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第十四章 片剂药剂教研室本章要求v 掌握片剂的含义、特点和分类;v 掌握压片种类辅料特点及应用;v 掌握中药片剂的一般制法;v 熟悉压片机的构造、性能;压片过程中可能发生的问题及解决办法;片剂的质量要求;v 熟悉片剂包衣的目的、种类及工艺;v 了解片剂成型理论等;主要内容第一节 概述第二节 片剂的辅料第三节 片剂的制备第四节 片剂的包衣第五节 片剂的质量检查、包装与贮藏第六节 片剂的制备举例第一节 概述一、片剂的含义和特点v 含义 中药片剂(Tablets) 系指药材提取物或药材细粉与适宜的辅料均匀混匀后,压制而成的圆片状或异型片状的剂型,主要供口服使用。特点v 优点 类型多(包衣、缓、控释),能满足不同需求 机械化程度高、产量大、成本低 质量稳定,保存时间长 可标记名称、含量等,还可着色 分剂量准确,便于贮存、运输、携带和应用v 缺点 婴儿与昏迷病人不易服用 需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低(优于水丸) 含挥发性成分贮存时含量下降二、片剂的分类v 口服片v 口腔用片v 外用片v 中药片剂v 其它第二节 片剂的辅料excipients adjuvants含义 除主药外一切附加物质的总称,亦称赋形剂。系非治疗性物质。作用 使药物具备压制成片的性能: 流动性; 黏着性; 润滑性; 遇体液易崩解、溶解、吸收。辅料的选用原则v 根据主药的性质和用药目的来决定。v 要求: 无生理作用,对人体无害; 不与主药发生反应; 不影响主药的释放、吸收和含量测定; 价廉、易得。辅料的分类v 填充剂与吸收剂v 崩解剂v 润湿剂与黏合剂v 润滑剂v 其它辅料填充剂与吸收剂v 填充剂(稀释剂):增加片剂重量与体积,利于成型和分剂量。淀粉、糊精、糖粉乳糖、甘露醇、山梨醇v 吸收剂:吸收物料中液体成分。硫酸钙、磷酸氢钙、干燥氢氧化铝例1 酒石酸美托洛尔片v 处方: 酒石酸美托洛尔 500g 打浆淀粉(10%) 30g 淀粉 365g 微晶纤维素 100g 硬脂酸镁 5g 共制10000片v 治疗高血压、心绞痛、心肌梗死等 崩解剂v 崩解剂:能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。v 崩解原理:膨胀作用、产气作用、毛细管作用、酶解作用v 加入方法:内加法、外加法、内外加法v 干淀粉及其衍生物(CMS-Na)、纤维素(L-HPC)、泡腾崩解剂、表面活性剂等崩解剂加入方法v 外加法是将崩解剂加入于压片之前的干颗粒中,片剂的崩解将发生在颗粒之间;v 内加法是将崩解剂加入于制粒过程中,片剂的崩解将发生在颗粒内部;v 内外加法是内加一部分(1/2-2/3),外加一部分,可使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间,从而达到良好的崩解效果。 v 崩解速度:外加法内外加法内加法v 溶出速度:内外加法内加法外加法例2 布洛芬片v 处方: 布洛芬 1.0kg 打浆淀粉(10%) 60g 淀粉 840g 干淀粉(外加) 50g 微晶纤维素(外加) 50g 硬脂酸镁 10g 共制10000片v 镇痛消炎药例3 尼美舒利分散片v 处方: 尼美舒利 100g L-HPC 10g PVP-K30 2.5g(溶于40乙醇) 可溶性淀粉 25g 硬脂酸镁 1g 共制1000片v 解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药 润湿剂与黏合剂v 润湿剂:本身无黏性,但可润湿压片用物料并诱发物料本身的黏性,使能聚结成软材并制成颗粒。 水、乙醇v 黏合剂:据黏性的固体粉末或溶液,使无黏性或黏性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型。 淀粉浆、糖粉和糖浆、胶浆类、纤维素类衍生物淀粉浆的制法v 冲浆法是将淀粉混悬于少量(11.5倍)水中,然后根据浓度要求冲入一定量的沸水,不断搅拌糊化而成;v 煮浆法是将淀粉混悬于全部量的水中,在夹层容器中加热并不断搅拌,直至糊化。v 黏性:冲浆法煮浆法淀粉浆的优点v 能均匀地湿润粉料v 本身具有一定的黏合作用v 制得片崩解性能好v 对药物溶出不良影响小润滑剂v 目的:使压片时能顺利加料和出片,并减少黏冲及降低颗粒与颗粒、药片与模孔壁之间摩擦力,使片面光滑美观。v 作用机理:液体润滑、边界润滑(助流)、薄层绝缘(抗黏)v 硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植物油、PEG4000或PEG6000、十二烷基硫酸钠例4 阿司匹林片v 处方: 阿司匹林 3kg 打浆淀粉(10%) 100g 月桂醇硫酸镁 6g 微粉硅胶 25g 枸橼酸 1g 共制10000片v 解热镇痛抗风湿药 其它辅料v 着色剂:改善外观和便于识别。 天然色素、合成染料v 芳香剂和甜味剂:改善味觉和纠正臭味。口含片和咀嚼片二、药粉直接压片的辅料 干燥黏合剂 微晶纤维素改性淀粉等 助流剂 微粉硅胶氢氧化铝凝胶 崩解剂 羧甲基纤维素钠、干燥淀粉第三节 片剂的制备一、 湿法制粒压片湿法压片的优点?v 粉末制粒时因加入了黏合剂而增加了粉末的黏合性和可压性。v 制粒后使流动性差、剂量大、可压性差的药物具有适宜的流动性。v 剂量小的药物制粒后色泽均匀、含量准确。v 可防止已混匀的药物在压片过程中分层。v 可调节润湿剂或黏合剂制粒,以调节药物的溶出速率。(一)原辅材料的准备和处理v 中药原料的处理 按处方选药,炮制、干燥 分类处理v 化学药品 鉴定、含量测定、干燥、粉碎、过筛(一般:细度80-100目,特殊:更细) (二) 制颗粒v 把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料经加工制成具有一定形状与大小粒状物的操作。 制粒的目的v 改善物料的流动性,使片重及含量准确。v 减小细粉吸附和容存的空气,以防药片松裂v 避免粉末分层,使产品中药物含量均匀v 避免细粉飞扬,减少黏冲、挂模现象。1 湿法制粒法v 挤压制粒 a 制备软材 软材干湿程度的判断:紧握成团不黏手,手指轻压能裂开。 b 制备湿颗粒 软材挤压过筛制得。 c 方法与设备 螺旋挤压式旋转挤压式摇摆挤压式 d 湿颗粒的干燥 一般:60-80;特殊:80-100干燥设备 a 厢式干燥;b 流化床干燥;c 红外干燥器;d 微波干燥器1、 湿法制粒法v 滚动制粒(包衣锅)v 高速搅拌制粒 v 湿法混合制粒 将混合、制软材、分粒与圆粒、制粒一次完成。 2、流化喷雾制粒法v 即流化制粒 是药物粉末在自下而上的气流的作用下保持悬浮的流化状态,黏合剂液体向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。在一台设备内可完成混合、制粒、干燥过程,又称一步制粒。(三)干颗粒的质量要求流动性、可压性v 主药含量符合要求v 含水量3%-5%v 细粉20%-40%v 颗粒硬度适中v 疏散度应适宜(四 ) 压片v 压片前干颗粒的处理 过筛整粒 v 得分布均匀的颗粒。v 可用摇摆式颗粒机进行,应采用质硬的金属筛网。v 整粒常用筛网一般为1220目。 (四 ) 压片v 压片前干颗粒的处理 a 挥发油或挥发性物质 b 加润滑剂与崩解剂(四 ) 压片v 压片机 1 撞击式单冲压片机 100片/分;适用于新产品试制或少量生产。单侧加压(上冲加压)压力分布不够均匀,易出现裂片,且噪声较大。2 旋转式多冲压片机 16、19、27、33、55、75冲等;加料方式合理,压力分布均匀,能量利用合理,生产效率较高,ZP-33型双流程压片机,每分钟可生产9001600片。单冲压片机单冲压片机压片流程二、 干法制粒压片v 滚压法 原辅料混合 压成薄片 碾碎 整粒 压片v 重压法 原辅料混合 压大片(压片机,压力较大,19,W片=520g,不计外形)碎解(以摇摆式颗粒机碎解) 整粒压片空白颗粒压片v 辅料 湿法制粒 干燥 整粒 主药、崩解剂 混合 压片 润滑剂三、 直接压片法v 粉末直接压片原辅料 混合 压片v 结晶直接压片原料粉碎 过筛混合 压片四、 压片时可能出现的问题和解决方法v 裂片 黏合剂选择不当、细粉过多、压力过大等v 松片 片剂硬度不够 调整压力;增加黏合剂v 黏冲 含水量过多、润滑剂使用不当、冲头表面粗糙和工作场所湿度过高四、 压片时可能出现的问题和解决方法v 崩解迟缓 崩解剂用量不当、润滑剂用量过多、黏合剂黏性太强、压力过大等v 片重差异过大 颗粒大小不匀、下冲升降不灵活等v 变色或色斑 颗粒过硬、混料不匀等四、 压片时可能出现的问题和解决方法v 麻点 润滑剂和黏合剂用量不当、颗粒引湿受潮、颗粒大小不匀、粗粒或细粉量多、冲头表面粗糙等v 迭片 出片调节器调节不当、上冲黏片等v 卷边 模头与模圈碰撞,使冲头卷边第四节 片剂的包衣v 一、包衣目的 防潮、避光、隔绝空气以增加药物的稳定性 掩盖片剂的不良臭味 控制药物在胃肠道的一定部位释放或缓缓释放。在胃液中因酸性或胃酶破坏、对胃有刺激可引起呕吐的药物可以包肠溶性薄膜衣 可将两种有配伍变化的药物成分分别置于片心和衣层,以免发生变化; 改善片剂的外观和便于识别等二、方法及设备v 滚转包衣法(锅包衣法) 应用最广 v 流化包衣法 原理与流化喷雾制粒相似 v 埋管式包衣法 v 压制(干压)包衣法 三、包衣的分类 糖衣v 包糖衣材料 隔离层 常用10%-15%明胶浆或30%-35%阿拉伯胶浆等 糖浆 用作粉层的黏结与包糖衣层;可加入约0.3%的食用色素或0.1%以上的炭黑或氧化铁。浓度为65%(g/g) 或84%(g/ml)。 粉衣层 滑石粉 打光剂 川蜡糖衣v 包糖衣过程 隔离层 粉衣层 糖衣层 10-15 有色糖衣 打光 薄膜衣 v 包薄膜衣材料 薄膜衣料 溶剂 增塑剂 着色剂 蔽光剂薄膜衣v 包衣方法 滚转包衣法(锅包衣法) 空气悬浮包衣肠溶衣v 肠溶衣材料 醋酸纤维素钛酸酯(CAP);丙烯酸树脂;羟丙甲纤维素钛酸酯;虫胶v 包衣方法 滚转包衣法(锅包衣法) 空气悬浮包衣四、 包衣问题与解决方法v 糖浆不沾锅(糖衣) 锅壁上蜡未除尽(洗净锅壁,或再涂一层热
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