专利农药品种概述张一宾上海市农药研究所2011.9国内外专利产品综述目次I.全球专利期、过专利期及无专利农药概况II.专利于2008年2011年到期的农药品种及其市场III.专利将于20122015年到期的农药品种IV.全球销售额上亿美元的农药品种国内外专利产品综述I. 全球专利期、过专利期及无专利农药概况n全球农药产品大致可分为：专利期品种、过专利期品种及无专利品种。国内外专利产品综述n专利保护期的专利产品（proprietary products）系指强制性专利保护期内的产品。n非专利产品（generic products）此多为一些老产品，主要市场在亚洲、南美和东欧。国内外专利产品综述n过专利保护期的专利技术产品（off partent proprietary products）系指活性成分已过专利保护期（多为20年），但其最终制剂产品或某些技术仍在保护期内，从而阻碍其他人涉及此技术产品。国内外专利产品综述n为了保护这种过专利期的技术产品，一些农药公司作为保护措施，获欧盟批准自1997年起采用了补充保护证书（supplementary protection certificates，简称SPCs）。它对1985年1月1日后获得SPCs授权的可使有保护期有效延长5年。n如醚菌酯本应2007年7月期满，因在英国获补充保护证书，而延至2011年4月；噻虫胺原为2009年11月，亦因SPC，延于2014年。本报告后面所介绍的，不包括SPCs。国内外专利产品综述n2010年全球农药市场为441.95亿美元，其中作物保护为383.15亿美元，占86.70%；非农用为58.8亿美元，占13.30%。国内外专利产品综述n在441.95亿美元农药市场中，专利保护期产品占30%，为132.59亿美元。非专利产品占27.5%，为121.54亿美元。过专利期产品（指原药）占42.5%，为187.83亿美元。n由此可见，目前过专利期产品农药的主要市场。若加入非专利农药产品市场，则占70%，为309亿美元以上。国内外专利产品综述II. 专利于2008年2015年到期的农药品种及其市场1. 除草剂1.1 2008年到期品种（1）乙氧磺隆（ethoxysulfuron）用于水稻、小麦、甘蔗等作物，防除阔叶草和莎草。2008年5月16日到期，2009年销售额为0.30亿美元。原安万特（现拜耳公司）开发。1997年上市。国内外专利产品综述（2）氟胺磺隆（triflusulfuron-methyl）用于甜菜田防除众多阔叶杂草和禾本科杂草。2008年3月24日到期。2009年销售额0.50亿美元。杜邦公司开发。1992年上市。（3）氯酯胺磺隆（cloransulam-methyl）用于大豆防除阔叶杂草。对大豆及后茬作物安全。2008年5月24日到期。陶农科开发。1998年上市。2009年销售额0.30亿美元。国内外专利产品综述（4）双氯磺草胺（diclosulam）用于大豆、花生防除阔叶杂草。2008年5月24日到期。陶农科开发。2009年市场0.30亿美元。1998年上市。（5）双氟磺草胺（florasulam）用于小麦、玉米防除阔叶杂草。2008年5月24日到期。陶农科开发。2009年市场为1.98亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述（6）吡草醚（pyraflufen-ethyl） 用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2008年8月31日到期。日本农药公司开发。2009年销售额0.10亿美元。1999年上市。（7）氨唑草酮（amicarbazone）用于玉米、甘蔗等防治大多双子叶及一年生单子叶植物。2008年4月18日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.35亿美元。2004年上市。国内外专利产品综述（8）唑草酯（carfentrazone-ethyl）用于麦类、水稻、玉米防除阔叶杂草和莎草。2008年8月30日到期。FMC公司开发。2009年市场为0.95亿美元。1997年上市。（9）氯氟草醚（ethoxyfen-ethyl）用于大豆、小麦、大麦、花生等防除阔叶杂草。2008年12月26日到期。匈牙利Budapest化学公司开发。2009年市场为0.10亿美元。1992年上市。国内外专利产品综述1.2 2009年到期品种（10）嘧草醚（pyriminobac-methyl）用于水稻防除稗草。2009年12月27日到期。日本组合公司与日本庵原公司共同开发。2009年市场为0.30亿美元。1996年上市。（11）唑草胺（cafenstrole）用于水稻田防除大多一年生与多年生阔叶杂草。日本中外制药、永光化成、日产等联合开发。2009年3月6日到期。1997年上市。2009年市场为0.65亿美元。国内外专利产品综述（12）吲哚酮草酯（cinidon-ethyl）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2009年2月10日专利到期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.10亿美元。1999年上市。（13）茚草酮（indanofan）用于禾谷类作物，防除一年生杂草。2009年5月15日到期。日本三菱化学开发。2009年市场0.10亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述1.3 2000年到期品种（14）酰嘧磺隆（amidosulfuron）用于禾谷类作物及草坪，防除多种恶性阔叶杂草。2010年7月18日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.50亿美元。1990年上市。（15）环丙嘧磺隆（cyclosulfamuron）用于禾谷类及草坪，防除阔叶杂草及莎草。2010年6月21日到期。巴斯夫公司开发，2009年市场0.30亿美元。1997年上市。国内外专利产品综述（16）磺酰磺隆（sulfosulfuron）用于麦类防除一年和多年生禾本科杂草和部分阔叶杂草。2010年9月25日到期。原日本武田与孟山都联合开发。2009年市场为0.45亿美元。1997年上市。（17）三氟甲磺隆（tritosulfuron） 2010年11月30日专利到期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.30亿美元。2004年上市。国内外专利产品综述（18）环酯草醚（pyriftalid）稻田用除草剂。2010年9月18日到期、先正达公司开发。2009年市场0.35亿美元。2002年上市。（19）异噁氯草酮（isoxachlortole） HPPD抑制剂。拜耳公司开发。2010年8月9日到期。国内外专利产品综述（20）异噁唑草酮（isoxaflutole）用于甘蔗、玉米、甜菜等作物，防除众多一年生阔叶杂草。2010年8月9日到期。拜耳公司开发。2009市场1.05亿美元。1996年上市。（21）环苯草酮（clefoxidim）用于稻田防除禾本科杂草。2010年5月8日专利到期。巴斯夫公司开发。国内外专利产品综述（22）氟吡酰草胺（picolinafen）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2010年3月15日专利到期。巴斯夫公司，2009年市场0.30亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述1.4 2011年到期品种（23）氟啶嘧磺隆（flupyrsulfuron-methyl-Na）用于禾谷类作物防除禾本科杂草及大多阔叶杂草。2011年3月6日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.60亿美元。1997年上市。（24）碘甲磺隆（iodosulfuron-methyl-Na）用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2011年2月11日到期。拜耳公司开发。2009年市场1.45亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述（25）三氟啶磺隆（trifloxysulfuron）棉田用除草剂。2011年3月24日到期。先正达公司开发。2009年市场0.60亿美元。2001年上市。（26）三嗪氟草胺（triaziflam）用于稻田防除禾本科和阔叶杂草。2011年4月17日专利到期。Idemitsu Kosan公司开发。2009年市场0.10亿美元。2006年上市。国内外专利产品综述（27）丁苯草酮（butroxydim）用于阔叶作物防除禾本科杂草。2011年6月3日到期。先正达公司。2009年市场0.10亿美元。1995年上市。（28）吡喃草酮（tepraloxydim）用于众多阔叶作物防除一年生和多年生禾本科杂草。巴斯夫公司开发。2011年11月6日到期。2009年市场0.45亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述1.5 2012年2015年到期（1）氟唑磺隆（flucarbazone-Na）用于小麦田防除禾本科杂草和一些重要阔叶杂草。2012年3月22日到期。拜耳公司。2009年市场0.35亿美元。2000年上市。（2）环氧嘧磺隆（oxasulfuron）用于大豆田防除阔叶杂草。2012年1月20日到期。先正达公司。2009年市场为0.10亿美元。1996年上市。国内外专利产品综述（3）丙苯磺隆（procarbazone）用于麦类等禾谷类作物防除禾本科杂草和一些重要阔叶草。2012年3月22日到期。拜耳公司开发。（4）双唑草腈（pyraclonil）主要芽后用于水稻。2012年10月11日到期，住友化学公司开发。开发中。国内外专利产品综述（5）双环磺草酮（benzobicylon）用于水稻田防除稗草、莎草。2012年3月17日到期，SDS公司开发。2009年市场0.30亿美元。2001年上市。（6）双苯嘧草酮（benzfendizone）原卟啉氧化酶抑制剂。2012年8月25日到期。FMC公司开发。国内外专利产品综述（7）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）用于大豆、玉米、甜菜、花生等防除众多一年生禾本科和阔叶杂草。2012年11月15日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场1.10亿美元。1993年上市。（8）噁嗪草酮（oxaziclomefone）用于水稻，防阔叶杂草、莎草、稗草。2012年1月29日到期。拜耳公司。2009年市场0.45亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述（9）甲磺胺磺隆（mesosulfuron-methyl）用于麦田除草。2013年10月14日到期。拜耳公司。2009年市场2.65亿美元。2002年上市。（10）嘧啶肟草醚（pyribenzoxim）用于水稻、小麦防除众多禾本科和阔叶杂草。韩LG公司开发。2013年11月12日到期。2009年市场0.10亿美元。1996年上市。国内外专利产品综述（11）四唑酰草胺（fentrazamide）用于水稻田防除禾本科草、莎草。2013年2月24日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.60亿美元。2000年上市。（12）甲酰胺磺隆（foramsulfuron）用于谷物及玉米田，防除一年生禾本科和阔叶杂草。2014年4月28日到期。拜耳公司。2009年市场1.10亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述（13）异丙吡草酯（fluazolate isopropazal）用于冬小麦防除阔叶杂草。2014年7月19日到期。孟山都公司开发。（14）氟唑草胺（profluazole）原卟啉原氧化酶抑制剂。2015年10月24日到期。杜邦公司开发。n另有2016年后到期的有很好品种，如五氟磺草胺。国内外专利产品综述2. 杀菌剂2.1 2008年2011年到期品种（1）啶氧菌酯（picoxystrobin）用于广谱、内吸杀菌剂，主要用于麦类防治叶枯病、锈病、白粉病、等。2008年1月13日到期。先正达公司开发。2009年市场1.45亿美元。2001年上市。（2）氰霜唑（cyazofamid）用于各种蔬菜、葡萄等众多作物防治霜霉病、疫病等。2008年10月17日到期。日本石原产业公司开发。2009年市场0.50亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述（3）活化酯（acibenzolar-s-methyl）用于水稻、小麦、蔬菜、烟草、香蕉防治白粉病、锈病、霜霉病等为抗病激活剂。2008年8月18日到期。先正达公司开发。2009市场0.10亿美元。1996年上市。（4）苯氧喹啉（quinoxyfen）用于禾谷类作物、葡萄、蔬菜等防治白粉病。2009年1月24日到期。陶农科开发。2009年市场0.30亿美元。1997年上市。国内外专利产品综述（5）双氯氰菌胺（diclocymet）内吸杀菌剂，主要防治稻瘟病。2009年5月25日到期。日本住友化学开发。2009年市场为0.30亿美元。2000年上市。（6）噻氟菌胺（thifluzamide）用于禾谷类作物及花生、棉花、马铃薯、甜菜及草坪防治丝核病、锈病、黑粉病等。2009年11月27日到期。孟山都与陶农科发明及开发。2009年的市场为0.30亿美元。1987年上市。国内外专利产品综述（7）环酰菌胺（fenhexamid）用于葡萄、草莓、蔬菜、柑橘、观赏植物等防治灰霉病、菌核病、黑斑病等。2009年4月16日到期。拜耳公司开发。2009年市场0.40亿美元。1999年上市。（8）噁唑菌酮（famoxadone）用于麦类、油菜、葡萄、马铃薯、瓜类、蔬菜等作物。防治白粉病、霜霉病、晚疫病等。2009年4月20日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.60亿美元。1998年上市。国内外专利产品综述（9）氟嘧菌胺（diflumetorim）用于禾谷类、观赏植物、防治白粉病、锈病等。2009月11月15日到期。日本宇部兴产研究，日产化学开发。（10）苯氧菌胺（metaminostrobin）主要用于水稻防治稻瘟病。2010年5月15日到期。日本盐野义公司开发。2009年市场为0.10亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述（11）噁咪唑（oxpoconazole）用于果树、蔬菜防治白粉病、炭疽病、灰霉病等。2010年7月24日专利到期。日本宇部兴产和大塚药品开发。2009年市场为0.10亿美元。2000年上市。（12）缬霉威（provalicarb）用于葡萄、马铃薯、番茄、黄瓜、柑橘、烟草等。防治霜霉病、疫病等。2010年8月24日到期。拜耳公司开发。国内外专利产品综述（13）嘧菌酯（azoxystrobin）用于众多作物防治多种病害。2010年1月25日到期。先正达公司开发。2009年市场9.10亿美元。1997年上市。（14）肟菌酯（trifloxystrobin）用于麦类、果树、蔬菜、葡萄、花生等作物防治白粉病、锈病、霜霉病、黑星病等。2011年6月2日到期。拜耳公司开发。2009年市场4.90亿美元。2000年上市。国内外专利产品综述2.2 2012年2015年到期品种（1）醚菌胺（dimoxystrobin）广谱、内吸杀菌剂，防治白粉病、霜霉病、稻瘟病、纹枯病等。2012年8月29日到。巴斯夫公司开发。2009年市场0.50亿美元。2004年上市。（2）硅氟唑（simeconazole）用于禾谷类、果树、茶、蔬菜等作物防治白粉病、黑星病、锈病、立枯病等。2010年10月8日到期。日本三共化学开发。2009年市场0.10亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述（3）烟酰胺（啶酰菌胺，boscalid）用于众多作物防治白粉病、灰霉病、各种腐烂病、根腐病等。2012年11月6日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场为2.80亿美元。2003年上市。（4）苯酰胺菌胺（zoxamide）用于蔬菜、葡萄、花生等作物防治霜霉病、白粉病、灰霉病等。2013年11月14日到期。陶农科开发。2009年市场0.10亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述（5）吡唑醚菌酯（pyraclostrobin）用于众多作物防治锈病、叶枯病、疫病、白粉病、炭疽病等众多病害。2014年7月5日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场7.35亿美元。2002年上市。（6）咪唑菌酮（fenamidone）用于麦、棉花、葡萄、马铃薯、蔬菜、花卉、向日葵、烟草等防治霜霉病、疫病、猝倒病等众多病害。2014年6月9日到期。拜耳公司。2009年市场0.40亿美元。2001年上市。国内外专利产品综述（7）噻唑菌胺（ethaboxam）用于葡萄、瓜类、马铃薯等防治霜霉病、疫病等。2014年8月11日到期。韩国LG公司开发。2009年市场0.10亿美元。1999年上市。（8）丙氧喹啉（proquinazid）用于多种作物，主要防治白粉病。2014年5月9日到期。杜邦公司开发。2009年市场0.30亿美元。2005年上市。国内外专利产品综述（9）环氟苄酰胺（环氧菌胺，cyflufenamid）用于麦类、草莓、葡萄、苹果、黄瓜等防治白粉病。2015年12月17日到期。日本曹达开发。2009年市场0.10亿美元。（10）肟醚菌胺（orysastrobin）主要用于防治水稻病害。2015年10月22日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.10亿美元。2007年上市。国内外专利产品综述（11）丙硫菌唑（prothioconazole）用于麦类、油菜、花生、水稻、豆类等作物防治白粉病、纹枯病、锈病、菌核病、灰霉病、黑胫病等众多病害。2015年11月7日到期。拜耳公司开发。2009年市场4.21亿美元。2004年上市。（12）苯噻菌胺（benthiavalicarb-isopropyl）用于多种葡萄、蔬菜防治晚疫病、霜霉病等病害。2015年5月22日到期。日本组合和拜耳公司开发。2009年市场0.10亿美元。2004年上市。n另有噻酰菌胺（tiadinil）、吡噻菌胺（penthiopyrad）等于2016年到期。国内外专利产品综述3. 杀虫剂3.1 20082011年到期品种（1）吡螨胺（tebufenpyrad）用于果树、蔬菜、葡萄、棉花、瓜类等作物防治多种各生长期螨类。2008年4月20日到期。日本三菱化成公司开发。2009年市场为0.30亿美元。1992年上市。国内外专利产品综述（2）氟虫腈（fipronil）用于众多作物，防治多种害虫。并可作为卫生用药。2008年6月9日到期。拜耳公司开发；转让巴斯夫公司。2009年市场4.55亿美元。1993年上市。（3）虫螨腈（chlorfenapyr，溴虫腈）用于各种作物，防治多种害虫。2008年8月4日到期。巴斯夫公司开发。2009年市场0.75亿美元。1996年上市。国内外专利产品综述（4）吡蚜酮（pyrmetrozine）用于蔬菜、水稻、棉花、果树、烟草等作物防治蚜虫、粉虱等刺吸性害虫。2008年10月1日到期。先正达公司开发。2009年市场0.55亿美元。1994年上市。（5）喹螨醚（fenzaquin）用于果树、棉花、葡萄、蔬菜和观赏植物防治各种螨类。2009年1月24日专利到期。陶农科开发。2009年市场0.30亿美元。1992年上市。国内外专利产品综述（6）乙螨唑（etoxazole）用于果树、蔬菜、草莓、棉花等作物防治各种螨卵、幼螨、若螨，但对成螨无效。2009年6月7日到期。2009年市场0.30亿美元。1998年上市。（7）噻虫胺（clothianidin）用于众多作物防治刺吸性害虫及潜叶蛾、地下害虫和幼虫。2009年11月15日到期。拜耳公司开发。2009年市场3.25亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述（8）多杀菌素（spinosad）用于众多作物防治以鳞翅目害虫为主的多种害虫。2009年12月17日专利到期。陶农科开发。2009年市场为2.15亿美元。1995年上市（9）唑虫酰胺（tolfenpyrad）广谱杀虫杀螨剂，可应用多种作物。2010年5月2日专利到期。日本三菱化学公司开发。2009年市场为0.30亿美元。2002年上市。国内外专利产品综述（10）啶虫脒（acetamiprid）用于众多作物，防治象甲、蚜虫、飞虱、小菜蛾、菜青虫等害虫。2010年10月3日到期。日本曹达公司开发。2009年市场1.85亿美元。1996年上市。（11）氰氟虫腙（metaflumizone）主要用于蔬菜、马铃薯防治鳞翅目和鞘翅目害虫。2011年12月27日专利到期。日本农药公司开发。2009年市场为0.30亿美元。2007年上市。国内外专利产品综述（12）甲氨基阿维菌素（emamectin benzaoate）用于蔬菜、果树、水稻、玉米、茶叶、葡萄、棉花防治鳞翅目类，蚜虫等刺吸性害虫等众多作物害虫。2011年6月26日到期。先正达（原默克）公司开发。2009年市场为1.45亿美元。1998年上市。（13）茚虫威（indoxacarb） 用于众多作物，主要防治鳞翅目害虫。2011年12月16日到期。杜邦公司开发。2009年市场1.65亿美元。1999年上市。国内外专利产品综述3.2 20122015年到期品种（1）环虫酰胺（chromafenozide）苯甲酰肼类昆虫生长调节剂。对鳞翅目等众多害虫有效。主要用于蔬菜、大田作物、果树等。日本农药公司开发。2012年7月29日到期。2009年市场0.10亿美元。2000年上市。（2）联苯肼酯（bifenzate）用于果树、蔬菜、葡萄、棉花、玉米等众多作物，主要作为杀螨剂。尤尼罗尔（现科聚亚）公司开发。2012年11月16日期满。2009年市场0.45亿美元。1999年上市。国内外专利产品综述（3）噻虫嗪（thiamethoxam）用于各种作物防治刺吸性和咀嚼性害虫，对蟎类、地下害虫亦有效。2013年7月20日到期。先正达公司开发，2009年销售额为7.29亿美元，1999年上市。国内外专利产品综述（4）螺螨酯（spirodiclofen）主要用于果树、蔬菜杀螨。2013年12月1日专利到期。拜耳公司开发。具新作用机理。1999年上市，2009年市场0.75亿美元。另一螺虫乙酯2008年上市，2009年市场0.35亿美元。（5）氟啶虫酰胺（flonicamid）用于众多作物防治刺吸性害虫。2014年12月6日到期。日本石原产业开发。2009年市场0.35亿美元。2003年上市。另有乙虫清、啶虫醚于2016年到期。国内外专利产品综述III. 结语n以上对前后4年共8年的品种作一简介。以上均为化合物专利到期，并不包括剂型、复配、合成方法的相关专利及“补充保护证书（SPCs）”。故仅供参考。n以上共介绍86个品种，其中20082011年共55个，内除草剂28个，杀菌剂14个，杀虫剂13个。20122015年共31个，除草剂14个，杀菌剂12个，杀虫剂5个。国内外专利产品综述n除草剂总共42个，占48.84%；杀菌剂总共26个，占30.23%；杀虫剂18个，占20.93%。n其他尚有一些仅有代号无通用名品种，不予介绍。国内外专利产品综述谢谢！国内外专利产品综述