓，持续时间较长，清除也较慢.【适应证】脑血管病、脑外伤、脑肿瘤、颅内炎症及其他原因引起的急慢性颅内压增高、脑水肿等。【注意事项】(1)妊娠及哺乳期妇女慎用。(2)严重循环功能障碍、尿崩症、糖尿病、溶血性贫血者慎用；有严重活动性颅内出血无手术条件时慎用。(3)儿童、老年人慎用。(4)急性硬膜下、硬膜外血肿出血应在明确不出血时应用；(5)使用本品应注意氯化钠的摄入量。【禁忌证】遗传性果糖耐受不良症、高钠血症，无尿、严重脱水者，对本品过敏者。【不良反应】常见瘙痒、皮疹、头痛、恶心、口干、溶血。【用法和用量】静脉滴注：一日12次，一次250500ml，250ml滴注时间控制在11.5小时。【制剂与规格】 甘油果糖注射液：(1)250ml；(2)500ml(每1ml中含甘油100mg、果糖50mg、氯化钠2.25mg)。 -七叶皂苷钠 Sodium Aescinate1.【药理作用】（1）药理：本品能促使机体提高ACTH（肾上腺皮质激素）和可的松血浆浓度，能促进血管壁增加（人前列腺素F2）PGF2的分泌，能清除机体内自由基，从而起到抗炎、抗渗出，提高静脉张力，加快静脉血流，促进淋巴回流，改善血液循环和微循环，并有保护血管壁的作用。（2）毒理：