苍耳的植物药理学综述（苍耳属）摘要：苍耳（family：菊科）一个分布广泛的药用植物，分布于北美，巴西，中国，马来西亚，和印度的较为炎热的部分。在传统上，苍耳被用来治疗几种轻微的失调疾病。整个植物的提取物，特别是叶子，根，果实和种子已经被应用在白斑病，癫痫，昆虫中毒，过敏性鼻炎，风湿病等等疾病中。在这篇概括性的文章中介绍了苍耳在植物药材中的应用，它的植物化学成分以及药理活性，主要集中于以下几个方面进行讨论：抗菌，抗肿瘤，镇咳，抗真菌，消炎，康神经病变性疼痛，降血糖，抗有丝分裂，抗氧化等方面的应用。大部分的药理作用可以通过苍耳的化学成分来解释：比如内酯，糖苷，多固醇，酚类等。然而，将来苍耳研究的方向应该侧重于体外和体内的研究以及对在临床试验中确认古老的临床本草疗法的精髓的研究。我们需要将注意力集中在这个草药上，因为苍耳具有的的多种活性，特别是在抗肿瘤，抗癌的方面具有的多种活性。最后我想说的是，研究中对个体成分进行定量和在人体中的药理活性的评估是极其必要的。关键词：临床试验，药理活性，酚类，草本疗法，硫酸糖苷，苍耳介绍苍耳（科：菊科）是一种苍耳属或长有刺壳果实的植物，被广泛发现在篱笆下，路边，野地，和印度的热带部分，在其拉丁名Xanthium strumarium中，其属名“Xanthium”来自于古希腊语“（xanthos）”，意为“金黄色”，其种加词“strumarium”意为“如垫子般膨胀的”，以描述其种子在成熟时由青色变为金黄色，同时膨胀起来的特征。它也被叫做chotagokhru，因为苍耳的形状与牛的脚趾十分相像。在印度的一些地方，苍耳因adhasisi被熟知，其作为一种治疗偏头痛的草药。苍耳属包括25个亚种都由美州起源，spinosum Linn.和strumarium Linn.两者亚种在欧洲，北美，巴西具有药物价值；canadens Mill.在北美被应用，strumarium Linn.在中国被应用。动物吃过新鲜的毒性苍耳后，会有中毒反应并如果吃了足够多的量会死于消化了该种植物。在西方的文学作品中，苍耳子不是作为一种药物出现的，而是一种针对的是牧场里面的动物来说有毒的草药出现的。它被发现会导致牛，马，山羊，猪，绵羊，家禽产量的损失。对那些敏感的人来说苍耳会产生过敏性接触皮炎。苍耳属植物在中国被当作一种带叶蔬菜，在阿萨姆，初生的花苞和下边的两片叶子被煮沸后作为一种草药饮用。苍耳被认为有毒性，但这种毒性物质在煮沸和烹饪过程中会被降解掉。一种高毒性的糖苷，羧基苍术苷，在苍耳的种子和幼苗里存在，种子中含量为0.457%，两叶幼苗中含量为0.12%。毒性物质仅存在于子叶和幼苗中，随着萌芽，其毒性随即消失。植物描述苍耳是一年生草本植物，最长可以长到1m左右，长有短并结实多毛的茎，多生在荒芜的地方，像是路边，废墟，河堤等。叶子是三角形或者是近圆形的，淡绿色或者是亮绿色，有不规则的裂瓣以及不显眼的倒刺，5到15厘米长，三瓣，由明显的叶脉，长的叶柄，叶的两面都很粗糙。柄是圆的或者是稍稍有棱角的，偶尔有一点紫色，表面上都是白色的绒毛。花冠在顶生和腋生的总状花序，颜色是白色或者是绿色的，数量特别多。Female ovoid 覆盖着毛。果实是obovoid样的，封闭在坚硬的花蕊中，有两个钩状的喙和钩的刚毛。在印度，苍耳的花期是八月到九月。苍耳的果实很容易就被动物分散开。它的花期从七月到十月，种子在八月到十月间成熟，花是雌雄同株，靠昆虫授粉。果实成熟后被收获起来，烘干待用。植物药理活性这种草本植物在欧洲，中国，印度，马来西亚等地是知名的药物。整株植物，特别是根和果实，被用作药物。印度的阿育吠陀称，苍耳是凉性的，具有通便，营养，祛除寄生虫，解毒，滋补，助消化等功能。苍耳已经被报道过对牛羊等具有致命性的作用。苍耳还被美国本地的民族用来治疗便秘，腹泻和呕吐。本地的中国人用它来治疗头痛，抽筋和肢体麻木以及伤口溃烂的问题。苍耳也被用来治疗长期的疟疾，同时被当作一种曼陀罗的替代品。苍耳的叶子和根被用作止痛药、抗风湿、抗梅毒的，开胃，发汗、利尿、滋润、泻药和镇静活动。苍耳同时也被用作腋窝搽剂，以减少汗水。苍耳含有多种药物活性成分包括糖苷和植物固醇，他们具有它们是止痛、抗菌、抗真菌、抗疟药、抗风湿、抗惊厥、镇咳、细胞毒、降血糖和增进食欲的作用。他们在内服运用在在治疗过敏性鼻炎，鼻窦炎，荨麻疹，粘膜炎，风湿，类风湿关节炎，便秘、腹泻、腰痛、麻风病和瘙痒症等疾病中。还在外敷中用来治疗瘙痒症和天花。苍耳烧成的灰被用来治疗口腔溃疡和嘴唇的溃烂。它的根更苦但是可以作为一种补药，又能解热。苍耳有被用来治疗淋巴结核肿瘤的历史并能治疗溃疡。绿色刺的果实的磨成的浆被用来治疗偏头痛，植物的果实被认为对于天花有疗效，而根则被用来治疗癌症，苍耳的芒刺在中国则被用作一种补药或利尿或解热剂。用根煮的汤则被用来治疗高烧，白带和帮助妇女在产后的恢复。种子煎好的药被用来治疗膀胱不适。种子产出的半干食用油与葵花籽油类似并具有治疗膀胱感染，疱疹和丹毒的功能。晒干的叶子是植物鞣质的一种来源黄色的颜料可以从叶子中提取出来。种子磨成的粉被用来做蓝色的染料，将晒干的苍耳放入大米中可以防止产生象鼻虫。种子中有一种必要的油类物质。苍耳在中国同时是一种带叶蔬菜。在阿萨姆，苍耳的嫩的花苞和下边的两片叶子经煮沸后可以作为草药。苍耳的有毒物质经清洗和煮沸被移除。苍耳在中国药典中被定义为有毒的药物。病人吃了超过100g的果实12小时内就会出现不适，头痛，肠道功能紊乱等症状。其他的中毒症状有头晕、嗜睡、昏迷、全身强直性发作，出现黄疸、肝肿大、肝功能损害、蛋白尿、管型尿和血尿。苍耳毒性成分稀释液常被用来治疗鼻窦阻塞。但在西方消费者中，苍耳从未因副作用被指责，也没有在任何部门被禁止过。然而，苍耳作为一种草本药物，需要被详细得测试。因为苍耳的多种活性，特别是抗肿瘤抗癌方面的活性，苍耳被寄予厚望。但在易感者中，苍耳的花粉可能造成哮喘、鼻炎、皮炎。苍耳被怀疑只在结果前的一段时间才会造成过敏。苍耳被归类到现代的本草纲目中为祛风寒的药草或为祛风潮湿的草药。其现代化的用途主要为过敏型疾病，特别是过敏性鼻炎、过敏性皮炎(荨麻疹)、慢性鼻窦炎、慢性湿疹。化学成分苍耳地表以上的植物部分含有混合的未完全检测出的可能有毒性的生物碱，除了生物碱之外，地表生长的部分还含有倍半萜内酯，即黄质宁；其立体异构体，黄质敏，黄质亭(deacetylxanthinin)；一种有毒的原则，硫酸盐苷：苍耳苷，羧基苍耳苷；植物甾醇，苍耳醇，异苍耳醇，苍耳皂素，4-氧代bedfordia酸、对苯二酚；苍耳皂苷；咖啡酰基奎尼酸；和-生育酚；thiazinedione；4-氧代1(5)、2、11(13)-xanthatriene-128-桃醛，被视为一种去乙酰基苍耳酯，同时又是一个抗真菌化合物；亚油酸。 从该植物中主要有毒化合物已被确定为羧基苍耳苷。羧基苍耳苷之外，潜在的有毒成分包括若干倍半萜内酯：e.g. guaianolides, germacranolides, and elemanolides地表部分包含三种苍耳苷和苍耳酯型倍半萜类化合物：11,13-二氢苍耳素, 4,5-环氧苍耳素-1,4-内过氧化合物, 1,4,4,5-二环氧 xanth-11(13)-en-12-苍耳酸，二聚体苍耳苷，倍半萜内酯，8-表苍耳素，2-表苍耳素和8-表苍耳素-5环氧化物，酚类化合物分离是咖啡酸、钾-3-O-咖啡酰奎宁素，1-o-咖啡酰奎尼酸、绿原酸、4-o-咖啡酰基奎尼酸、14-二氧咖啡酰基奎尼酸、15-二氧咖啡酰基奎尼酸、35-二咖啡酰奎宁酸，45-二氧咖啡酰基奎尼酸、1、3、5 3,4,6-o-咖啡酰基奎尼酸、3、4、5 3,4,6-o-咖啡酰基奎尼酸、洋蓟素。有毒种子的毒性来源是对苯二酚、胆碱、第三部分为不明有毒化合物。除此之外，种子中还含有部分的碘。苍耳的果实富含维生素c，Thiazinediones 从果实中分离出来是7-羟基甲基-8,8-二甲基-4,8-二氢苯1,4噻唑-3,5-二酮-11-O-d-吡喃型葡萄糖苷，2-羟基-7-羟甲基-8,8-二甲基-4,8-二氢苯 1,4噻唑-3,5-二酮-11-O-d-吡喃型葡萄糖苷，7-羟甲基-8,8-二甲基-4,8-二氢苯 1,4噻唑-3,5-二酮, 7-羟甲基-8,8-二甲基-4,8 二氢苯 1,4噻唑-3,5-二酮-(2-O-咖啡酰)-d-吡喃型葡萄糖苷，阿魏酸、刺芒柄花素和芒柄花素。苍耳果实被磨成粉状的外壳被用来制备活性炭，苍耳的外壳含有15.9%的戊糖，并且能作为制备糠醛的原材料，苍耳的嫩芽包含有葡萄糖，果糖，蔗糖，有机酸，磷脂，硝酸钾，-谷甾醇，-谷甾醇，-谷甾醇叫苍耳子甙的-d-葡萄糖苷。总的游离氨基酸的含量为1.65%。包括精氨酸，丙氨酸，甲硫氨酸，天冬氨酸等苍耳茎油由大量的单萜烯构成（约49.4%）和倍半萜（29.1%）；苍耳叶油也由大量的单萜烯成分（55.8%）及次之的倍半萜（26.4%）。苍耳叶油是淡黄色，无味，与其它植物油具有相似的气味，其成分为d-柠檬烯油(35.0%)、d-香芹醇(25.0%)、-紫罗兰酮(10.5%)，萜品油烯(7.0%)，-石竹烯(6.0%)和伞花素(5.0%)。经水蒸馏未加工的茎和叶子的油份，通过气相色谱和质谱的分析。茎油份的86.4%包括22种化合物被识别出来，其中，乙酸龙脑酯(19.5%)，柠檬烯(15.0%)和-b榄香烯(10.1%)是主要的。植物叶油的特点是大量的柠檬烯(24.7%)和龙脑(10.6%)在叶油85.2%已探知的成分中，在减压蒸馏的情况下，柠檬烯、香芹醇，萜二烯，-石竹烯，伞花素，桧烯乙酸龙脑酯的-油烯和-蒎烯的痕迹。倍半萜（牻牛儿烯D）是挥发物中主要的成分。油份中脂肪酸的成分包括不饱和脂肪酸，像是油酸、亚油酸、棕榈酸、硬脂酸、山嵛酸之类，饱和脂肪酸包括癸酸，月桂树脂酸，豆蔻酸和棕榈酸。苍耳的液体成分包括由c27-c33的长链烷烃和c28-c32的长链烷醇，非皂化的部分由c23-35的长链烷烃和c22-c30的长链烷醇构成，此外-谷甾醇，豆甾醇，菜油甾醇，isohexacosane，氯丁醇，硬脂醇，stromasterol、油酸、34-羟基肉桂酸，heptacosanol、草酸，氯化钾，硝酸钾，硫酸钾的混合物存在于茎和根中，-榄香烯，植物醇，xanthanodiene，异士木香内酯，2-hydroxytomentosin，银胶菊素，异愈创术烯也存在。药理学特性苍耳广泛的分布于津巴布韦，在津巴布韦经常会在玉米地里找到的一种野草。在matebeland省，苍耳被认为是生长在含沙的河床，那里有着大量的猪和牛，但苍耳在那里不对他们造成毒性作用。然而，因为苍耳的毒性在那里不为人们所知。苍耳也就没有被与死亡事件联系起来，苍耳有许多对健康有益的方面，包括：抗菌、抗肿瘤、抗癌、抗真菌、抗炎、镇痛、镇咳、降血糖、抗有丝分裂，抗锥体虫，抗疟、利尿、抗氧化、镇痛、排斥和杀虫活性。苍耳的抗菌，抗肿瘤，抗癌活性苍耳的提取物在面对常见变形杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌和假热带假丝酵母显示出抗菌活性。这种抗菌活性来自于苍耳醇。苍耳素在植物中不仅起到了生长调节剂的作用，还有着杀菌的活性。苍耳种子制成的半干食用油（30-35%）与葵花籽油相似并用来治疗膀胱感染，疱疹和丹毒。两种苍耳皂苷倍半萜烯内酯8-表-苍耳素和8-表-苍耳素-5-环氧化物，即从苍耳叶子中分离出的两种物质，在体外的条件下，在培养人肿瘤细胞的增殖有明显抑制作用，包括A549,SK-OV-3,SK-MEL-2,XF498和HCT-15。同时，两个物质被发现在抑制人体法尼基进程中的通过法尼基转移酶催化的核纤层蛋白B抗体方面的体外实验中有着与剂量相关的抑制效果。浓度为0.01-0.1%酒精溶解的苍耳素