主要内容主要内容泌尿系泌尿系统组成成结构构泌尿系泌尿系统生理功能生理功能排泄排泄o机体代机体代谢过程中所程中所产生的，各种不被机体所利用或者有害的物生的，各种不被机体所利用或者有害的物质，向体外向体外输送的生理送的生理过程程主要疾病与症状主要疾病与症状尿液异常尿液异常o血尿、血尿、脓尿、蛋白尿、尿、蛋白尿、细菌尿等菌尿等排尿异常排尿异常o尿尿频、尿急、尿痛、尿失禁、尿潴留、多尿、少尿、无尿、尿急、尿痛、尿失禁、尿潴留、多尿、少尿、无尿其他不适：疼痛等其他不适：疼痛等前列腺与下尿路前列腺与下尿路良性前列腺增生（良性前列腺增生（BPH）引起中老年男性排尿障碍的最常引起中老年男性排尿障碍的最常见的一种良性疾病的一种良性疾病主要表主要表现为o组织学：前列腺学：前列腺间质和腺体增生和腺体增生o解解剖剖学：前列腺增大学：前列腺增大(BPE)o尿尿动力学：膀胱出口梗阻力学：膀胱出口梗阻(BOO)o临床症状：梗阻及尿路刺激等下尿路症状床症状：梗阻及尿路刺激等下尿路症状(LUTS)梗阻梗阻类型与因素型与因素平滑肌比例升高平滑肌比例升高BPHBPH肌纤维肌纤维/ /腺体组织比例腺体组织比例 5:15:1正常前列腺肌纤维正常前列腺肌纤维/ /腺体组织比例腺体组织比例 2:12:1BPH的病理的病理进展展BPH的的临床症状床症状BPH是什么是什么尿潴留尿潴留尿路感染尿路感染血尿血尿膀胱结石膀胱结石肾脏损害肾脏损害药物治物治疗肾上腺素受体上腺素受体类型型13 1A-受体受体 1B-受体受体1-受体受体亚型分布型分布 血管平滑肌血管平滑肌 1B-受体为主受体为主Suzuki E. Mol Pharmacol.1990:38,725 前列腺前列腺 1A-受体为主受体为主Price DT. J Urol 1993:150,546膀胱与输尿管膀胱与输尿管 1D-受体为主受体为主Morita T. Neurourol Urodyn, 1994,13(3):315 1D-受体受体 1A-受体受体 1D-受体受体 1D-受体受体前列腺部位前列腺部位 1-受体分布受体分布图-受体的受体的调节作用作用中枢神经系统中枢神经系统l5羟色胺释放羟色胺释放心血管系统心血管系统l血管平滑肌收缩血管平滑肌收缩l增强肌收缩力增强肌收缩力l心肌的合成代谢心肌的合成代谢如：蛋白质如：蛋白质合成合成细胞生长细胞生长泌尿生殖系统：泌尿生殖系统：平滑肌收缩平滑肌收缩l膀胱颈膀胱颈l尿道尿道l前列腺前列腺l子宫子宫l输精管输精管 1-受体阻滞受体阻滞剂的作用机制的作用机制 1-受体阻滞剂受体阻滞剂美美国国治治疗疗B BP PH H的的新新处处方方，超超过过9 90 0% %使使用用的的是是- - 受受体体阻阻滞滞剂剂* *Steven A. Kaplan a-blockers therapy :Current update REVIEWS IN UROLOGY 2005;7s美国治疗美国治疗BPH的新处方，的新处方，超过超过90%使用的是使用的是- 受体阻滞剂受体阻滞剂*坦洛新坦洛新/坦索坦索罗辛的辛的应用用适应症适应症疗效疗效男性男性BPH、慢性前列腺炎、慢性前列腺炎快速改善下尿路症状（快速改善下尿路症状（LUTS）泌尿系结石泌尿系结石促进下尿路结石及促进下尿路结石及ESWL术后结石排出术后结石排出尿潴留尿潴留提高无导管排泄成功率提高无导管排泄成功率膀胱过度活动症（膀胱过度活动症（OAB）快速改善膀胱口梗阻（快速改善膀胱口梗阻（BOO）男性早泄（男性早泄（PE）延迟射精反射，延长射精时间延迟射精反射，延长射精时间神经源性排尿障碍神经源性排尿障碍快速改善快速改善LUTS女性尿道综合征类女性尿道综合征类BPH快速改善快速改善LUTS，减少夜尿次数，减少夜尿次数儿童排尿功能紊乱儿童排尿功能紊乱明显改善明显改善LUTS用于治用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿前列腺增生所致的异常排尿症状，如尿频、夜尿、夜尿增多、排尿困增多、排尿困难等等1A/D-受体阻滞受体阻滞剂坦洛新坦洛新o以神以神经学基学基础为目目标，解决，解决BPHBPH的的动力因素力因素o是解决是解决BPHBPH引起膀胱口梗阻（引起膀胱口梗阻（BOOBOO）的主要用）的主要用药形式形式18坦洛新的常坦洛新的常规应用用BPH坦洛新可用于坦洛新可用于输尿管尿管结石的石的药物排石和物排石和ESWL 术后后辅助排助排石以及石以及肾绞痛的治痛的治疗*19坦洛新用于泌尿系坦洛新用于泌尿系结石石Gravina GL, et al. Urology, 2005, 66( 1) : 24-28.1.1.阻滞膀胱的阻滞膀胱的1A-受体，减受体，减轻结石石对膀胱的刺激膀胱的刺激2.2.阻滞阻滞输尿管下段平滑肌的尿管下段平滑肌的1D-受体，松弛受体，松弛输尿管下段平滑尿管下段平滑肌肌两方面均有两方面均有缓解解输尿管平滑肌尿管平滑肌痉挛，促，促进输尿管尿管结石排石排出的作用出的作用* *坦洛新不阻断坦洛新不阻断1B-受体受体亚型，所以体位性低血型，所以体位性低血压的的发生率生率极低，副作用极低，副作用较少少20坦洛新的作用机制分析坦洛新的作用机制分析吕家驹, 尉立京, 张辉, 等. 坦索罗辛和硝苯地平在输尿管下段结石辅助排石中作用的比较. 中华泌尿外科杂志, 2006, 27(9):612-614中国泌尿系中国泌尿系结石石诊断治断治疗指南指南推荐推荐坦洛新坦洛新作作为平滑肌松弛平滑肌松弛剂用于排石治用于排石治疗21中国泌尿系中国泌尿系结石石诊断治断治疗指南指南推荐推荐坦洛新坦洛新作作为解解痉药用于治用于治疗肾绞痛痛22FUS常有尿常有尿频、尿急、尿等待、排尿不、尿急、尿等待、排尿不畅等等下尿路症状下尿路症状，部分患者尿液部分患者尿液检查无明无明显异常异常80%以上患者尿流以上患者尿流动力学异常，力学异常，认为膀胱尿道功能异常膀胱尿道功能异常是是FUS的主要原因的主要原因坦洛新可坦洛新可显著改善女性著改善女性LUTS，降低，降低IPSS值，改善平均尿，改善平均尿流率流率23坦洛新用于女性尿道坦洛新用于女性尿道综合征（合征（FUS）常常见的的 1-受体阻滞受体阻滞剂2007-2009年抗前列腺增生年抗前列腺增生药物市物市场份份额序号序号药品名药品名2007年份额年份额2008年份额年份额2009年份额年份额1非那雄胺非那雄胺36.52%36.07%35.85%2坦洛新坦洛新/坦索罗辛坦索罗辛18.75%20.31%22.65%3多沙唑嗪多沙唑嗪9.47%12.08%12.95%4舍尼通舍尼通8.70%8.83%8.57%5特拉唑嗪特拉唑嗪7.08%6.88%6.26%2006-2009年坦洛新市年坦洛新市场竞争格局争格局厂家厂家商品名商品名2006年份额年份额2007年份额年份额2008年份额年份额2009年份额年份额金额增长金额增长安斯安斯泰来泰来哈乐哈乐92.00%89.87%84.64%80.78%18.66%海力生海力生齐索齐索7.00%8.35%8.82%9.90%39.54%昆明昆明积大积大积大积大本特本特0.18%0.88%3.34%4.68%74.42%江苏江苏恒瑞恒瑞0.13%0.27%1.15%2.64%185.32%康恩贝康恩贝必坦必坦0.57%0.58%1.96%1.99%25.79%2006-2009年年多沙多沙唑嗪、特拉、特拉唑嗪市市场竞争格局争格局厂家厂家商品名商品名2006年份额年份额2007年份额年份额2008年份额年份额2009年份额年份额金额增长金额增长辉瑞辉瑞可多华可多华95.87%96.29%96.84%96.58%19.14%康美康美络欣平络欣平3.29%2.76%2.06%2.46%42.69%修正修正双将平双将平0.25%0.86%0.79%0.39%-41.07%厂家厂家商品名商品名2006年份额年份额2007年份额年份额2008年份额年份额2009年份额年份额金额增长金额增长雅培雅培高特灵高特灵44.51%56.07%62.96%65.36%5.35%赛科赛科马沙尼马沙尼47.04%30.84%29.96%27.91%-5.48%扬子扬子江江泰乐泰乐2.88%3.66%2.22%2.34%6.91%药物治物治疗5-还原原酶抑制抑制剂的作用机制的作用机制前列腺的生前列腺的生长发育和良性增生依育和良性增生依赖于二于二氢睾睾酮抑制抑制5-还原原酶，可以抑制体内睾，可以抑制体内睾酮向二向二氢睾睾酮的的转变，进而使前列腺生而使前列腺生长停滞停滞5-还原原酶抑制抑制剂的作用特点的作用特点适用于前列腺适用于前列腺较大的患者大的患者(40g)对于平滑肌于平滑肌张力异常力异常为主的患者主的患者疗效差或无效差或无疗效效起效慢，起效慢，6个月左右达到最大个月左右达到最大疗效效可降低血清可降低血清PSA水平，影响前列腺癌的水平，影响前列腺癌的诊断断可影响性功能可影响性功能常常见的的5-还原原酶抑制抑制剂药品药品抑制酶类型抑制酶类型抑制类型抑制类型简介简介非那雄胺非那雄胺型型竞争性竞争性上市超过上市超过10 年，是目前治疗前列腺增生年，是目前治疗前列腺增生的主要药物，安全性和有效性已得到长的主要药物，安全性和有效性已得到长期的临床验证。期的临床验证。占抗前列腺增生药物市场份额最大，且占抗前列腺增生药物市场份额最大，且默沙东的份额达到默沙东的份额达到92.97%（2009）爱普列特爱普列特/依立雄胺依立雄胺型型非竞争性非竞争性对血中睾酮和二氢睾酮影响不大，对其对血中睾酮和二氢睾酮影响不大，对其在其他部位的生理功能影响不大。在其他部位的生理功能影响不大。比非那雄胺起效快，副作用少。比非那雄胺起效快，副作用少。度他雄胺度他雄胺、型型双重抑制双重抑制葛兰素史克公司开发，全球市场增长很葛兰素史克公司开发，全球市场增长很快，快，2011年已获得我国药监局的批准。年已获得我国药监局的批准。抑制作用快速、彻底、个体差异小。抑制作用快速、彻底、个体差异小。最大尿流速增加，前列腺体积缩小，减最大尿流速增加，前列腺体积缩小，减少急性尿潴留的发生率。少急性尿潴留的发生率。不良反应和非那雄胺差不多。不良反应和非那雄胺差不多。抗前列腺增生抗前列腺增生抗前列腺增生抗前列腺增生药药物物物物2009年市年市场品牌占有情况品牌占有情况2007-2009抗抗BPH药物市物市场份份额排名排名