第第9章章 抗过敏药物抗过敏药物 Antiallergic agents组胺的生物活性作用组胺的生物活性作用受受受受 体体体体组组组组 织织织织 作作作作 用用用用 H H1 1肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌肠、子宫、支气管、尿道、膀胱平滑肌 收收收收 缩缩缩缩毛细血管毛细血管毛细血管毛细血管松松松松 弛弛弛弛大脑大脑大脑大脑 失眠（唤醒）失眠（唤醒）失眠（唤醒）失眠（唤醒） H H2 2胃胃胃胃酸分泌酸分泌酸分泌酸分泌导气管和血管平滑肌导气管和血管平滑肌导气管和血管平滑肌导气管和血管平滑肌松松松松 弛弛弛弛心脏心脏心脏心脏正性变时和变力正性变时和变力正性变时和变力正性变时和变力 免疫活性细胞免疫活性细胞免疫活性细胞免疫活性细胞抑制细胞功能抑制细胞功能抑制细胞功能抑制细胞功能 H H3 3脑脑脑脑抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放肺肺肺肺 抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放抑制组胺的合成与释放以及神经元的收缩以及神经元的收缩以及神经元的收缩以及神经元的收缩H1受体拮抗剂分类一.经典的H1受体拮抗剂n n（一）乙二胺类（一）乙二胺类曲吡那敏曲吡那敏哌嗪类哌嗪类(二二) 氨基醚类氨基醚类盐酸苯海拉明盐酸苯海拉明N,N-N,N-二甲基二甲基二甲基二甲基-2-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐合成合成n n茶苯海明（茶苯海明（dimenhydrinate, 晕海宁）晕海宁）（三）丙胺类（三）丙胺类马来酸氯苯那敏马来酸氯苯那敏N,N-N,N-二甲基二甲基二甲基二甲基- - - -（4-4-氯苯基）氯苯基）氯苯基）氯苯基）- - - - （2-2-吡啶基）吡啶基）吡啶基）吡啶基）丙胺顺丁烯二酸盐丙胺顺丁烯二酸盐丙胺顺丁烯二酸盐丙胺顺丁烯二酸盐合成合成（四）三环类（四）三环类氯雷他定氯雷他定4-(8-4-(8-氯氯-5,6-5,6-二氢二氢-11H-11H-苯并苯并5,6-5,6-环庚烷环庚烷1,2-b1,2-b吡啶吡啶-11-11-亚基亚基）-1-1-哌啶哌啶甲酸甲酸乙酯乙酯合合 成成n n以以2-2-氰基氰基-3-3-甲基吡啶为起始原料，经醇解、烷基化、甲基吡啶为起始原料，经醇解、烷基化、脱醇、格氏反应、环合和乙氧羰基化反应制得。脱醇、格氏反应、环合和乙氧羰基化反应制得。 其其他他相相关关药药物物（五）哌嗪类（五）哌嗪类 盐酸西替利嗪盐酸西替利嗪2-4-(4-2-4-(4-氯苯基）苯基甲基氯苯基）苯基甲基-1-1-哌嗪基哌嗪基 乙氧基乙酸二盐酸盐乙氧基乙酸二盐酸盐合成合成（六）哌啶类（六）哌啶类咪唑斯汀咪唑斯汀2-1-(4-氟苯基）甲基氟苯基）甲基-1H-苯并咪唑苯并咪唑-2-基基哌啶基哌啶基-4-基基甲基氨甲基氨基基嘧啶嘧啶-4-（3H）-酮酮合成合成已撤销的非镇静性抗组胺药已撤销的非镇静性抗组胺药第二节第二节 其它抗过敏药物其它抗过敏药物一、过敏介质释放抑制剂一、过敏介质释放抑制剂二、缓激肽拮抗剂二、缓激肽拮抗剂n n缓激肽（缓激肽（bradykininbradykinin）是一种具有）是一种具有心脏心脏保护作用的保护作用的9 9肽物质，除具有心脏保护作用之外，还与过敏有关。肽物质，除具有心脏保护作用之外，还与过敏有关。缓激肽拮抗剂如缓激肽拮抗剂如1, 4-1, 4-二氢吡啶化合物，已作为新型二氢吡啶化合物，已作为新型抗过敏药用于治疗哮喘、过敏及其它炎症等。抗过敏药用于治疗哮喘、过敏及其它炎症等。