小儿复方磺胺甲噁唑片【药品名称】通用名称：小儿复方磺胺甲噁唑片英文名称：Pediatric Compound Sulfamethoxazole Tablets【成份】本品为复方制剂，每片含活性成分磺胺甲恶唑0.4g和甲氧苄啶0.08g。【适应症】近年来由于许多临床常见病原菌对本品常呈现耐药，故治疗细菌感染需参考药敏结果，本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列感染：（1）大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路感染；（2）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿急性中耳炎；（3）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作；（4）由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染；【用法用量】小儿常用量 2月以下婴儿禁用。治疗细菌感染，2个月以上体重40kg以下的婴幼儿按体重口服一次SMZ 2030mg/kg及TMP 46mg/kg，每12小时1次；体重≥40kg的小儿剂量同成人常用量。治疗寄生虫感染如卡氏肺孢子虫肺炎，按体重一次口服SMZ 18.7525mg/kg及TMP 3.755mg/kg，每6小时1次，疗程为1421日。慢性支气管炎急性发作的疗程至少1014日；尿路感染的疗程710日；细菌性痢疾的疗程为57日；儿童急性中耳炎的疗程为10日。【不良反应】1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。偶见过敏性休克。2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。3.溶血性贫血及血红蛋白尿。这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,对胆红素处理差,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。6.肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反应。7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微。偶有患者发生艰难梭菌肠炎，此时需停药。8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。10.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现。本品所致的严重不良反应虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。艾滋病患者的上述不良反应较非艾滋病患者为多见.【禁忌】(1)对SMZ和TMP过敏者禁用;(2)由于本品阻止叶酸的代谢，加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏，所以该病患者禁用本品。(3)由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，磺胺游离血浓度增高，以致增加了核黄疸发生的危险性，因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌。儿童处于生长发育期，肝肾功能还不完善，用药量应酌减。(4)重度肝肾功能损害者禁用本品。【注意事项】(l)因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药：中耳炎的预防或长程治疗;A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎;(2)交叉过敏反应;对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏;(3)肝脏损害;可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用;(4)肾脏损害;可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应;失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品;肾功能减退患者不宜应用本品;(5)对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者，对磺胺药亦可过敏;(6)下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者;(7)用药期间须注意检查：全血象检查，对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要;治疗中应定期尿液检查(每23日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿;肝、肾功能检查;(8)严重感染者应测定血药浓度，对大多数感染患者游离磺胺浓度达50150m g/ml(严重感染120150m g/ml)可有效;总磺胺血浓度不应超过200m g/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高;(9)不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒;(10)由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏;(11)如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸;如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸36mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。【特殊人群用药】儿童注意事项：小于2个月的婴儿禁用。【药物相互作用】1 合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。2 不能与对氨基苯甲酸合用，对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取，两者相互拮抗。3 下列药物与本品同用时，本品可取代这些药物的蛋白结合部位，或抑制其代谢，以致药物作用时间延长或发生毒性反应，因此当这些药物与本品同时应用，或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。4 与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如白细胞、血小板减少等，如确有指征需两药同用时，应严密观察可能发生的毒性反应。5 与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减少，并增加经期外出血的机会。6 与溶栓药物合用时，可能增大其潜在的毒性作用。7 与肝毒性药物合用时，可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。8 与光敏药物合用时，可能发生光敏作用的相加。9 接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。10 不宜与乌洛托品合用，因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与本品形成不溶性沉淀物。使发生结晶尿的危险性增加。11 本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位，当两者同用时可增强保泰松的作用。12 磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌，其血药浓度持久升高易产生毒性反应，因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时，对本品的血药浓度宜进行监测，有助于剂量的调整，保证安全用药。13 本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用。14 本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性。15 利福平与本品合用时，可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短。16 不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物合用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。17 不宜与氨苯砜合用，因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。18 避免与青霉素类药物合用，因为本品有可能干扰后者的杀菌作用。【药理作用】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后14小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药后072小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2b )分别为10小时和810小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。【贮藏】遮光 ，密封保存。【批准文号】国药准字H21021599【生产企业】企业名称：东北制药集团沈阳第一制药有限公司生产地址：沈阳经济技术开发区昆明湖街8号