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5- 氟尿嘧啶(氟尿嘧啶,5-fluorouracil,5-FU)分类:抗代谢类机制: 是尿嘧啶 5 位的氢被氟取代的衍生物,是抗嘧啶药。剂型:250mg/ml/支。50mg*100 片/盒 给药方式: 15mg/kg qd ivgtt d1-5. 500-750mg qd iv不良反应: 1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、共济失调、局部刺激、神经系统反应、脱 发、皮炎、等,有导致畸形、导致突变作用。 2.肝肾疾病、心脏病、水痘及消化道出血患者 慎用。注意用药期间严密观察血象。 3.与甲氨蝶呤合用,应先用甲氨蝶呤再给予本药,否则 药效降低。替加氟(tegafur)咲喃氟尿嘧啶(ftorafur,FT-207);喃氟啶、咲氟尿嘧啶分类:抗代谢类机制:为5-FU的衍生物,在肝内活化为氟尿嘧啶而起作用。剂型:50mg*100/瓶给药方式:8001200mg, q6h,总量2040g为一个疗程不良反应:该药在体内转化为5-FU,但毒性小。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同。去氧氟尿苷,氟铁龙,脱氧氟尿苷,艾丰(F urtulon,5-dFUR,Doxifluridine) 分类:抗代谢类机制:作用与5-FU相同。在体内受到胸苷磷酸化酶和尿苷磷酸化酶作用转变成5-FU和5- 脱氧核糖-1-磷酸而起抗肿瘤作用。属本类低毒性抗肿瘤药。用于胃癌,肠癌,乳癌,膀胱 癌,宫颈癌等。剂型:胶囊200mg*50粒/盒给药方式: 8001200mg 分34次,连用 4周。不良反应:常见抗肿瘤药物共同不良反应。其它有肝肾功能异常、心电图异常、脱发、色素 沉着、荨麻疹,神经症状有倦怠、身体摇晃、舌发麻等。6- 硫鸟嘌呤( tioguanine,6-thioguanine,6-TG)分类:抗代谢类机制: 与 6-MP 相似。剂型:25mg*40片/盒给药方式: 100mg/m2 qd d1-5,1-7 不良反应:注意用药期间严密观察血象。可引起骨髓抑制及肝功能损害。6-巯嘌吟(6-mercaptopurine,6-MP),巯嘌吟、乐疾宁分类:抗代谢类机制:腺嘌吟6位上的-NH2被-SH所取代的衍生物,为抗嘌吟药。剂型:50mg*100/瓶给药方式:不良反应: 1.不良反应有消化道反应、粘膜溃疡、骨髓抑制、肝功能损伤等,个别患者可出 现高尿酸血症及尿内尿酸结晶。 2.注意用药期间严密观察血象,肝肾功能不全者慎用。六甲密胺(altretamine,hexamethylmelamine,HMM),六甲三聚氰胺 分类:抗代谢类机制:可能为嘧啶拮抗物,抑制二氢叶酸还原酶和核酸的合成,进一步抑制DNA,RNA和蛋白 质质的合成.用于慢性粒细胞白血病,肺癌,恶性淋巴瘤,骨髓瘤,乳腺癌,卵巢癌,食管癌,头颈部 肿瘤.剂型:片剂:50mg *100片/盒给药方式: 4-8mg/kg ,分4次,饭后及临睡前.21-30天为一疗程,间隔1-2后,重复.不良反应: 不良反应主要表现为胃肠道反应和骨髓抑制,长期服用对中枢及周围神经系统 有一定影响。甲氨蝶吟(methotrexate,MTX)又名氨甲蝶吟(amethopterin),氨甲叶酸分类:抗代谢类机制: 化学结构与叶酸相似,是抗叶酸药。剂型:片剂:2.5mg*100片/瓶;粉针剂:5mg/支或1.0g/瓶给药方式:白血病:每日1.255mg,po qd有疗疗程的安全剂量为50-150mg,总剂量应视骨髓 情况而定.实体瘤,乳癌:1020mg,im bid琏续6周为一疗程.骨肉瘤:3-5g/m2,ivgtt 4小时滴完, 于26小时后,开始应用CF,612mg im q6h,d1-3.水化,尿量应在3000ml/d以上,也用于联合化 疗等.不良反应: 1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑制710天最低,在1416天恢复、口腔炎、 湿疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等,鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期间 应严格检查肝肾功能、血象及血药浓度;用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使尿液 碱化,避免损害肾脏。3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。阿糖胞苷(cytarabine,AraC),阿糖胞嘧啶,赛得萨分类:抗代谢类机制: 在体内经脱氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,进而抑制 DNA 多聚酶的活性而影 响DNA合成;也可掺入DNA中干扰其复制,使细胞死亡。S期细胞对之最敏感,属周期 特异性药物。剂型:粉针:50mg/支;赛得萨:100mg/支给药方式: 13mg/kg qd iv d1-8,d1-15. 55.7mg/kg qd ivgtt d1-4,d1-5.不良反应: 1.不良反应有骨髓抑制、消化道反应、肝功能异常、发热、皮疹等。 2.使用该药 后继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可使药物疗效提高。不宜与 5-FU 合用。 3.用药期间应严格检查血象。羟基脲(hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU),羟脲分类:其它机制: 能抑制核苷酸还原酶,阻止胞苷酸转变为脱氧胞苷酸,从而抑制 DNA 的合成。它 能选择性地作用于S期细胞。剂型: 给药方式:不良反应:该药不良反应主要为消化道反应和骨髓抑制,偶见有睾丸萎缩、肾功能损害及中 枢神经系统症状。 2.用药期间应严格检查血象。孕妇禁用。安西他滨(ancitabin)环胞苷(cyclocytidine, cyclo-C)分类:抗代谢类机制:为Ara-C脱水衍生物,在体内逐渐水解放出Ara-C而显效。剂型: 给药方式 不良反应吉西他滨,健择,泽菲(Gemzar,Gemcitabine)分类:抗代谢类机制:本品为细胞周期特异性药物,主要作用于DNA合成期,用于治疗局限晚期或已转移的 非小细胞肺癌.剂型:粉针剂:0.2或lg/瓶.给药方式:1g/m2 ivgtt 30分钟,d1,d8.只能用NS配,40mg本品至少需要lmlNS溶解后,再用 NS 稀释.不良反应:抗肿瘤药物的共同不良反应; 主要为骨髓抑制,一过性肝酶升高,胃肠道反应等到. 对本品过敏者禁用禁与放疗同时联合应用严重肾功能不全患者,禁与DDP联合应用.希罗达,卡培他滨(Xeloda,capecitabine)分类:抗代谢类机制:本品为5-FU的前体药物,本身无细胞毒性,通过肿瘤相关生血管因子胸腺磷酸化酶在 肿瘤所在部位转化为5-FU,从而最大程度的降低了 5-FU对正常人体细胞的损害适用于紫杉 醇和包括有蒽环类抗生素化疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗.剂型:片剂:500mg*60片/瓶给药方式: 2500mg/m2,8# bid 连用 2 周,休息一周.早晚两次于饭后半小时用. 不良反应:骨髓抑制轻,其它胃肠道不良反应出现腹泻,皮肤反应,神经系统症状.安吖啶(胺苯吖啶、M-AMSA)分类:机制:剂型:给药方式:不良反应: 1.该药不良反应有骨髓抑制、口炎、肝功能障碍、心律失常、脱发等。2.该药与 含氯溶液有配伍禁忌;该药注射时必须使用玻璃注射器注射甲异靛分类:机制:剂型:给药方式:不良反应:不良反应主要表现为胃肠道反应、骨髓抑制、全身症状(表现为肢体、关节疼痛), 用药期间应定期检查血象。卡莫氟(氟脲已胺、嘧福禄、 HCFU)分类:机制:剂型:给药方式:不良反应:该药在体内转化为5-FU,但毒性小。其不良反应及注意事项与5-FU基本相同。优福定(复方喃氟啶、UFT)分类:机制:剂型:给药方式:不良反应:该药是替加氟和尿嘧啶的复合制剂,在体内转化为5-FU。其不良反应及注意事 项与5-FU基本相同,但该药的消化道反应较为严重。溶癌呤( tisupurine,AT-1438) 分类:抗代谢类机制:为6-MP的磺酸钠盐,易溶于水,在体内分解为6-MP而显效。剂型:给药方式:不良反应:氮芥( chlorethamine,nitrogen mustard,mechlorethamine,HN2)分类:细胞毒类机制: 烷化剂剂型: 结构中含三个乙烯亚胺基,能形成有活性的碳三离子与细胞内 DNA 的碱基结合, 影响瘤细胞的分裂。给药方式:不良反应: 1.不良反应为骨髓抑制、消化道反应、男性无精子、女性无月经、发热、皮疹等。2.与琥珀胆碱合用可引起呼吸困难;与尿激酶合用可提高该药治疗膀胱癌的作用;该药可增 加血尿酸水平。 3.有痛风病史、肝肾功能损害、泌尿系结石患者慎用。孕妇禁用。 4.注意用 药期间严密观察血象,稀释后如发现混浊不得使用。环磷酰胺( cyclophosphamide,endoxan,cytoxan,CTX)分类:细胞毒类机制: 为氮芥与磷酰胺基结合而成的化合物剂型: 0.2/支给药方式: iv 400mg1200mg po不良反应: 1.不良反应主要有胃肠道反应、骨髓抑1-2周最低, 35周可恢复;口腔炎、湿 疹、脱发、肺炎、骨质疏松、肝功能损伤等,鞘内注射剂量过大可引起抽搐。2.用药期间应 严格检查肝肾功能、血象及血药浓度;用药期间及用药后一段时间内应大量饮水并使尿液碱 化,避免损害肾脏。 3.肝肾功能不全者及孕妇禁用。异环磷酰胺(IFO)匹服平、和乐生分类:细胞毒类机制:剂型:l.Og/瓶给药方式:5060mg/kg.静注:连续用药5日,每项疗程250300mg/kg.不良反应:1.该药对骨髓、心、肝、肾及中枢神经系统均有毒性。严重骨髓抑制、肾功能不全、双侧输尿管阻塞者禁用。2.儿童长期服用该药可引起 Fanconi 综合征。3.该药应与泌尿 系统保护剂美司那合用。白消安(busulfan)又名马利兰(myleran)、二甲磺酸丁酯、白血福恩、米埃罗生分类:细胞毒类机制: 属磺酸酯类,在体内解离后起烷化作用剂型:片剂:2mg/片*60片;注射剂:1 mg/支给药方式: 2mg ,Bid不良反应: 1.不良反应为消化道反应、骨髓抑制;偶有肺纤维化、头昏、面红、男性乳房发育、女性闭经、皮肤色素沉着、甚至出现畸形胎儿,大剂量可引起再生障碍性贫血。 2.注意 用药期间严密观察血象。急性白血病和再生障碍性贫血或出血性疾病患者忌用,孕妇禁用, 肾上腺皮质功能不全患者慎用。氮甲( N-formy lsarcolysin,N-F)分类:细胞毒类机制: 烷化剂剂型:给药方式:不良反应: 注意用药期间严密观察血象消卡芥(消瘤芥 nitrocophac,AT-1258)分类:细胞毒类机制: 烷化剂剂型:给药方式:不良反应: 注意用药期间严密观察血象。卡莫司汀(carmustine,BCNU)卡氮芥,氮乙亚硝脲、亚硝脲氮芥分类:细胞毒类机制: 烷化剂剂型:给药方式:不良反应: 1.不良反应为消化道反应、迟发性骨髓抑制,约34周后出现血小板、白细胞减少及肝肾毒性反应。 2.与苯巴比妥合用可降低该药的抗瘤作用;与西咪替丁或氯霉素合用可 加重骨髓抑制作用。 3.注意不可与皮肤接触以免引起炎症及色素沉着。 4.用药期间严格检查 血象,药物应在5oC以下保存罗莫司汀(lu mustine,CCN U)环己亚硝脲,罗氮芥分类:细胞毒类机制: 烷化剂剂型:给药方式: 不良反应:该药的不良反应主要表现为消化道反应及迟发性骨髓抑制,注意用药期间严密观 察血象。该药可通过血脑屏障,骨髓抑制作用多在用药后3-4 周出现。司莫司汀(semustine,me-CCNU),甲环亚硝脲分类:细胞
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