心内科常用药心内科是内科里面最大的一个科（内科书 990 页，循环系统疾病就占了 203 页），也是内科 里面最难的一个科，涉及到生理学从细胞的电活动到内分泌甚至是生殖几乎所有的章节。而 最难的要数心内科常用的药了，药物的相互作用和副作用都相当复杂，使用的禁忌症也相当 多，大过年的拜完年，跟随着前辈的 PPT 重温一下吧。不指望看完后立马就能用，但看一 遍等于积累一遍，未来可能少犯一个错误。总得来说心内用药分五类：扩冠 降 压 抗 凝 调 脂 抗心律失常first:扩冠，即扩张冠状动脉，增加心脏血供 这种药小时候看电视就经常见到，那些有心脏病的老头子，不行了就含一片，一下就好了， 不含折腾不了几下就要倒下。他们含的就是硝酸酯类药：短效：硝酸甘油长效：单硝酸异山梨酯等 作用机制：扩张冠状动脉和静脉为主，扩张静脉的作用可以使回心血量减少，从而减轻心脏 的负担，使心脏供血相对性的增加。副作用：低血压，头痛，眩晕。 与其他药物相互作用：1.与 B 受体阻滞剂和钙离子通道阻滞剂存在相加和协同作用2. 与 ACEI 同用可进一步改善心绞痛患者的运动心电图缺血指标，有益 改善急性心梗的预后。3. 与其它扩血管药，降压药，三环类抗抑郁药（盐酸阿米替林）同服 扩血管降压作用会增加。4. 与地高辛合用可降低后者血药浓度sec:降压药，共5类，代号为：A（ACEI）, A（ARB）, B（B受体阻滞剂），C （Ca离子通道阻 滞剂），利（利尿剂）1. 钙离子通道阻滞剂：络活喜 作用机制：阻止钙离子内流，使平滑肌松弛，心肌收缩力下降，血压下降。适应症： 1.冠脉疾病；2.糖尿病；3.收缩压为主的高血压；4 心衰 副作用：眩晕，头痛恶心；水肿，低血压，心动过速（突然的血压下降，反射性引起心 跳加快来代偿）相互作用： 1.与胺碘酮合用，可进一步抑制窦性心率或加重窦房传导阻滞，避免合用。（因 为胺碘酮抑制钾通道，使复极时间及整个动作电位时间延长，再加上钙通道阻滞，窦房结、 房室结4 期自动去极化速率减慢，抑制了正常起搏点，导致心律失常）2. 与 B 受体阻滞剂合用治疗心绞痛和高血压有效，但二氢吡啶类钙离子通道阻 滞药与之合用可致严重低血压3芬太尼进行麻醉时，更不能使B受体阻滞剂和钙通道阻滞剂合用。 4.对地高辛几无影响作用（由于地高辛在心内常用，中毒剂量和治疗量又比较 近，所以经常要考虑）B 受体阻滞剂：倍他乐克n 作用：减慢心率，使心排血量降低，以及外周循环顺应性改变以保持外周血流量，还可抑 制肾素释放。n 适应症：1. 高危冠状动脉疾病 2.心衰 3.陈旧性心梗 4. 糖尿病n 副作用：轻 心动过缓，虚弱，嗜睡，胃肠紊乱n 重 收缩性心力衰竭，气管痉挛，低血糖，高血糖，加重外周动脉疾病，梦魇，失眠，阳痿，高甘油三酯血症，HDL下降n 禁忌症：哮喘， 2-3 度传导阻滞，收缩性心力衰竭加重，脆弱糖尿病 这个药最要注意的是严重心衰时使用时，其负性肌力和负性时变作用会导致心排血量降低， 加重心衰症状，故在心衰尚未缓解前慎用。对于心律60 以下的也要慎用，因为会减慢传导， 我亲眼见到一房扑120 心率患者，吃这个药之后，变成交界性逸搏了。药物相互作用n1. 与单胺氧化酶抑制剂药（抗抑郁的）合用，可致极度低血压，应禁止合用n2. 奎尼丁可使本药的清除下降，导致心动过缓、疲乏、气短等。n3. 普罗哌酮可增加本药浓度，引起卧位血压明显降低。n4. 与胺碘酮合用，可出现明显的心动过缓和窦性停搏n5.与二氢吡啶类该通道阻滞药合用治疗心绞痛或高血压有效，但也可引起严重的低血压或 心力储备降低。n6.地尔硫卓可增强B受体阻断要的药理作用，对心功能正常的患者有利，但合用后可引起 低血压，左心衰和房室传导阻滞的可能。n7维拉帕米予本药物均有直接复兴肌力和复兴传导作用，可引起低血压，心动过缓，充血 性心衰和传导障碍。n8.本药可增加利多卡因的血药浓度。n9.与地高辛合用可导致房室传导时间延长，且本药可使地高辛血药浓度升高。利尿剂：双克（氢氯噻嗪），速尿，安体舒通（螺内酯）特苏尼（托拉塞米，比速尿还强2-4 倍）作用：使细胞外液容量减低，并通过排钠作用使血压下降。 副：轻者：多尿，虚弱弱，肌肉痉挛。重者：低钾，低钠，高血糖，低血钙，高脂血症。禁忌症：持续无尿或少尿，肾衰进展期。（原因不明，循证医学得出来的数据） 相互作用：糖皮质激素、盐皮质激素，雌激素均可降低本药的利尿作用，增加低钾血症的 发生。（这三者均保钠排钾）非甾体类抗炎药有降低本药香上尿作用，增加肾损害的风险。 与氯贝丁酯合用，两药均增强。与多巴胺合用，利尿作用增强（多巴胺能扩张肾入球小动脉的原因 ？） 与酒精制剂合用能增强利尿和降压作用。使尿酸排泄减少，痛风患者要慎用。 降低降糖药的疗效（糖尿病患者注意）ACEI 类：作用:使血管紧张素 II 生成减少，逆转心肌肥厚（这点非常好），改善舒张功能，保护肾功 能。副作用：目眩，干咳，心悸，味觉丧失；低血压，皮疹，蛋白尿 禁忌症：双肾动脉狭窄（因为此药扩张出球小动脉比扩张入球小动脉作用要强，导致血液较 快流出肾脏，肾动脉狭窄肾血供相对不足，导致肾脏相对缺血，损伤肾功能）血容量不足， 低钠血症，妊娠。相互作用： 1.与利尿剂，扩血管剂合用时作用增强，应从低剂量开始2.与保钾作用合用时可使血钾升高，合用螺内酯利尿时要特别注意，特别是肾功能受损的患者）3. 合用内源性前列腺素抑制药降低本品降压作用。ARB类：作用副作用禁忌症都和ACEI 样。只是副作用少个干咳， 抗凝药： 1.抗血小板聚集药 2.抗凝药 3.溶血栓药 这类药挺难的，我实习的时候好长一段时间都搞不懂，比如为什么之前用肝素的患者出院 口服华法林后，肝素和华法林要合用 3 天？莒酸師氧8相同制亠AJ GP1I/II 疑那IIIIIIkiADP/血管内皮细胞0政纤歳I_ XIS千合成/活SKUKtPA、! 亠逬齐-術加图26-1常用止血、抗凝与溶栓药作用点示因予門纤继蛋白參聚佈图 26-2形成血凝块（图26 2常用止心抗凝与藩栓药作用需囲血液凝固过程简图从图中可以看到，广义抗凝药分三类1. 抗血小板药：通过抑制促进血小板聚集的因素抑制血小板的聚集。2. 抗凝血药：作用于凝血因子使纤维蛋白酶原的激活受到抑制3. 溶血栓药：通过激素纤溶酶原转换为纤溶酶，使体内的已形成的血栓溶解。 翻开生理书，我们知道凝血过程要三步：1血管收缩2 血小板止血栓形成3.血液凝固 血管收缩有使血管破口封闭或变小这样物理性止血的作用，同时也可使血流减慢，血小板易 于黏附。血小板止血栓形成就像是飞毛腿导弹的加强版GPS定位系统，只有血小板黏附在破口上， 聚集后，其表面的凝血激活系统就会释放信号和条件使血液中参与凝血的酶原激活成有活性 的酶的形式参与更加牢固的纤维蛋白血栓的形成。首先第一个药，最常用。 阿司匹林：读书的时候百思不得其解，这药不是退烧的吗？现在想想当时几傻哦。 作用机制：（上面第1 张图）通过抑制血小板的环氧化酶，减少前列腺素的生成，从而抑制 血小板的聚集。（饿死了，吃个早饭再来）适应症：冠心病，房颤，解热镇痛，风湿。 剂量和作用的关系：这个药有三种作用，解热，镇痛，抗血小板聚集。其中抗血小板只要用 小剂量O.lg/d，解热用中剂量0.5g/d.不良反应：1 胃肠道反应（抑制前列腺素，破坏 胃黏膜保护屏障）2 凝血时间延长3.水杨酸 反应4.过敏（荨麻疹），哮喘， 5肝肾功能损害.特别值得注意的是在病毒感染所致的发热时， 慎用阿司匹林，可能会导致Reye综合症有致死的风险，如流感，水痘。可用对乙酰胺基酚 代替。禁忌症：1.活动性消化性溃疡（实习时亲眼见过一个吃阿司匹林同类的药导致上消化道大出 血的病人，既往有关节痛史，在乡下土医生那里看，吃了半个多月的中药和西药，结果突发 呕血）2.血友病 3.对此类过敏的患者4.哮喘药物相互作用： 1.与其他同类药合用时不增加疗效，但增加胃肠道反应的风险。2.引起凝功能障碍。 3.尿碱化药可使本品血药浓度下降（水杨酸类嘛，碰以 碱性药就中和了）4. 与激素长期合用，增加胃肠道溃疡出血的风险。5. 有加强胰岛素和口服降糖药 的降血糖作用。6. 降低降压药和利尿药的作用。7. 西米替丁和米索前列醇有保护本药所致的胃黏膜损伤的作用。腺苷二磷酸（ADP）受体拮抗剂：氯吡格雷。作用：抑制ADP与PLT结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白IIb/IIIa复合物从而抑制血小板 聚集。不良反应:1.出血2.腹痛，消化不良，腹泻3.皮疹禁忌： 1.本药过敏，肝肾功能损害3.近期有活动性出血。相互作用： 1.与华法林合用时增加出血危险，不建议合用。2. 阿司匹林不改变氯吡格雷的作用，但氯吡格雷可以增强阿司匹林的作用（这句 话看着好纠结）3. 与地高辛合用不改变后者的药代动力学。其实抗血小板药还有一种2B/3A受体拮抗剂，其中一个叫替罗非班，是最强的抗血小板药。 因为阿司匹林，氯吡格雷均是阻断血小板聚集的一个因素，相当于少了一条支流，而替罗非 班则是在主河道上拦了一个大坝。抗凝血药。主要就是肝素和华法林。均是作用于凝血因子使血液凝固过程中断。 低分子肝素：作用机制：具有很高的抗因子X活性和较低的抗因子II活性。生理书上可以看到因子X 是内源性和外源性凝血途径的共同通道。适应症：冠心病，预防深静脉血栓和肺栓塞，血透时预防体外循环产生血凝块。 不良反应： 1.血小板减少。 2.注射部位血肿（此药为皮下注射给药）。 3.恶心 禁忌症：出血，血小板减少，感染性心内膜炎（这条不知道为什么，感染性心内膜炎有 菌血症会导致纤维蛋白覆盖在菌团上形成瓣膜孳生物啊），妊娠头三月。相互作用： 1。同香豆素合用时易出血。 2 阿司匹林合用时易出血。 3 与链、尿激酶合用 时会增加出血风险4.抗甲状腺素药（甲硫咪唑，丙硫嘧啶）会增加本药的抗凝功效。 华法林属于维生素K拮抗剂。竞争性抑制维生素K作用，使维生素K依赖的凝血因子2，7，9，10 生成减少达到抗凝血功能。由于凝血因子在体内可以储备 3-5 天的量，这也就是为什么 开始用肝素，出院后口服华法林时，两药要共同用3天的原因了，因为刚开始凝血因子还没 有耗尽嘛。嘿嘿。不良反应：禁忌： 1.近期大手术 2.凝血功能障碍性疾病。3 开放性损伤 4.孕妇 5.恶性肿瘤 6 活动性溃 疡7.心包炎，心包积液，感染性心内膜炎9 重度高血压。相互作用： 1 维生素 K 缺乏，合用阿司匹林可增加出血危险。2.水合氯醛、保泰松，甲磺 丁脲、奎尼丁通过竞争血浆蛋白，水杨酸类，丙咪嗪，甲硝唑，西米替丁等抑制肝药酶均能 增加华法林的作用。3 巴比妥类，苯妥英钠等诱导肝药酶活性（意思就是加强肝中的酶代谢 药物的能力）可使华法林作用减弱。溶栓药：尿激酶，链激酶。作用机制：上面第2 个图右边。 适应症：血栓栓塞的溶栓治疗。急性心梗的溶栓治疗，广泛肺栓塞的溶栓治疗，肝体周围静 脉血栓的溶栓治疗。不良：此药耐受较好，少 有不良反应。 禁忌：溶栓的禁忌症是心内一个非常重要的知识点，但是很难背。参考第 7 版内科书：1. 继往发生过出血性脑卒中，1 年内发生过缺血性脑卒中 2，颅内肿瘤 3 近期（2-4 周）有活 动性内脏出血。4.未排除主动脉夹层（必须排除，否则一溶栓立马死人）5.入院时严重且未 控制的高血压（ 180/110）或有慢性严重高血压病史6.目前正在服用治疗剂量的抗凝药7.2-4 周有创伤史。8.3周内有外科大手术9.2 周内有不能压迫部位的大