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醋酸奥曲肽注射液醋酸奥曲肽注射液是人工合成的八肽化合物,为十四肽人生长抑素类似物,奥曲肽的药理作用与天然激素相似,但其抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素的作用较强。与生长抑素相似,奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流,抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。该药口服吸收很差,皮下和静脉给药,可迅速和完全吸收。皮下注射,30分钟血浆浓度达到峰值,其消除半衰期为100分钟。静脉注射后,4分钟达到峰值,其消除呈双相性,半衰期分别为10分钟和90分钟。 适应证1肝硬化所致食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗,与特殊治疗(如内窥镜硬化剂治疗)合用。 2预防胰腺术后并发症。 3缓解与胃肠内分泌肿瘤有关的症状和体征,有充足的证据显示,本品对下列肿瘤有效:具类癌综合症的类癌瘤;VIP瘤;胰高糖素瘤。本品对下列肿瘤的有效率约为50%(至今应用本品治疗的病例有限):胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症、胰岛瘤、生长激素释放因子瘤。 4经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者,可控制症状,降低生长激素(GH)及生长素介质C的浓度。也适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者,以及放射治疗尚未生效的间歇期患者。 用法用量1.食管-胃静脉曲张出血 持续静脉滴注0.025毫克/小时。最多治疗5天,可用生理盐水稀释或葡萄糖液稀释 2.预防胰腺术后的并发症 0.1毫克皮下注射,每天3次,持续治疗7天,首次注射应在手术前至少1小时进行。 3胃肠胰内分泌肿瘤 初始剂量为0.05毫克皮下注射,每天一至二次,然后根据耐受性和疗效可逐渐增加剂量至0.2毫克,每天三次。 4肢端肥大症 初始量为0.050.1毫克皮下注射,每8小时一次,然后根据对循环GH浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量。多数患者的最适剂量为0.20.3毫克/天,最大剂量不应超过1.5毫克/天。在监测血浆GH水平的指导下治疗数月后可酌情减量。本品治疗1个月后,若GH浓度无下降、临床症状无改善,则应考虑停药。 【 禁忌 】 对奥曲肽或本品中任一赋形剂过敏者禁用。 不良反应1注射局部反应,包括疼痛,注射部位针刺或烧灼感,伴红肿。这些现象极少超过15分钟。注射前使药液达室温,则可减少局部不适。 2胃肠道反应,包括食欲不振、恶心、呕吐、痉挛性腹痛、胀气、稀便、腹泻及脂肪痢。在罕见的病例中,胃肠道反应可类似急性肠梗阻伴进行性严重上腹痛、腹部触痛、肌紧张和腹胀。 3.长期使用可能导致胆结石的形成。 4.由于本品可抑制GH、胰高糖素和胰岛素的释放,故本品可能引起血糖调节紊乱。由于可降低患者餐后糖耐量,少数长期给药者可引致持续的高血糖症,曾观察到低血糖的出现。 5.其他:少数报道出现急性胰腺炎,停药后可逐渐消失;罕见情况下,曾报道醋酸奥曲肽治疗引起患者脱发;长期应用本品且发生胆结石者也可能出现胰腺炎;个别患者发生肝功能失调,包括缓慢发生的高胆红素血症伴碱性磷酸酶、-谷氨酰转移酶和转氨酶轻度增高。 注意事项1 由于分泌GH的垂体肿瘤有时可能扩散而引起严重的并发症,故应仔细观察患者,若有肿瘤扩散的迹象,则应考虑转换其它治疗。 2 长期使用,应每隔612个月应作胆囊超声波检查。 3 胰岛素依赖型糖尿病或已患糖尿病患者,应密切监测血糖水平。 4 对接受胰岛素治疗的糖尿病患者,给予本品后,其胰岛素用量可能减少。 5 避免短期内在同一部位多次注射。 6 在治疗胃肠胰内分泌肿瘤时,偶尔发生症状失控而致严重症状迅速复发。 【 规格 】 1ml:0.1mg(按C49H66N10O10S2计)。友情提示:部分文档来自网络整理,供您参考!文档可复制、编制,期待您的好评与关注! /
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