药物成分及结构药物成分及结构汇报人：邓发亮汇报人：邓发亮一、非专利药物词干译名表一、非专利药物词干译名表二、药物代谢基本途径二、药物代谢基本途径三、镇痛药三、镇痛药四、交叉反应四、交叉反应内容内容一、一、INN采用的部分词干的中文译名表采用的部分词干的中文译名表英文名英文名 中文名中文名 药物类别药物类别 药物类别药物类别 药品举例药品举例 -bufen 布芬 消炎镇痛药丁酸衍生物布洛芬（Ibuprofen） -caine卡因局部麻醉药普鲁卡因（Procaine） -cef头孢抗生素头孢菌素类头孢氨苄（Cefalexin）-cillin西林抗生素青霉素类阿莫西林（Amoxicillin） -conazole）康唑抗真菌药唑类咪康唑（Miconazole）-dipine）地平钙拮抗药二氢吡啶类硝苯地平（Nifedipine）-flurene）氟烷麻醉药含氟吸入类恩氟烷（Enflurene）-gli 格列降糖药格列苯脲（Glibenclamide）-oxacin沙星抗菌药喹诺酮类氧氟沙星（Ofloxacin）-oxetine）西汀抗抑郁药氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxetine-olol洛尔循环系统药-受体阻滞剂普萘洛尔（Propranolol）-pril）普利循环系统药ACE-I卡托普利（Captopril-profen洛芬非甾体抗炎药芳基丙酸类布洛芬（Ibuprofen）-relix瑞林激素多肽类戈那瑞林(促黄体激素释放素)（Gonadorelin）-nidazole）硝唑抗菌药硝唑类甲硝唑（Metronidazole-vastati伐他汀调血脂药HMG-CoARI洛伐他汀（Lovastatin）-vir韦抗病毒药核苷酸类阿昔洛韦（Acyclovir）-zepam西泮镇静催眠药苯二氮卓类奥沙西泮、地西泮药药物物代代谢谢基基本本途途径径第一第一相生相生物转物转化化第二第二相生相生物转物转化化 主要是官能团化反应，氧化、还原、水解和羟基化等，主要是官能团化反应，氧化、还原、水解和羟基化等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。羧基、氨基和巯基等。 第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 有些药物经第一相反应后，不经过第二相转化，即可排出体外。有些药物经第一相反应后，不经过第二相转化，即可排出体外。二、药物代谢基本途径二、药物代谢基本途径 代谢酶对底物化学结构有一定的要求，因此药物的代谢情况代谢酶对底物化学结构有一定的要求，因此药物的代谢情况因其结构不同而有差异。因其结构不同而有差异。1、氧化反应、氧化反应1）芳环氧化）芳环氧化 如苯妥英在体内代谢后生成羟基化合物2）烯键的氧化代谢）烯键的氧化代谢 如卡马西平的体内代谢3）饱和碳原子的氧化）饱和碳原子的氧化 长碳链的烷烃易发生长碳链的烷烃易发生和和-1氧化生成氧化生成羟羟基基支链碳原子易发生氧化，生成羟基化合物支链碳原子易发生氧化，生成羟基化合物饱和的脂环比芳环易发生氧化，生成羟基化合物饱和的脂环比芳环易发生氧化，生成羟基化合物处于羟基处于羟基位的碳原子易被氧化位的碳原子易被氧化4）含氮化合物的氧化）含氮化合物的氧化 N-脱烷基化和脱胺反应N-氧化反应5） 含氧化合物的氧化含氧化合物的氧化 O-脱烷基化: 可待因代谢生成吗啡6） 含硫化合物的氧化含硫化合物的氧化 S-脱烷基化， 氧化脱S和S-氧化7）醇和醛的氧化）醇和醛的氧化 生成酮或酸2、还原反应、还原反应1）羰基的还原羰基的还原2）硝基的还原硝基的还原3）偶氮基的还原偶氮基的还原 某些磺胺类药物的前体经还原释放出活性体4）其他基团的还原）其他基团的还原 N-氧化物，二硫化物，亚砜的的还原3、脱卤素反应、脱卤素反应4、水解反应、水解反应 可卡因的水解和乙酰奥沙西泮的水解第二相生物转化第二相生物转化1、葡萄糖醛酸的轭和、葡萄糖醛酸的轭和 O-,N-,S-和C-四种类型的葡萄糖醛苷化2、硫酸酯的轭和、硫酸酯的轭和 参与此类反应的基团主要有羟基、氨基和羟氨基3、氨基酸轭和、氨基酸轭和 是羧酸类药物及代谢物的主要轭和反应，参与此类反应的羧酸有芳香羧酸、芳乙酸和芳杂羧酸。4、谷胱甘肽轭和、谷胱甘肽轭和5、乙酰化轭和、乙酰化轭和6、甲基化轭和、甲基化轭和三、镇疼药三、镇疼药镇疼药镇疼药解热镇疼药（外周镇疼药）解热镇疼药（外周镇疼药）麻醉性镇疼药（中枢镇疼药）麻醉性镇疼药（中枢镇疼药）非甾体抗炎药非甾体抗炎药吗啡生物碱：吗啡生物碱：吗啡、可待因、蒂巴因等半合成镇疼药：半合成镇疼药：纳洛酮、羟考酮、丁丙诺啡等全合成镇疼药：全合成镇疼药：哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、芬太尼、阿芬他尼、曲马多、地佐辛、依他佐辛、布托菲诺等阿片阿片(Opium)生物碱生物碱(具有具有药理活性药理活性)三萜类、甾体三萜类、甾体类等多种复杂类等多种复杂成分成分1、吗啡类（吗啡、可、吗啡类（吗啡、可待因、蒂巴因等）待因、蒂巴因等）2、罂粟碱类（罂粟碱、罂粟碱类（罂粟碱和罂粟酸）和罂粟酸）3、那可汀、那可汀 罂粟碱罂粟碱 罂粟酸罂粟酸那可汀那可汀吗啡分子的结构修饰吗啡分子的结构修饰吗啡分子的结构改造吗啡分子的结构改造阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药 吗啡、吗啡喃类和苯吗喃类等吗啡、吗啡喃类和苯吗喃类等具有刚型结构具有刚型结构的阿片样镇痛药分的阿片样镇痛药分子中氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基取代后子中氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基取代后成为成为但但受体拮抗剂。但对其他阿片受体亚型仍可能有激动活性。受体拮抗剂。但对其他阿片受体亚型仍可能有激动活性。 拮抗性镇痛药有环佐辛，喷他佐辛，布托啡烷，纳布啡和丁丙诺啡等。名称名称主要成分和结构主要成分和结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构摇头丸摇头丸（MDMA）Methylenedioxymethamphetamine(Ecstasy)1.MET 2. MDMA3、Phenteramine4、Amphetamine(AMP)5、MDA名称名称主要成分和结构主要成分和结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构安非他命安非他命(AMP)Amphetamine(AMP)1、（）Amphetamine(AMP)2、MET3、MDMA名称名称主要成分和结构主要成分和结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构METMethamphetamine(MET)1、 MET2、MDMA3、Phenteramine 4、d-Methamphetamine HCL5、L-Methamphetamine HCL6、Ranitidine名称名称主要成分和结构主要成分和结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构TCA 1、Amitriptyline（阿米替林）（阿米替林）2、Promethazine（异丙嗪）（异丙嗪）3、Lofepramine（洛菲帕明）（洛菲帕明）4、Doxepin（多塞平）（多塞平）5、丙米嗪、氯丙米嗪、曲米帕明、丙米嗪、氯丙米嗪、曲米帕明、奥匹哌醇、地昔帕明、度硫平奥匹哌醇、地昔帕明、度硫平等等 名称名称主要成分和结构主要成分和结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构BAR1、Amobarbital（异戊巴比妥） 2、Butabarbital（仲丁比妥）3、Phenobarbita4、Butalbital（布他比妥）5、巴比妥、环己巴比妥、司可巴比妥、戊巴比妥6、MDA名称名称主要成分和主要成分和结构结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构BZO Prazepam (普拉西泮)Diazepam（地西泮）Medazepam（美达西泮）ClobazamLorazepamDelorazepamEstazolam9、Clonazepam10、Triazolam11、Bromazepam12、Chlordiazepoxide 13、Nitrazepam14、Lometazepam 15、Oxazepam（奥沙西泮） 16、Temazepam 17、Chlorazepate18、Alprazolam 名称名称主要成分和主要成分和结构结构可能引起交叉反应的结构可能引起交叉反应的结构MOP OPI 1、Morphine2、Dihydrocodeine 3、Hydromorphone4、Codeine Phosphate5、Pholcodine6、Hydrocodone 7、Procaine 8、Dihydrocodeine9、DioineHeroin苯乙基吗啡、烯丙吗啡谢谢大家谢谢大家请批评指正请批评指正