读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思一、绪论1、中药药剂学含义：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。2、分支：工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学等。3、剂型选择原则： 三小三效五方便。 三小：剂量小， 毒性小，副作用小； 三效：高效，速效，长效；五方便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，贮藏方便。4、 中国药典版次：最新版为2010版。药典是最低标准。5、中药药剂学 常用的术语：1）药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。2）制剂 ：根据中国药典、 卫生部药品标准 、 制剂规范等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品，称为制剂。3）剂型 ：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。4）新药 ：指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、改变工艺的制剂按照新药治理。6.新修本草我国最早的一部药典。太平惠民和剂局方由官方颁布的第一部制剂规范，世界上最早的具有药典性质的药剂方典。7.GAP：中药生产质量管理规范。GMP：药品生产质量管理规范。GLP：药品非临床研究质量管理规范。GCP：药品临床试验质量管理规范。GSP：药品经营质量管理规范。8.剂型发展的四个时代：常规剂型、长效和缓释剂型、控释剂型、靶向剂型。9.药物剂型按分散系统分类：真溶液类剂型、胶体溶液类。 、乳状液类、混悬液类、气体分散体类。 。 、固体分散体。10.剂型选择的基本原则：A根据防治疾病的需要选择剂型B根据药物本身及其成分的性质。C根据原方不同剂型的生物药剂学和药动学特性。 、D根据生产条件和五方便的要求。 。11.药典是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。二、药剂卫生1、填空题口服药品每克或每毫升不得检出大肠杆菌，含动物药及脏器的药品同时 每 10g或每 10ml 不得检出沙门菌；外用药品每克或每毫升不得检出绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌；阴道、创伤、溃疡用知己不得检出破伤风杆菌。2、灭菌：指用物理或化学方法将所有致病和非致病的微生物、细菌的芽胞全部杀死的操作。防腐：指用物理或化学方法防止和抑制微生物生长繁殖的操作。消毒：指用物理或化学方法将病原微生物杀死的操作。A 物理灭菌法1）干热灭菌法：特点：是利用火焰或干热空气进行灭菌的方法。原理：通过加热可使蛋白质变性或凝固，核酸破坏，酶失去活性，导致微生物死亡。方法和应用：a火焰灭菌法：是利用火焰或干热空气进行灭菌，大多用于用具及器皿等。b 干热空气灭菌法：利用高温干热空气达到灭菌目的的方法。适用于耐高温的玻璃、金属制品以及不允许湿气穿透的油脂类材料和耐高温的粉末材料等。2)湿热灭菌法：要求：Fo8.0特点：具有灭菌效果可靠、操作简单方便的特点。原理：由于湿热灭菌时蒸气的比热大，穿透力强，容易使蛋白质凝固或变性。方法和应用：3)热压灭菌法：凡能耐热压灭菌的药物制剂，均可采用。a流通蒸汽灭菌法与煮沸灭菌法：流通蒸汽灭菌适用于不耐高热的药品和12ml注射剂。煮沸灭菌法不能保证杀灭被灭菌物品中所有细菌的芽胞。b低温间歇灭菌法：本法适用于必须用加热灭菌法灭菌但又不耐较高温的药品，由于时间较长，杀灭芽胞常不够完全，须添加适量的抑菌剂。4)紫外线灭菌法特点：用于空气和物体表面灭菌。原理：一般用于灭菌的紫外线波长是220-290nm，灭菌力最强的是254-257nm紫外线，可作用于核酸蛋白，促使其变性。同时紫外线照射后，空气产生微量臭氧，共同发挥杀菌作用。方法及应用 :该法适于照射物体表面灭菌、无菌室空气及蒸馏水的灭菌。普通玻璃可吸收紫外线，因此装于容器中的药物不能用紫外线来灭菌。5)微波灭菌法：升温迅速均匀，灭菌效果可靠，灭菌时间短。6)辐射灭菌法：穿透力强，不升高温度。4. 化学灭菌法 ：一般以喷洒、蒸发等方法进行灭菌1)环氧乙烷灭菌法：扩散穿透能力强，属广谱杀菌剂。2)甲醛蒸气熏蒸灭菌法：是杀菌力很强的广谱抗菌剂。3)其他还有过氧乙酸，苯酚（石碳酸），甲酚皂溶液（来苏尔） ，能致癌，不建议用。5 常用的防腐剂 :1.苯甲酸与苯甲酸钠：为常用的有效防腐剂，一般用量为0.1%0.25%.Ph4以下作用较好。2.对羟基苯甲酸酯：有甲、乙、丙、丁四种酯，抑真菌作用较强，一般用量为0.01%0.25%.在酸性、 中性及弱碱性药液中均有效，但在酸性溶液中作用最好。在碱性药液中， 由于酚羟基的解离及酯的水解而使尼泊金防腐力下降。各种酯可单用，适用效果更佳。3.山梨酸： 常用浓度为0.15%0.2%，对细菌和真菌均有较强抑菌效力，特别适用于含有吐温的液体药剂。PH4.5 左右为宜。易氧化。4.其他： 20%以上乙醇、 30%以上的甘油、中药挥发油等均有防腐效力。三、粉碎与筛析1、粉碎目的：、增加药物表面积，促进药物溶解与吸收，提高药物的生物利用度。 、便于调剂和服用。、加速中药中有效成分的浸出和溶出。、为制备多种剂型奠定基础。2 原理：利用外加机械力，部分的物体因分子间内聚力，使药物的大块粒变小颗粒，表面积增大，即将机械能转化成表面能的过程。3 方法： （一）干法粉碎：系将药物经适当干燥再进行粉碎的方法。1)混合粉碎（共研）A 串料（串研）：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量粘性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。B 串油：先将处方中其他中药粉碎，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。C 蒸罐：先将处方中其他中药粉碎，再将用适当方法蒸制过的动物类的皮、肉、筋、骨及部分需蒸制的植物药，经干燥，再粉碎成所需粒度。2)单独粉碎（单研）：贵重中药（如牛黄、羚羊角、冰片、麝香）；毒性、刺激性的中药；氧化性与还原性强的中药；质地坚硬不便于其他药物混合粉碎的中药；树脂树胶类中药（乳香、没药）。（二）湿法粉碎：系指往药物中加入适量水或其他液体并与之一起研磨粉碎的方法。 （加液研磨法）水飞法：即将药物先打成碎块，除去杂质，放入研钵或电动研钵中，加适量水，用研锤重力研磨。适用于矿物、贝壳、朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉。（三） 低温粉碎 ：特点： 1、适用于在常温下粉碎困难的物料，软化点低、熔点低及热可塑性物料。 2、含水、含油虽少， 但富含糖分， 具一定黏性的药物。3、可获得更细的粉末4、能保留挥发性成分。（四）超细粉碎：可粉碎至细胞级（5um 以下） ，使细胞破壁率达95%以上，提高丸剂、散剂等的生物利用度。4、球磨机 ：应使球转至罐最高处以最大速度着落撞击物料，这一速度称临界转速。球磨机适于粉碎结晶性药物、易熔化的树脂、 树胶、非纤维性的脆性药物、毒性药、细料药、挥发性药及有刺激性药等；也常用于水飞某些矿物药。圆球的直径一般不应小于65mm，直径应大于被粉碎物料49 倍。5、粉碎的规则： 1、粉碎后应保持药物的组成和药理作用不变。2、根据应用目的和药物剂型控制适当的粉碎程度。3、粉碎过程中，应注意及时过筛。4、中药必须全部粉碎应用，较难粉碎部分不应随便丢弃。6、真密度 ：指除去微粒本身的空隙及粒子之间的空隙占有的容积后，求得物质的容积，并测其质量得到的密度。粒密度 ：除去粒子间的空隙，但不排除粒子本身的细小孔隙，测其容积而求得的密度。堆密度 ：指单位容积微粉的质量。7、流速：指微粉由一定孔径的孔或管中流出的速度。既反映微粉粒度，又表示精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 1 页，共 7 页读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思出微粉的均匀性。一般微粉流速快，则其均匀性好，即活动性好。8、过筛 ：粉碎后的药料粉末通过网孔性的工具，使粗粉与细粉分离的操作。离析 ：粉碎后的药料粉末借空气或液体流动或旋转的力使粗粉与细粉分离的操作。9、药筛的种类与规格：可分为编织筛和冲眼筛2种。常用目数表示筛号及粉末的粗细，目数越大，筛的孔径越小。10、混合机理 ：切变混合，对流混合，扩散混合。11、混合方法 ：搅拌，研磨，过筛。12、制粒的目的 ：1、细粉流动性差，制成颗粒可改善其流动性。2、多组分药物制粒后可防止各成分的离析3、防止生产中粉尘飞扬及在器壁上吸附。4、在片剂生 产中，可改善其压力的均匀传递。13、制粒方法： 挤出制粒、高速搅拌制粒、流化喷雾制粒、喷雾干燥制粒、滚转法制粒、滚压法制粒、重压法制粒。四、散剂1 散剂：系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。1)散剂的 特点： 优点是散剂表面积较大，因而具有易分散、奏效快的特点。散剂制法简便，剂量可随意增减，运输携带方便，缺点是其臭味、刺激性、吸湿性及化学活性也相应增减，挥发性成分易散失，一些腐蚀性强及易吸潮变质的药物，不宜配成散剂。2)散剂的 质量要求 ：一般内服散剂应通过六号筛，儿科和外用散剂应通过七号筛，眼用散剂则应通过九号筛。散剂应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。制备含有毒性药、贵重药或药物剂量小的散剂时，应采用配研法混匀并过筛。用于深部组织创伤及溃疡面的外用散剂及眼用散剂应在清洁避菌环境下配制。3)一般散剂的制备方法： 工艺流程 ： 中药粉碎 ,过筛 ,混合,分剂量,质量检查 ,包装。2. 混合方法：打底套色、等量递增1)打底套色法： 系指将量少的、 色深的药粉先放入研钵中作为基础，既是“ 打底”再将量多的、色浅的药粉逐渐粉刺加入研钵中，轻研混匀既是“ 套色 ” 。2)等量递增法： 取量小的组分及等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。3.分剂量： 将混合均匀的散剂按照所需剂量分成相等重量份数的过程或操作。分为重量法和容量法。4.特殊散剂的制备方法：A 含毒性药物的散剂：由于其应用剂量小，常用倍散法稀释后使用。B 含低共熔混合物的散剂C 含液体药物的制剂D 眼用散剂注意倍散法：倍散的稀释比例可按药物的剂量而定，如剂量在0.01g-0.1g者，可配制成 10 倍散；如剂量在0.01g 以下，则应配成100 或 1000 倍散。配制倍散时，应采用等量递增法，稀释混匀后备用。5.散剂的水分不超过9%。五、浸提、分离与浓缩、干燥1、常用浸提方法：(1)煎煮法：适用于有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定的中药。提取出的杂质较多，煎出液易霉败变质，应及时处理。设备：多能提取罐、球形煎煮罐。(2)浸渍法：分为冷浸渍法，热浸渍法，重浸渍法。应用特点是静态浸出，适用于对热不稳定，易挥发，易破坏的中药。不适于贵重中药、毒性中药及高浓度的制剂。(3)渗漉法：分为单渗漉法，重渗漉法，加压渗漉法和逆流渗漉法。应用特点：属于动态浸出，适用于贵重中药、毒性中药及高浓度制剂，也可用于有效成分含量较低的中药的提取。但对新鲜的及易膨胀的中药、无组织结构的中药不宜选用。单渗漉法流程：粉碎中药润湿中药中药装筒排除气泡浸渍中药收集渗漉液注意事项： A 中药粒度应适宜， B 药材装渗漉筒前应先用浸提溶剂润湿，使其充分膨胀。C 膨胀性大的药粉选用圆锥形渗漉筒，膨胀性不大的药粉选用圆柱形渗漉筒。 D 先打开渗漉液出口再添加溶剂，加入的溶剂必须始终保持浸没药粉表面 E 待渗漉液自出口流出，关闭活塞，流出的渗漉液再倒入筒内。F 渗漉速度应当适当。(4)回流法：分为回流热浸法和回流冷浸法。应用特点：回流热浸法溶剂只能循环使用，不能不断更新；回流冷浸法溶剂既可循环使用，又能不断更新。(5） 水蒸气蒸馏法： 基本原理是：根据道尔顿定律， 相互不溶也不起化学作用的液体混合物的蒸汽总压等于该温度下各组分饱和蒸汽压之和。分为：共水蒸馏法、通水蒸汽蒸馏法、水上蒸馏法。(6）微波提取法：机理：微波强烈的热效应。3、常用的分离方法：沉降分离法、离心分离法、滤过分离法4、滤过分离法中影响滤过因素：A 滤渣层两侧的压力差B 滤器的面积 C 滤材和滤饼毛细管半径D 毛细管长度 E 料液黏度5、微孔滤膜滤过 ：孔径 0.0310m，主要滤除 50nm 的细菌和悬浮颗粒。 特点：微孔滤膜的孔径高度均匀，滤过精度高度准确；孔隙率高，一般占薄膜总体积 70%以上，故滤速快；滤膜质地薄，对料液的滤过阻力小，滤速快，且吸附损失非常小；滤过时无介质脱落，对药液不污染；但易堵塞，故料液必须先经预滤处理。6、超滤：是一种能够将溶液进行净化、分离或者浓缩的膜透过法分离技术。特点：在透过溶剂的同时，透过小分子溶质，截留大分子溶质。7、乙醇作为浸提溶剂的最大优点是可通过调节乙醇的浓度，选择性地浸提中药中某些有效成分或有效部位。乙醇含量在90%以上：适于浸提挥发油、有机酸、树脂、叶绿素等50%70%：生物碱，苷类50%以下：苦味质、蒽醌苷类化合物。大于 40%：延缓许多药物，如酯类、苷类等成分的水解，增加制剂的稳定性达20%以上具有防腐作用8、水提醇沉淀法 ：水提醇沉淀法是先以水为溶剂提取中药有效成分，再用不同浓度的乙醇沉淀去除提取液中杂质的方法。根据中药成分在水和乙醇中的溶解性：1)乙醇含量在 50%60%时去除淀粉等杂质2)乙醇含量在 75%以上时可除去蛋白质、多糖等3)鞣质、水溶性色素不能完全除去注意事项 ：药液浓缩适当。药液冷却后加乙醇，否则乙醇受热挥散损失。醇沉浓度，颗粒剂、合剂一般使含醇量达50%60%，而口服液为进步澄明度含醇量可达60%70%.加乙醇应慢加快搅。密闭冷躲。洗涤沉淀。9、 醇提水沉法 ：先以适宜浓度的乙醇提取中药成分，再用水出去提取液中杂质。适于提取药效物质为醇溶性或在醇水中均有良好溶解性的重工业。1)醇量的计算： 例 有 100ml 药液，加多少95%乙醇可配成含醇量为60%的药液？解： 95%乙醇用量计算：设所需乙醇量为X ml 95% X=（100+X）*60% X=171ml 即在 100ml 药液中加入171ml 的 95%乙醇10、盐析法：是在含某些高分子物质的溶液中加入大量的无机盐，使其溶解度降低沉淀析出， 而与其他成分分离的一种方法。主要适用于蛋白质的分离纯化，且不致于使其变性。11、浸提的过程及影响因素。汤剂中特殊药物的煎煮方法1)中药浸提的过程：浸润与渗透阶段，解吸与溶解阶段，浸出成分扩散阶段2)影响浸提因素： 中药粒度，中药成分，浸提温度，浸提时间，浓度梯度，溶剂 pH，浸提压力。12、浓缩 ：通常是在沸腾状态下，经传热过程，利用气化作用，将挥发性大小不同的物质进行分离， 从液体中除去溶剂得到浓缩液的工艺操作。（蒸发是浓缩的重要手段）13、影响浓缩效率的因素：传热温度差的影响，传热系数K的影响。14、浓缩方法：A常压蒸发：特点是沸点较高，耗时较长，适用于浓缩料液中的有效成分是耐热的，而溶剂又无燃烧性，无毒害，无经济价值，可用此法进行浓缩。B减压蒸发：特点：压力降低，溶液的沸点降低，能防止或减少热敏性物质的分解；增大了传热温度差，蒸发效率提高；能不断的排出溶剂的蒸气，有利于蒸发顺利进行；沸点降低，可利用低压蒸汽或废气作加热源；密闭容器可回收乙醇等溶剂。适用于有机溶剂回收。C薄膜蒸发：特点：进体液的浓缩速度快，受热时间短；不受液体静压和过热影响，成分不易被破坏；能连续操作，可在常压或减压下进行；能将溶剂回收重复使用。D多效蒸发：将前效所产生的二次蒸汽引入后一效作为加热蒸气，组成双效蒸发器。适用于蒸发浓度较高、粘度较大、蒸发量较小的料液。15、干燥：是利用热能除去含湿的固体物质或膏状物中所含的水分或其他溶剂，获得干燥物品的工艺操作。16、影响干燥的因素：被干燥物料的性质，干燥介质的温度、湿度与流速，压精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 2 页，共 7 页读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思力，干燥速度与干燥方法。17、干燥方法：A烘干法：静态干燥。B减压干燥法：干燥的温度低、速度快，挥发性液体可回收利用。喷雾干燥法：瞬间干燥，特别适用于热敏性物料，但成品回收率低。C喷雾干燥法特点是： 药液未经长时间浓缩又是瞬间干燥， 适用于热敏性物料；产品质量好，为疏松的细粉，溶解性能好，且保持原来的色香味；操纵流程管道化，符合 GMP要求，是目前中药制药中最佳的干燥技术之一。D沸腾干燥法：适于湿粒性物料，如片剂、颗粒剂。E冷冻干燥法：适用于某些极不耐热的物品。F微波干燥法浸出药剂1、浸出药剂含义： 系指采用适宜的浸出溶剂和方法浸提中药中有效成分，直接制得或再经一定的制备工艺过程而制得的一类药剂，可供内服或外用。2、特点：1、体现方药各种成分的综合疗效与特点2、减少服用量 3、部分浸出药剂可作其他制剂的原料。3、汤剂中特殊药物的煎煮方法1）先煎：需要先煎的药物有两类，一类是矿物和贝壳类药，如生石膏、龙骨、牡蛎等；一类是毒性较大的药物，如生附子、生半夏、马钱子等，需要煎煮时间长一些以降低毒性。2）后下：有些药物含有大量挥发油，若煎煮时间过长，药性挥发会影响疗效。如薄荷、藿香、砂仁等。3）包煎：中药如带有绒毛、粉状或小粒种子时，需要用布袋包起来煎煮。如旋复花、车前子、滑石粉等。4）烊化：动物的皮、角煎煮后呈胶状，须单独放入容器中加凉水蒸20分钟，服用时按量取出，用煎好的药液冲服。如阿胶、鹿角胶、龟板胶等。5）另煎：贵重的药物如人参、西洋参等，为防止浪费，需要单独用文火煎12小时。可单独饮用或与其他煎好的药物混合同饮。6）冲服：为充分利用药物的有效成分而不浪费，有些药物制成粉剂，需用煎好的药液冲服，如三七粉、羚羊粉、麝香等。4、中药合剂含义 ：合剂系指中药用水或其他溶剂，采用适宜方法提取制成的内服液体剂型。特点 ：保证制剂的综合疗效；奏效迅速；应用方便；减少服用量。缺点是不能随证加减。制备方法 ：浸提，净化，浓缩，分装，灭菌。质量要求 ：成品在贮存期间只允许有微量轻摇易散的沉淀。5、糖浆剂1）含义 ：糖浆剂系指含有药物、中药提取物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。2）单糖浆 ：为蔗糖的近饱和水溶液，其浓度为85.0%（g/ml）或 64.71%（g/g）一般供矫味及作为不溶性成分的助悬剂，片剂、丸剂等的黏合剂应用3）工艺流程：浸提净化浓缩配制滤过分装成品4）特点：中药糖浆剂一般含糖量应不低于45%（g/ml）5）制备方法：热溶法，冷溶法，混合法。6、煎膏剂1）含义 ：煎膏剂系指中药加水煎煮，去渣浓缩后，加糖或蜂蜜制成的稠厚状半流体剂型。2）炼糖的目的：使糖的晶粒熔融，取出水分，净化杂质，杀灭微生物。3）制法：除炼糖和炼蜜外，工艺流程：煎煮浓缩收膏分装成品4）返砂 1、总糖量超过单糖浆的浓度，因过饱和度大，结晶核生成的速度和结晶长大的速度快，一般控制总糖含量在85%以下。 2、转化率过高或过低。7、药酒含义：药酒又名酒剂，系指中要用蒸馏酒浸提成分而制得的澄清液体剂型。特点：多供内服，并加糖或蜂蜜矫味和着色。制备方法：冷浸法，热浸法，渗漉法，回流热浸法。8、酊剂含义：酊剂系指药品用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制得的澄清液体剂型，亦可用流浸膏稀释制成。特点：多供内服，少数供外用。不加糖或蜂蜜矫味和着色。除另有规定外，含有毒性药品的酊剂，每100ml 应相当于原药物10g；其他药物的酊剂，一般每100ml 相当于原药物20g。制备方法：溶解法，稀释法，浸渍法，渗漉法。9、流浸膏剂和浸膏剂含义：流浸膏剂或浸膏剂系指中药用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分或全部溶剂，并调整浓度至规定标准而制成的两种剂型。蒸去部分溶剂呈液状者为流浸膏剂；蒸去全部溶剂呈粉状或膏状者为浸膏剂。特点 ：流浸膏剂：每 1ml 相当于原中药1g；至少含 20%以上的乙醇，若水为溶剂的流浸膏，其成品中亦需加20%25%的乙醇作防腐剂。浸膏剂：每 1g 相当于原中药25g；浸膏剂不含或含极少量溶剂，有效成分较稳定，可久贮。煎膏剂中炒糖的目的，返砂问题。六、液体药剂1、液体药剂： 液体药剂系指药物在一定条件下，以不同的分散方式和不同的分散程度分散于介质中所形成的液体分散体系。2、液体药剂的特点 ：比相应固体制剂的分散度大，吸收快，作用迅速；易控制药物浓度， 可减少固体药物口服后由于局部浓度过高而引起的胃肠道刺激；便于分剂量和服用，尤其适用于儿童和老年患者。但液体药剂稳定性较差，贮躲、运输不方便。3、表面活性剂1）含义 ：凡能显著降低两相间表面张力的物质，称为表面活性剂。2）主要用途：（ 1）增溶剂例如：甲酚在水中的溶解度约为2%，在钠肥皂溶液中却增大到50%（2）乳化剂如：一些具有表面活性的天然高分子材料阿拉伯胶、西黄芪胶、琼脂、软肥皂。（3）润湿剂最适宜的 HLB 值为 7-9，并有适合的溶解度。在制备混悬剂液体制剂时，常发生药物微粒表面不易被液体介质润湿的现象，如：硫磺粉末若不加润湿剂就难达到符合要求的洗剂。（4）起泡剂和消泡剂中药浸出过程中往往含有天然的表面活性物质如皂苷、蛋白质、树胶及其他高分子物质，剧烈搅拌时可产生稳定的泡沫。加入少量的短链脂肪醇、醚类等表面活性剂可取代原来的起泡剂。（5）杀菌剂（ 6）去污剂常用的有油酸钠或其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或其他磺酸钠。3）表面活性剂的性质：A 胶束与临界胶束浓度：在低浓度时，表面活性剂在水溶液中主要以单分子或离子状态分散，当浓度增加至一定范围时，表面活性剂分子急速地聚集形成分子或离子的缔合体，这种缔合体称为胶束或胶团。开始形成胶束时的溶液的浓度称为临界胶束浓度。B HLB 值（亲水亲油平衡值）：HLB 值越高，亲水性越强；HLB 值越低，亲油性越强。 增溶剂 HLB 值最适范围为1518以上；去污剂 1316；O/W 乳化剂816；润湿剂与铺展剂79；大部分消泡剂的HLB 值为 0.83 等。C Krafft 点：是离子型表面活性剂的特征值，Krafft 点越高， CMC 越小。D 起昙与昙点：通常表面活性剂的溶解度随温度升高而增大，但某些含聚氧乙烯基的非离子型表面活性剂的溶解度开始随温度升高而加大，当达到某一温度时，其溶解度急剧下降，使溶液出现混浊或分层，冷却后又恢复澄明。这种由澄清变成混浊或分层的现象称为起昙。该转变温度称为昙点。E 表面活性剂的毒性：一般阳离子型毒性最大，其次是阴离子型，非离子型毒性最小。4）常用的表面活性剂1.阴离子表面活性剂肥皂类： 具有良好的乳化能力，但轻易被酸破坏，碱土金属皂还可被钙、镁盐等破坏，电解质可使之盐析，具有一定的刺激性，一般只用于外用制剂。硫酸化物。磺酸化物。2.阳离子表面活性剂：起表面活性作用的是阳离子。常用的有苯扎氯铵、苯扎溴铵等。3.两性离子表面活性剂自然的两性离子表面活性剂：主要有豆磷脂和卵磷脂，常用的是卵磷脂。合成的两性离子表面活性剂：阴离子部分主要是羧酸盐，阳离子部分主要是胺盐或季铵盐。4.非离子表面活性剂4、各类液体药剂的含义与特点1）液体药剂含义： 系指药物分散在液体分散介质中制成的液态剂型，可供内服精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 3 页，共 7 页读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思或外用。特点：吸收快；能减少某些药物的刺激性；油性药物易服用，吸收好；易于分剂量。2)真溶液型液体药剂：系指药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的供内服或外用的真溶液。主要有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂等剂型。3)胶体溶液型液体药剂：系指质点大小在1100nm 范围的分散相分散在分散介质中所形成的溶液。4)乳状液型液体药剂： 是两种互不相溶的液体经乳化制成的非均相的液体药剂。5)混悬液型液体药剂：系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，也称混悬剂。6)混合分散体系的液体药剂：混合分散体系指溶质或分散相在分散介质中形成包括真溶液、胶体溶液、混悬液和乳状液两种以上体系共存的分散系统。其特点是药物以分子、离子、胶粒、微粒或微滴分散。5、增加药物溶解度的药剂学方法。1)增溶：增加难溶性成分的溶解度；用于中药提取的辅助剂。2)助溶：机理：助溶剂与难溶性药物形成可溶性络合物；形成有机分子复合物；通过复分解儿形成可溶性盐类。3)制成盐类：一些难溶弱酸、碱，可制成盐而增加其溶解度4)使用潜溶剂：有时溶质在混合溶剂中的溶解度要比其在各单一溶剂中的溶解度大，这种现象称为潜溶性，具有这种性质的混合溶剂称为潜溶剂。常用的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇300或 400 等，均可与水组成混合溶剂。6、醑剂 是指挥发性药物的浓乙醇溶液。7、胶体溶液的类型及其特点，两种胶体稳定性1)胶体溶液的类型及特点：A 高分子溶液：常因其与水的亲和力强成为亲水胶体。有的高分子溶液如明胶水溶液、琼脂水溶液等，在温热条件下为粘稠性流动液体，但在温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构，分散介质谁可被全部包含在网状结构中，形成不流动的半固体状物，称为凝胶。高分子溶液是均匀的B 溶胶：溶胶是由多分子聚集体作为分散相的质点，分散在液体分散介质中组成的胶体分散体系。特点：其外观可以与溶液一样是透明的，但具有乳光。2)胶体溶液的稳定性：A 高分子溶液的稳定性：亲水胶体溶液的稳定性主要与水化作用有关。高分子溶液在放置过程中会自发地聚集而沉淀，称为陈化现象。B 溶胶的稳定性：电解质的作用；高分子化合物对溶胶的保护作用。溶胶的制备 ;分散法（研磨法，胶溶法、超声波分散法）、凝聚法8、乳剂的构成：油相、水相、乳化剂9、乳剂的类型 ;O/W 型、 W/O 型吐温、司盘分别为何种类型的乳剂：吐温（O/W） 、司盘（ W / O）10、影响乳剂稳定性的因素：1、乳化剂的性质与用量2、分散相的浓度与乳滴大小3、黏度与温度11、乳剂的不稳定现象包括分层，絮凝，转相，破裂，酸败5 种类型。12、乳状液的制备：干胶法、湿胶法、新生皂法。13、混悬液稳定剂的种类：润湿剂，助悬剂，絮凝剂与反絮凝剂。14、影响混悬液稳定性的因素：1、微粒荷电与水化2、混悬微粒的沉降3、微粒成长与晶型的转变4、絮凝与反絮凝5、分散相的浓度与温度15、混悬液的制备 :分散法、凝聚法（物理凝聚法、化学凝聚法）七、注射剂1、注射剂的含义： 中药注射剂系指药物经提取、纯化制成的专供注入机体内的一种无菌制剂。特点：药效迅速，作用可靠；适用于不宜口服给药的药物；适用于不能口服给药的病人；可使药物发挥定位定向的局部作用。2、注射剂的质量要求： 1） 、 无菌 2)、热原与细菌内毒素3)、澄明度 4)、PH （49）5)、渗透压（应尽量与血液等渗）6)、安全性 7)、稳定性3、热原的含义： 热原是微生物产生的内毒素，微量即可引起恒温动物体温异常升高。1）组成：微生物代谢产物中内毒素是产生热原反应的最主要致热物质。内毒素是有磷脂、 脂多糖和蛋白质所组成的复合物，其中脂多糖是内毒素的主要成分。2）特性：水溶性，耐热性，滤过性，不挥发性，能被强酸、强碱、强氧化剂及超声波破坏。3）污染热原的途径：由溶剂带入；由原辅料带入；由容器或用具带入；由制备过程带入；由使用过程带入。4）热原除去方法 ：除去药液或溶剂中热原的方法：吸附法，离子交换法，凝胶滤过法，超滤法，反渗透法。除去容器或用具上热原的方法：高温法，酸碱法。5）检查法：家兔检查法细菌内毒素检查法4、制备中药注射剂的工艺流程安瓿注射用溶剂中药提取物化学药品附加剂切割配液园口滤过干燥灌（半成品质量检查）熔封灭菌质量检查印字包装成品5、注射剂的附加剂种类与应用附加剂种：抗氧剂、抑菌剂、局部止痛剂、pH 调节剂、等渗调节剂、其他附加剂注射剂的附加剂1）增加主药溶解度的附加剂：吐温-80：常用增溶剂。胆汁：应用胆汁为增溶剂，要注意药液的pH 值。甘油：是鞣质和酚性物质良好的溶剂。2） 、帮助主药混悬或乳化的附加剂：常用于注射剂的助悬剂有明胶、羟甲基纤维素钠等；常用于注射剂的乳化剂有吐温-80、卵磷脂等。3）防止主药氧化的附加剂：抗氧剂、惰性气体、金属络合剂4）抑制微生物增殖的附加剂：静脉注射或脊椎腔注射的注射剂一律不得添加抑菌剂。5）调整 PH 的附加剂：酸、碱和缓冲剂，调整PH 在 49 之间6）减轻疼痛的附加剂：注射剂中常用的减轻疼痛的附加剂有苯甲醇、盐酸普鲁卡因等。7）调整渗透压的附加剂等渗溶液如0.9%的氯化钠溶液和0.5%的葡萄糖溶液。6、.除去注射剂原液中鞣质的方法：1） 、明胶沉淀法2）醇溶液调 PH 法 3）聚酰胺吸附法4）其他方法：改良明胶沉淀法，酸性水溶液沉淀法、超滤法等。7、安瓿的干燥与灭菌：未经干燥的安瓿只能在洗涤后立即使用，否则洗涤后均应干燥。一般在烘箱中120140干燥两小时以上。供无菌操作的药物或低温灭菌的药物的安瓿在150170干热灭菌两小时。经灭菌处理的存放时间不超过 24h。8、配液方法： 1）稀配法：将原料加入所需的溶剂中，一次配成注射剂所需浓度。适于原料质量好，小剂量注射剂的配制2）浓配法：将原料先加入部分溶剂配成浓溶液，加热溶解滤过后，再将全部溶剂加入滤液中，使其达到注射剂规定浓度，适于原料质量一般，大剂量注射剂的配制。9、.输液剂的含义、种类和制法含义：指由静脉滴注输入人体内的大剂量注射液。种类：电解质输液；营养输液；胶体输液；10、粉针剂的含义、特点与制法含义：注射用无菌粉末。特点：适用于抗生素类药物及酶或血浆等生物制品，如头孢菌素类及一些酶制剂（胰蛋白酶、辅酶A 等） 。11、制法：药粉 ,无菌粉末原料 ,分装于灭菌容器 ,无菌分装制品12、眼用溶液的含义、质量要求含义：眼用液体制剂系指供洗眼、滴眼或眼内注射用以治疗或诊断眼部疾病的液体制剂。质量要求：无菌，澄明度：15m 以下的颗粒不得少于90%，pH 值 68，渗透压，粘度八、外用膏剂1、分类 A 软膏剂 B 硬膏剂（膏药、贴膏剂）2、经皮吸收的过程：释放、穿透及吸收进入血液循环。3、影响经皮吸收的因素：A 皮肤条件 a皮肤的部位 b 皮肤的状况 c 皮肤的温度与湿度 B 药物性质（一般脂溶性药物比水溶性药物易穿透皮肤，而组织液是极性的，因此，既有一定水溶性又有一定脂溶性的药物更易穿透）C 机制性质 a基质种类 b基质 PHc 基质对药物的亲和力d 基质对皮肤水合作用D 附加剂 a表面活性剂 b渗透促进剂（二甲基亚砜、月桂氮卓酮）。4 软膏剂：系指药物、中药细粉、中药提取物与适宜基质混合制成的半固体外用剂型。特点：对皮肤有保护、润滑及局部治疗作用。5 软膏剂的常用基质种类、特点和应用：根据 基质组成不同可分为油脂性基质、乳剂型基质和水溶性基质软膏。1）油脂性基质的特点是润滑、油腻、无刺激性，对皮肤的保护及软化作用强，对药物的释放穿透作用较差。应用：油脂类包括动物油，植物油，氢化植物油；类脂类包括羊毛脂、蜂蜡；烃类包括凡士林、固体石腊、液体石蜡；硅酮类即硅油。2）乳剂型基质的特点是软膏中药物的释放当穿透性较好，能吸收组织渗透液，较油脂性基质易涂布、清洗，对皮肤有保护作用。应用：O/W 型乳化剂：一价皂，十二烷基硫酸（酯）钠。W/O 型基质。3）水溶性基质：易涂展，能吸收组织渗透液，一般释放药物较快，无油腻性，精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 4 页，共 7 页读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思易洗涂，对皮肤、黏膜无刺激性，缺点是润滑作用较差。应用：聚乙二醇6 软膏剂的制法：研和法：基质为油脂性半固体，可与药物直接研匀；药物不宜加热者可采用研和法；药物为不溶性及少量制备时常用研合法。熔合法：基质为油脂性且熔点不同，常温下不能混合均匀者；主药可溶于基质或中药需要植物油加热浸提时可用熔合法。乳化法：基质为乳剂型时用乳化法。7、凝胶剂：指中药提取物与适宜基质制成的具有凝胶特性的半固态或稠厚液体剂型，主要供外用。基质有：水溶性：卡波姆、甘油明胶8、眼膏剂要求：均匀、细腻、易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染，不得检出金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌。9、黑膏药的基质与制法基质的原料与处理：植物油（麻油最好），红丹（ Pb3O4） ，药料的处理黑膏药的制备：提取药料炼油下丹成膏去火毒摊涂10、橡胶膏剂的组成：1）膏料层由药物和基质组成，为橡胶膏剂的主要组成部分。基质包括生橡胶、增黏剂、软化剂、填充剂2）背衬材料一般采用漂白细布。 3）膏面覆盖物避免膏片互相黏着及防止挥发性成分的挥散。11、巴布膏剂：是指中药提取物、中药或化学药物与适宜的亲水性基质混匀后涂布于裱背材料上制得的外用制剂。特点：A 载药量大，尤其适于中药浸膏B与皮肤相容性好，透气，耐汗，无致敏、刺激性。C 药物释放性能好，提高皮肤的水化作用，有利于药物透皮吸收D 使用方便，不污染衣物，反复贴，仍有黏性。组成：背衬层，防黏层，膏体。制备：基质+药物搅匀膏料涂布压合防黏层巴布膏剂12、贴剂优点： A 延长作用时间，减少用药次数B 维持恒定的血药浓度，减少胃肠道副作用。 C避免口服给药发生的肝脏的首过作用，增加药物疗效。D 用药方便，患者可随时撤销或中断治疗。分类： A 膜控释型 B 黏胶分散型C 骨架扩散型D 微贮库型栓剂1 含义：系指中药提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体机型。2 分类：肛门栓（鱼雷型）距肛门2cm 处、阴道栓（鸭嘴型）3 栓剂的附加剂： A 吸收促进剂 a 非离子型表面活性剂b 泡腾剂 c 氮酮类 d 其他 B 吸收阻滞剂，可用于缓释栓剂C增塑剂 D 抗氧剂1）热溶法制法： 熔融基质加入药物 （混匀） 注模冷却刮削取出成品包装4 栓剂基质的要求：室温时具有适宜的硬度，当塞入腔道时不变形、不碎裂；对粘膜无刺激性、无毒性、无过敏性；性质稳定，与主药混合后不起反应，不影响主药的作用和含量测定；具有润湿或乳化的能力，能混入较多的水分。5 常用基质种类（油溶性和水溶性）：油脂性基质：可可豆脂与药物水溶液不能混合时，可加入适量乳化剂改善。半合成或全合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不宜酸败。氢化油类：性质稳定，无毒，无刺激性，不宜酸败，价廉，但释药能力较差，加入适量表面活性剂可以改善。水溶性基质：甘油明胶，水：明胶：甘油=10：20：30。PEG，本品无生理作用遇体温不熔化，能缓缓溶于体液而释放药物，稀释性较强，对粘膜有一定刺激性。通常加入约20%的水，可减轻其刺激性。6 栓剂直肠给药药物吸收途径：通常通过以下两条途径：一条是通过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏代谢后由肝胆进入大循环；另一条是通过直肠下静脉和肛门静脉，经髂（ qia 四声）内静脉绕过肝脏进入下腔静脉，直接入大循环起全身作用。九、胶剂1.掌握胶剂的含义与特点含义：胶剂系指用动物皮、骨、甲、角等为原料，以水煎取胶质，浓缩成稠胶状，经干燥后制成的固体块状内服剂型。2.分类：皮胶类、角胶类、骨胶类、甲胶类、其他胶类如霞天胶，龟鹿二仙胶。3.胶剂的原辅料选择与制备方法1）原料的选择： 皮类：驴皮以张大， 毛色墨， 质地肥厚， 伤少无病者良。 角类：鹿角分砍角与脱角两种。龟甲与鳖甲：血板：颜色鲜明者质佳。豹骨与狗骨：质润色黄之新品为佳。2）辅料的选择 （目的：矫味矫臭、沉淀杂质、辅助成型）：冰糖，油类，酒类，明矾， 阿胶 （某些胶剂浓缩收胶时加入，使黏度增加，易于凝固成型，在药理上也可发挥相加作用） 。3）制备方法： 原料的处理煎取胶汁滤过澄清浓缩收胶凝胶与切胶干燥与包装。十、胶囊剂1 含义：系指将中药用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空胶囊或密封于软质胶囊中制成的固体制剂。2 分类：硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊3 特点：可掩盖药物的不良气味；药物的生物利用度高；可提高药物的稳定性；可定时定位释放药物；可弥补其他剂型的不足；可使胶囊剂着色，外壁印字，利于识别。4 肠溶胶囊剂的制备适于A 不溶于胃液而可溶于肠液的药物B 具有辛臭味、刺激性的药物 C 容易被胃液破坏的药物5 哪些药物不适合作为软胶囊的填充物：A 药物的含水量超过5%或着含低分子量水溶性或挥发性有机物。如乙醇、丙酮、羧酸、胺类或脂类等，均能使软胶囊软化或溶解。 B、O/W 型乳剂 C醛类（可使明胶变性）6 软胶囊填充物的要求： A 各种油类或对明胶无溶解作用的液体药物或混悬液B亲水性药物，可在药物中保留3%5%含水量 C 填充固体药物时，药物粉末应过五号筛并混匀D 填充混悬液时，混悬液的分散介质常用植物油或PEG-400。E 在填充液体药物时，PH 在 4.57.5 之间（强酸引起明胶水解而泄漏，强碱引起明胶变性而影响溶解释放）7 软胶囊制备方法： A 压制法：配置囊材胶液制胶片压制软胶囊B 滴制法：系指通过滴制机制备软胶囊剂的方法。质量要求水分低于9% 8 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5 号共 8 种大小十三、丸剂1.特点：传统的丸剂作用迟缓，多用于慢性病的治疗；某些新型丸剂可用于急救；可缓和某些药物的毒副作用；可减缓某些药物成分的挥散；丸剂的缺点是服用剂量大。2、分类： A 根据赋形剂分类：水丸、蜜丸、水蜜丸、浓缩丸、糊丸、蜡丸。B根据制法分类：泛制丸、塑制丸、滴制丸。3、制法：A 泛制法： （水丸，水蜜丸，糊丸，浓缩丸） 、B 塑制法（蜜丸，糊丸，蜡丸，浓缩丸，水蜜丸） 、C 滴制法（滴丸）。4、水丸：指中药细粉以水或根据制法用黄酒、醋、稀药汁、糖液等为黏合剂，制成的水剂。5、水丸的制法：泛制法，其工艺流程：原料的准备起模成型盖面干燥选丸质检包装6、蜜丸：系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸剂。7、蜜丸的制法： 塑制法工艺流程：物料准备制丸块制丸条分粒搓圆干燥整丸质检包装8、蜂蜜的质量要求：半透明，带光泽，浓稠，呈乳白色或淡黄色。用碘试液检查，应无淀粉、糊精。有香气，味道甜而不酸、不涩，清洁而无杂质。9、蜂蜜的炼制嫩蜜：将蜂蜜加热至105115，使含水量为1720%，色泽无明显变化，稍有黏性。适于含较多油脂、粘液质、胶质、糖、淀粉、动物组织等黏性较强的中药制丸。中蜜：又称炼蜜，温度达116118，含水量1416% ，出现浅黄色有光泽的翻腾的均匀细气泡，用手捻有粘性，适于黏性中等的中药制丸。蜜丸几乎都采用炼蜜。老蜜：温度达 119122，含水量在 10% 以下，出现红棕色光泽较大气泡，手捻之甚黏，滴水成珠。适于黏性差的矿物性和纤维性中药制丸。10、浓缩丸：系指中药或部分中药提取的清膏或浸膏，与适宜的辅料或其余中药细粉或以水、蜂蜜或蜂蜜和水为黏合剂制成的丸剂。中药处理原则：质地坚硬、粘性大、体积大、富含纤维的中药，宜提取制膏。贵重中药体积小，淀粉质多的中药，易粉碎制成细粉。浓缩丸的制备：水丸型浓缩丸：泛制法；蜜丸型浓缩丸：塑制法11、A 滴丸：系指中药提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝制成的丸剂。B 特点 ：起效迅速，生物利用度高；生产车间无粉尘，有利于劳动保护；滴丸可使液体药物固体化；用药不为多，可口服、腔道用和外用，可起到长效作用；载药量小，相应含药量低，服药剂量大。C 滴丸的制备方法及基质：采用滴制法制备，是将主药溶解、混悬或乳化在适宜的以熔融的基质中，保持恒定的温度，经过一定大小管径的滴头等速滴入冷凝液中，凝固形成的丸粒徐徐沉于器底，或浮于冷凝液的表面，取出，拭去冷凝液，干燥，即成滴丸。D 基质应具备 ：A 与主药不发生任何化学反应，不影响主药的疗效与检测；B滴丸采用滴制法制备，要求基质熔点较低或加一定量的热水能熔化成液体，而精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 5 页，共 7 页读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思遇骤冷又能凝结成固体，在室温下保持固体状态，且与主药混合后仍能保持以上物理状态。包括水溶性基质和非水溶性基质。12、丸剂的质量检查：A 外观检查：蜜丸应细腻滋润，软硬适中，蜡丸表面应光滑无裂纹，丸内不得有蜡点和颗粒，滴丸应大小均匀，色泽一致，表面的冷凝液应除去。 B 水分：蜜丸含水不得超过15%，水丸、糊丸不得超过9%，蜡丸不检查水分。 C 重量差异 D 溶解时限。13、丸剂包衣的目的、种类目的：掩盖恶臭异味，使丸面平滑，美观，便于吞服；防止主药氧化、变质或挥发；防止吸潮及虫蛀；根据医疗的需要，将处方中一部分药物座位报以材料包于丸剂的表面， 在服用后首先发挥药效；包肠溶衣后， 可使丸剂安全通过胃，转运至肠内再溶散。种类：药物衣，保护衣，肠溶衣十四、颗粒剂1、颗粒剂的含义，特点和制备方法1）含义：系指中药提取物与适宜的辅料或中药细粉制成具有一定粒度的颗粒状制剂。2）特点 ：保持了羰基吸收较快、作用迅速的优点，又克服了汤剂临用时煎煮不便、服用量大、易霉变等缺点。载药量大，服用、携带、贮藏、运输均较方便。3）制备方法 ：水溶颗粒的制备：中药提取提取液纯化制颗粒干燥整粒包装。制颗粒有挤出制粒，快速搅拌制粒，干法制粒。2、颗粒剂水分不超过6% 十五、片剂1、含义：系指中药提取物、 中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的剂型。2、特点：通常片剂的溶出度及生物利用度较丸剂好；剂量准确；质量稳定；服用、携带、运输和贮存等都比较方便；机械化生产，产量大，成本低。缺点;A片剂中需加若干赋形剂并经过压缩成型，有时影响生物利用度B 儿童及昏迷患者不易服用 C 含挥发性成分的片剂贮存较久时，含量下降。3、片剂的分类： A 口服片剂 （普通压制片、 包衣片、 咀嚼片、 泡腾片、 分散片、多层片、长效片） B 口腔用片剂（口含片、舌下片、口腔贴片）C 外用片（阴道用片、外用溶液片）D 其他片剂（微囊片）4、中药片剂的类型：提纯片、全粉末片、全浸膏片、半浸膏片。5、片剂辅料的作用和种类稀释剂和吸收剂统称为填充剂。A 崩解剂：使片剂在胃肠液中迅速吸水膨胀崩散或碎片，克服粘合力，机械压力。B 原理：毛细管作用（如淀粉类、纤维素类）；膨胀作用（羧甲基淀粉钠） ；产起作用（泡腾崩解剂） ；酶解作用（崩解剂相应酶）C 方法：1、内加法（与处方粉料混合在一起制成颗粒）2、外加法（与已干燥的颗粒混合后压片）3、内外加法（一部分与处方粉料混合在一起制成颗粒，另一部分与已干燥的颗粒混合后压片）工艺流程： P357 6、片剂中制颗粒的目的：A增加物料的流动性B减少细粉吸附和容存的空气，以减少药片的松裂C避免粉末分层D避免细粉飞扬。7、干颗粒法压片：滚压法，重压法8、可能发生的问题和解决办法（老多P366） 。9、片剂包衣的目的：A 为了增加药物的稳定性，B 为了掩盖药物的不良气味C控制药物的释放部位D 控制药物的释放速度E 改善片剂的外观，便于识别。10、包衣的种类：糖衣、薄膜衣、肠溶衣11、薄膜衣的优点： A 节省物料，操作简单，工时短，成本低B 衣层牢固光滑，衣层薄，重量增加不大C 对片剂崩解的不良影响小D 片剂表面的标记包衣后仍可显现。12、包衣的物料：糖浆、胶浆、滑石粉、白蜡。包衣工序：隔离层粉衣层糖衣层有色糖衣层打光13、片剂质量检查的项目和方法：重量差异：颗粒的均匀度和流速，润滑剂的均匀度都会引起片剂重量差异。糖衣片、薄膜衣片与肠溶衣片应在包装前检查片心的重量差异。崩解时限，中药原粉片应在30min 内全部崩解，糖衣1h，肠溶衣盐酸中 2h 不崩解，磷酸盐缓冲液中1h 崩解。14、溶出度检查， A 含有在消化液中难溶的药物B 与其他成分相互作用的药物C 久贮后易变为难溶性的药物D剂量小、药效强、副作用大的药物。凡检查溶出度的片剂不再进行崩解时限的检查。15、A 单冲压片机：出片调节器用以调节下冲抬起的高度，使恰与模圈的上缘相平，便于将药片推出；片重调节器用以调节下冲下降的深度，借以调节模孔的容积而调节片重；压力调节器的用途是调节上冲下降的距离，上冲下降多，上、下冲间的距离近，则压力大，反之则压力小。B 旋转式压片机：主要有动力部分、传动部分及工作部分组成。十六、气雾剂1、含义：系指中药提取物或药物细粉与适宜的抛射剂装在具有特制装置的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈细雾状、泡沫状或其他形态喷出的制剂。2、特点：可直达吸收或作用部位，提高了药物的稳定性，用药剂量较准确，喷雾给药可减少局部涂药的疼痛与感染，同事避免了胃肠道给要得副作用。3、组成：有药物与附加剂、抛射剂 、耐压容器和阀门系统4 部分组成。十七、其他剂型1、丹药：系指用汞及某些矿物药，在高温条件下经少炼制成的不同结晶形状的无机化合物。2、红升丹（汞的氧化物） ：水银，火硝，白矾。应用：拔毒，除脓，去腐生肌。白降丹（汞的硫化物） ：水银，火硝，皂矾，硼砂，食盐，雄黄，朱砂。应用：拔毒消肿。3、丹药的制备方法：升法、降法、半升半降法。4、膜剂含义：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。特点：制备工艺简单，易于掌握，药物含量准确、质量稳定、疗效好，采用不同成膜材料可制成不同释药速度的膜剂，膜剂成膜材料少，可以节约辅料和包装材料，重量轻，体积小，便于携带运输和贮存。缺点是不适用于剂量较大的药物，应用品种受到一定的限制。5、成膜材料：聚乙烯醇PVA、乙烯-醋酸乙烯共聚物EVA、增塑剂、 其他辅料：着色剂、遮光剂、矫味剂、填充剂等。6、海绵剂是无菌制剂7、环糊精包合技术： 环糊精系淀粉用嗜碱性芽孢杆菌经培养得到的环糊精葡聚糖转位酶作用后形成的产物。常见的有、三型，分别由6、7、8个葡萄糖分子构成。- 环糊精包合的作用：增加药物的稳定性， 增加药物的溶解度， 液体药物粉末化，掩盖不良气味，减少刺激性及毒副作用，调节释药速度，提高药物的生物利用度。8、固体分散体是指药物与载体混合制成的高度分散的固体分散物。特点：可以利用不同性质的载体达到速效、缓释控释的目的。9、缓释制剂的制法：1、减小溶出速度P429 2 、减小扩散速度10、控释制剂的特点：1）恒速释药，减少了服药次数2) 保持稳态血药浓度，避免峰谷现象11、控释制剂 A 组成： 1、药物贮库 2、控释部分3、能源部分 4、传递孔道靶向制剂也称靶向给药系统TDS ：是指药物与载体结合或被载体包裹能将药物直接定位于靶区，或给药后药物集结于靶区，使靶区药物浓度高于正常组织的给药体系。B分类：被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。C特点： 1、能集中于人体特定部位，可以提高药物的疗效，降低毒副作用2、不仅要去药物到达靶组织、靶器官、靶细胞而且应浓集于该部位，且能保持一定时间，但载体不应产生副作用。12、脂质体 A 是指将药物包封于类脂质双分子层内，而形成的微型小囊。B特点： 1、靶向性和淋巴定向性2、细胞亲和性与组织相容性3、长效作用 4、降低药物毒性。 5、提高药物稳定性。C结构：单室脂质体、多室脂质体、大多孔脂质体D制备方法：薄膜分散法、注入法、超声波分散法、冷冻干燥法E影响脂质体载药量的因素：1、脂质体粒径大小2、类脂质膜材的投料比3、脂质体的电荷4、药物的溶解度13、前体药物：指将一种具有药理活性的母体药物倒入另一种载体基团（或与另一种作用相似的母体药物相结合）形成一种新的化合物，这种化合物在人体中经过生物转化 （酶或其他生物机能的作用） ，释放出母体药物而呈现疗效。多以复盐形式存在。作用特点 1、产生协同作用，扩大临床应用范围。2、降低副作用与毒性3、改善药物吸收，提高血药浓度4、延长作用时间5、增加药物溶解度6、增加药物的稳定性 7减小药物的刺激性与不良臭味8、制成靶向性制剂前体药物制法：酸碱反应法、复分解反应法、钡盐沉淀法、其他离子交换法、直接络合法14、中药制剂的稳定性：有效性、安全性和稳定性是对药物制剂的基本要求。药品的稳定性是指原料药及制剂保持其物理学、化学、生物学和微生物学的性质。影响中药制剂稳定性的因素：处方因素、外界因素。最主要的有：1、制剂工艺的影响 2、水分的影响3、空气（氧）的影响4、温度的影响5、PH 6 、光线精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 6 页，共 7 页读书之法 ,在循序而渐进 ,熟读而精思中药制剂稳定化的措施：1、延缓水解的方法A调节 PH B 降低温度 C改变溶剂D制成干燥固体2、防止氧化的方法： A 降低温度 B避免光线 C驱逐氧气 D添加抗氧剂 E控制微量技术离子F 调节 PH 3 、其他稳定化方法： A制备稳定的衍生物 B 制成微囊或包合物C制成固体剂型D改进生产工艺。15、药品引湿性： 指在一定温度及湿度的条件下，该物质吸收水分多少的特性。16、药物配伍变化的类型：1、按配伍变化性质分类A疗效学配伍变化B物理化学配伍变化 2、按药物的特点及临床用药情况分类A中药学配伍变化B药理学配伍变化 C药剂学配伍变化3、按配伍变化发生的部位：A体外配伍变化B体内药物相互作用a 药动学 b 药效学。17、生物利用度是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标18、半衰期：药物的半衰期一般指药物在血浆中最高浓度降低一半所需的时间。例如一个药物的半衰期（一般用t1/2 表示）为 6 小时，那么过了6 小时血药物浓度为最高值的一半；再过6 小时又减去一半；再过6 小时又减去一半，血中浓度仅为最高浓度的1/8精选学习资料 - - - - - - - - - 名师归纳总结 - - - - - - -第 7 页，共 7 页