2024/7/2212024/7/222什么是样作用？什么是样作用？毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些？毛果芸香碱对眼睛的作用有哪些？M M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药2024/7/223第一节第一节M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 一、天然生物碱一、天然生物碱 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱等。【来源来源】 从从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金花、唐古唐古特莨菪中提取特莨菪中提取。二、人工合成的阿托品类代用品：二、人工合成的阿托品类代用品： 后马托品、普鲁本辛后马托品、普鲁本辛2024/7/224毛地黄毛地黄 ( foxglove ) 颠茄颠茄 ( deadly nightshade ) 地高辛地高辛 ( digoxin ) 阿托品阿托品 ( atropine )2024/7/225 阿托品阿托品(atropine)(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。旋莨菪碱。现已人工合成。 药理作用及用途药理作用及用途 作用机制：作用机制：阿托品为竞争性阿托品为竞争性M M胆碱受体阻断药，胆碱受体阻断药，对对M M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断力，阻断AchAch对对M M胆碱受体的激动作用。胆碱受体的激动作用。2024/7/2262024/7/227不良反应不良反应1.口干、皮肤干燥（口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（瞳孔散大、视力模糊（1mg）。）。2.阿托品中毒（阿托品中毒（510mg） 致死量：成人致死量：成人80130mg，儿童，儿童10mg 。禁忌证禁忌证青光眼及前列腺肥青光眼及前列腺肥大大 禁用禁用 2024/7/2282024/7/229 东莨菪碱（东莨菪碱（scopolamine)特点：特点：1.麻醉前给药效果优于阿托品麻醉前给药效果优于阿托品 (1)东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静，东莨菪碱中枢抑制作用强，小剂量镇静， 较大剂量催眠。较大剂量催眠。 (2)兴奋呼吸中枢。兴奋呼吸中枢。 (3)抑制腺体分泌作用强抑制腺体分泌作用强2.抗晕动病抗晕动病3.治疗帕金森病治疗帕金森病禁忌症同阿托品禁忌症同阿托品2024/7/2210 山莨菪碱山莨菪碱(anisodamine,654-2)特点：特点：1.扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的1/201/10。2.解除血管痉挛解除血管痉挛作用比较明显，胃肠平滑肌解痉作作用比较明显，胃肠平滑肌解痉作用弱，临床主要用于用弱，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。感染性休克及内脏绞痛。3.本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。 4.青光眼及前列腺肥大者禁用。青光眼及前列腺肥大者禁用。2024/7/2211阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 后马托品后马托品(homatropine) 尤马托品尤马托品(eucatropine)特点：特点：1.作用作用快快，维持时间，维持时间短短。2.主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。 2024/7/2212 二、合成解痉药二、合成解痉药1.季铵类季铵类丙胺太林丙胺太林(普鲁本辛普鲁本辛)、奥芬溴铵、奥芬溴铵 2.叔胺类叔胺类 贝那替秦贝那替秦(胃复康胃复康)三、选择性三、选择性M受体阻断药受体阻断药: 哌仑西平哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平替仑西平(telenzepine)2024/7/2213 N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 N2胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 (骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药)2024/7/2214 神经节阻滞药神经节阻滞药美卡拉明美卡拉明(美加明，美加明，mecamylamine)樟磺咪芬樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 选择性阻断神经节的选择性阻断神经节的N1受体，对神经节的阻滞作受体，对神经节的阻滞作用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。用无选择性，交感和副交感神经节均阻断。 目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术目前临床主要用于麻醉时控制血压，以减少手术区的出血。也用于主动脉瘤手术。区的出血。也用于主动脉瘤手术。2024/7/2215 骨骼肌松弛药骨骼肌松弛药 (skeletal muscular relaxants)除极化型肌松药除极化型肌松药 ： 与与N2受体结合，产生较持久的受体结合，产生较持久的除极作用除极作用 骨骼肌骨骼肌松弛药松弛药非除极化型肌松药：非除极化型肌松药： 直接阻断直接阻断N2受体受体2024/7/22162024/7/2217除极化型肌松药特点：除极化型肌松药特点：1. 开始时常出现短暂的肌束颤动开始时常出现短暂的肌束颤动2.易被假性易被假性CHE水解，作用迅速短水解，作用迅速短暂，快速耐受暂，快速耐受3.新斯的明不能解除其作用，反能新斯的明不能解除其作用，反能加强中毒作用。加强中毒作用。4. 治疗量无神经节阻滞作用。治疗量无神经节阻滞作用。非除极化型肌松药非除极化型肌松药 （竞争（竞争型肌松药）特点：型肌松药）特点：1.无肌束颤动无肌束颤动2.新斯的明能解除其肌松作用。新斯的明能解除其肌松作用。3.治疗量可阻滞神经节，引起治疗量可阻滞神经节，引起BP。2024/7/2218琥珀胆碱琥珀胆碱(suxamethonium,司可林司可林,scoline)药理作用药理作用1.肌松作用：快、短，易于控制。肌松作用：快、短，易于控制。2.肌松作用顺序（恢复顺序相反）肌松作用顺序（恢复顺序相反）颈部颈部 肩胛肩胛 腹部腹部 四肢四肢 面部面部 舌舌 咀嚼肌咀嚼肌 呼吸肌呼吸肌 咽喉咽喉3.肌松作用强度：颈部肌松作用强度：颈部 及四肢松弛最明显，其次为面及四肢松弛最明显，其次为面部、舌、咽喉、咀嚼肌部、舌、咽喉、咀嚼肌 。2024/7/2219临床应用临床应用1.松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食松弛咽喉肌，以利于插管。支气管镜、食管镜检查。管镜检查。2.浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利浅麻醉辅助用药，以利于肌肉松弛，有利于手术的进行。于手术的进行。不良反应不良反应1.术后肌痛：肌束颤动术后肌痛：肌束颤动眼压眼压2.窒息：过量呼吸麻痹窒息：过量呼吸麻痹3.高血钾高血钾2024/7/2220药物相互作用药物相互作用1.本品不能与本品不能与AchE抑制剂合用，合用时会增抑制剂合用，合用时会增本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，本药的毒性，如新斯的明，环磷酰胺，氮芥，普鲁卡因，可卡因等。普鲁卡因，可卡因等。2.本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会本品不能与骨骼肌松弛药合用，合用时会增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素，多增本药的呼吸麻痹，如氨基苷类抗生素，多粘菌素粘菌素B，呋塞米利尿药。，呋塞米利尿药。2024/7/2221肌松顺序（恢复顺序相反）肌松顺序（恢复顺序相反）眼部肌肉眼部肌肉 四肢肌四肢肌躯干肌躯干肌肋间肌肋间肌 膈肌膈肌特点：特点：1.本药静注后本药静注后36min起效，持续起效，持续2040min。2.安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易安全性比较小，因作用时间较长，其作用不易逆转逆转(呼吸肌松弛呼吸肌松弛)，目前临床少用。，目前临床少用。同类药物：同类药物：泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库泮库铵、维库铵、阿曲库铵、哌库铵、米库铵等铵、米库铵等 筒箭毒碱筒箭毒碱(d-tubocurarine)