肾上腺素受体分布及效应肾上腺素受体分布及效应(1)(1)受体类受体类型型脏器脏器效应效应 1大多数血管平滑大多数血管平滑肌肌(皮肤皮肤,内脏内脏)收缩收缩瞳孔开大肌瞳孔开大肌收缩收缩瞳孔开大瞳孔开大竖毛肌竖毛肌毛发直立毛发直立前列腺前列腺收缩收缩心脏心脏收缩力增强收缩力增强肾上腺素受体分布及效应肾上腺素受体分布及效应(2) 受体类型受体类型脏器脏器效应效应 2CNS突触后膜突触后膜复杂复杂血小板血小板聚集聚集NA和和Ach能能神经末梢神经末梢抑制递质释放抑制递质释放血管平滑肌血管平滑肌收缩收缩脂肪细胞脂肪细胞抑制脂解抑制脂解肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 “肾上腺素作用的翻转肾上腺素作用的翻转”(Adrenaline reversal)(Adrenaline reversal)n定义：定义：肾上腺素受体阻断药可产生抗肾上腺素的肾上腺素受体阻断药可产生抗肾上腺素的升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压。升压作用，使肾上腺素的升压翻转为降压。n机制：机制：因为因为AdrAdr可激动可激动 受体和受体和 受体受体, ,肾上腺素受肾上腺素受体阻断药体阻断药阻断了阻断了 受体，而受体，而保留了保留了 2 2受体的作用受体的作用，导，导致致骨骼肌血管扩张，血压下降骨骼肌血管扩张，血压下降。这类药物引起的血。这类药物引起的血压下降不能用压下降不能用ADAD治疗，只能用治疗，只能用NANA治疗。治疗。肾上腺素受体阻断药分类肾上腺素受体阻断药分类1.1.按对受体的选择性：按对受体的选择性： 对对1 1和和 2 2无选择性：酚妥拉明、酚苄明无选择性：酚妥拉明、酚苄明 选择性阻断选择性阻断1 1受体：受体： 哌唑嗪哌唑嗪 选择性阻断选择性阻断2 2受体：受体： 育亨宾育亨宾2.2.按作用持续时间分：按作用持续时间分： 短效类短效类 长效类长效类一、短效类一、短效类 n酚妥拉明（酚妥拉明（phentolaminephentolamine） , ,立其丁立其丁 n妥拉唑啉妥拉唑啉 （tolazolinetolazoline) )共性：共性： n阻断阻断1 1和和 2 2受体，受体， n竞争性拮抗药竞争性拮抗药 11，22受体阻断药受体阻断药药理作用药理作用 1.1.扩张血管：扩张血管： 小动脉、小静脉扩张小动脉、小静脉扩张外周阻力外周阻力 直立性低血压直立性低血压 阻断阻断1 1 、2 2受体受体机制机制 直接扩血管直接扩血管药理作用药理作用心脏兴奋：心脏兴奋：心率心率,收缩收缩,CO,CO BP BP 反射性兴奋交感神经反射性兴奋交感神经 兴奋心脏兴奋心脏1 1受体受体 阻断突触前膜阻断突触前膜2 2受体受体 NANA释放释放 机制机制药理作用药理作用- -其它作用其它作用拟胆碱作用：激动拟胆碱作用：激动M-M-受体，兴奋胃肠平滑肌受体，兴奋胃肠平滑肌腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡腹痛、腹泻、呕吐、诱发溃疡唾液腺和汗腺分泌增加唾液腺和汗腺分泌增加组胺样作用：激动组胺样作用：激动H1H1、H2H2受体，胃酸分泌、皮受体，胃酸分泌、皮肤潮红肤潮红 临床应用临床应用 1.1.外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病: : 肢端动脉痉挛性病变肢端动脉痉挛性病变( (雷诺综合征雷诺综合征) )、血栓闭、血栓闭 塞性脉管炎及冻伤后遗症塞性脉管炎及冻伤后遗症2.2.NA NA 静脉滴注外漏静脉滴注外漏3.3.肾上腺嗜铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤 试验性试验性诊断、高血压危象、术前准备诊断、高血压危象、术前准备4.4.可乐定突然停药所致高血压的抢救可乐定突然停药所致高血压的抢救 临床应用临床应用 5 5 抗休克：抗休克： 扩张血管扩张血管外周血管阻力外周血管阻力 心输出量心输出量 组织血流量组织血流量，改善微循环，改善微循环 用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克用于感染中毒性休克、心源性、神经性休克; ; 注意补充血容量，（注意补充血容量，（+NA+NA）; ; 临床应用临床应用 6 6 急性心肌梗死、充血性心衰急性心肌梗死、充血性心衰 CHFCHF心输出量心输出量 交感张力交感张力 外周血管阻力外周血管阻力 肺充血肺充血 Regitine: Regitine: 扩张外周血管，扩张外周血管，外周血管阻力外周血管阻力 后负荷后负荷 、左室舒张末期压、左室舒张末期压 肺动脉压肺动脉压, , 心输出量心输出量, , 减轻肺水肿减轻肺水肿二、长效类二、长效类 酚苄明酚苄明 (phenoxybenzamine )(phenoxybenzamine ) 又名苯苄胺又名苯苄胺(dibenzyline) (dibenzyline) 性质性质与与受体以受体以共价键共价键的形式不可逆结合的形式不可逆结合非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药体内过程及其特点：体内过程及其特点：1. 1. 起效慢，氯乙胺基起效慢，氯乙胺基乙撑亚胺基才能与乙撑亚胺基才能与 受体结合。受体结合。 2. 2. 口服吸收少口服吸收少，仅作，仅作iviv. (. (刺激性刺激性) )3. 3. 作用久：作用久：脂溶性大，缓慢释放，排泄慢脂溶性大，缓慢释放，排泄慢, ,一次用药，可维持一次用药，可维持3-43-4天天药理作用药理作用n 扩张血管扩张血管 外周阻力外周阻力 血压血压（舒张压降低（舒张压降低明显，易致体位性低血压）明显，易致体位性低血压）n作用强度与血管受肾上腺素能神经控制程度有关，作用强度与血管受肾上腺素能神经控制程度有关， 静卧或休息的正常人，酚苄明的作用不明显；静卧或休息的正常人，酚苄明的作用不明显； 交感神经张力高，血容量低或直立时，可引起明显交感神经张力高，血容量低或直立时，可引起明显的降压作用和心率加快。的降压作用和心率加快。药理作用药理作用 2.2. 心率心率: : 通过减压反射；通过减压反射； 阻滞突触阻滞突触2 2R R； 阻滞阻滞NENE再摄取（摄取再摄取（摄取1 1和和2)2)； 抗组胺样作用；抗组胺样作用； 抗抗5-5-羟色胺样作用；羟色胺样作用； 临床应用临床应用 1. 1. 外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病: : 2.2.肾上腺嗜铬细胞瘤肾上腺嗜铬细胞瘤: : 不宜手术者不宜手术者, ,术前准备术前准备 不良反应不良反应 n直立性低血压；直立性低血压；n反射性心动过速、心律失常反射性心动过速、心律失常n口干、鼻塞。口干、鼻塞。n口服可出现恶心、呕吐、疲乏。口服可出现恶心、呕吐、疲乏。 选择性选择性1 1受体阻滞药受体阻滞药 哌唑嗪（哌唑嗪（PrazosinPrazosin）药理作用药理作用扩张血管，降低血压扩张血管，降低血压拮抗拮抗AdrAdr的升压作用，但不促进的升压作用，但不促进NENE的释放，对心率的作用小的释放，对心率的作用小用途：用途： 1.1.治疗高血压、顽固性心功能不全治疗高血压、顽固性心功能不全 2.2.用于外周血管性疾病治疗用于外周血管性疾病治疗3.3.治疗前列腺增生引起的排尿困难（治疗前列腺增生引起的排尿困难（阻断前列腺和膀胱底部的阻断前列腺和膀胱底部的11受体受体 ）n特拉唑嗪（特拉唑嗪（TrazosinTrazosin） n特点：生物利用度高、作用时间长、特点：生物利用度高、作用时间长、 口服吸收好口服吸收好为什么哌唑嗪用于治疗高血压为什么哌唑嗪用于治疗高血压而酚妥拉明则不？而酚妥拉明则不？ 1948 Ahlquist 1948 Ahlquist adrenoceptoradrenoceptor1957 1957 二氯异丙肾上腺素二氯异丙肾上腺素DCI,DCI,1962 pronethalol (ICI 38174),1962 pronethalol (ICI 38174),1963 propranolol (ICI 45520)1963 propranolol (ICI 45520)：PPPP1988 , Sir James Black awardedthe Nobel Prize in Medicine for the development of propranolol 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 肾上腺素受体分布及效应肾上腺素受体分布及效应受体类型受体类型脏器脏器效应效应1心脏心脏收缩收缩,心率心率肾小球旁系细胞肾小球旁系细胞肾素分泌肾素分泌2支气管平滑肌支气管平滑肌骨骼肌血管骨骼肌血管冠状血管冠状血管舒张舒张骨骼肌骨骼肌收缩收缩突触前膜突触前膜促促NA释放释放肝脏肝脏糖原分解糖原分解3脂肪脂肪脂肪分解脂肪分解构效关系：基本结构有芳香环及乙胺基链构效关系：基本结构有芳香环及乙胺基链肾上腺素受体阻断药 1.1.芳香环上的基团决定药芳香环上的基团决定药物对物对受体的性受体的性质2.2.位碳原子上的仲胺或位碳原子上的仲胺或叔胺与药物和受体的亲和叔胺与药物和受体的亲和力有关力有关3.3.中间链的长度与药物阻中间链的长度与药物阻断作用强度有关断作用强度有关分类分类 1.1.按对受体的按对受体的选择性选择性分：分： 选择性阻断选择性阻断1 1； 阻断阻断1 1和和 2 2 （非选择性（非选择性受体阻断药）受体阻断药） 阻断阻断（1 1和和2 2） 和和受体受体 2. 2. 按有无按有无内在拟交感活性内在拟交感活性： 选择性选择性11受体阻断药受体阻断药有内在拟交感活性：醋丁洛尔、塞利洛尔有内在拟交感活性：醋丁洛尔、塞利洛尔无内在拟交感活性：阿替洛尔、美托洛尔等无内在拟交感活性：阿替洛尔、美托洛尔等 非选择性非选择性受体阻断药受体阻断药有内在拟交感活性：吲哚洛尔有内在拟交感活性：吲哚洛尔无内在拟交感活性：普萘洛尔等无内在拟交感活性：普萘洛尔等3. 3. 按脂溶性高低分类：按脂溶性高低分类：（1) 1) 高脂溶性：高脂溶性：PP,PP,拉贝洛尔拉贝洛尔 n口服吸收快而完全（口服吸收快而完全（9090）；）；n大部分存在较大的首关消除，因而生物利用大部分存在较大的首关消除，因而生物利用度低；度低；n血药浓度个体差异大，疗效差异大；血药浓度个体差异大，疗效差异大；n与血浆蛋白结合率高；与血浆蛋白结合率高； n体内分布广，一般能通过血脑屏障体内分布广，一般能通过血脑屏障nt t1/21/2较短。较短。3. 3. 按脂溶性高低分类：按脂溶性高低分类：（2) 2) 高水溶性：高水溶性：AT,AT,纳多洛尔纳多洛尔 n口服吸收较差；口服吸收较差；n首关消除低，因而生物利用度高；原形从肾排首关消除低，因而生物利用度高；原形从肾排泄；泄；n血药浓度个体差异小；血药浓度个体差异小；n与血浆蛋白结合率较低；与血浆蛋白结合率较低； n体内分布不广，不易通过血脑屏障体内分布不广，不易通过血脑屏障nt t1/21/2较长。较长。药理作用药理作用 （1 1）抑制抑制心脏：心脏：阻断心脏的阻断心脏的11受体受体 心率心率,收缩力收缩力,传导传导 CO CO 上述作用取决于交感神经张力上述作用取决于交感神经张力耗氧耗氧 BP1.1.受体阻断作用受体阻断作用（2 2）血管：血管：阻断血管阻断血管2 2 血管收缩（肝血管收缩（肝, ,肾，骨骼肌，冠脉肾，骨骼肌，冠脉) )降压：降压：对正常人血压影响不明显，对高血压患者有对正常人血压影响不明显，对高血压患者有降压作用，机制复杂降压作用，机制复杂 (3) (3) 减少肾素释放减少肾素释放 肾脏肾脏: :阻断肾小球旁器阻断肾小球旁器1 1受体受体肾素释放肾素释放 血管紧张素血管紧张素 BP BP 但抑制肾素释放水平与降压强度并不完全一致！但抑制肾素释放水平与降压强度并不完全一致！ 普萘洛尔普萘洛尔 噻吗洛尔噻吗洛尔 吲哚洛尔、烯丙洛尔吲哚洛尔、烯丙洛尔药理作用药理作用-受体阻断药降压作用机制受体阻断药降压作用机制-adrenoceptorblockersaldosteroneactivation受体受体of -adrenoceptors on heartcardiac outputblood volumesoldum,waterretentionangiotensinrelease of rennin from the kidneysperipheral resistancesympathetic outflow from the CNSfeesback inbition on presynapticnerve endingsrelease of NAdecrease in blood pressure- - blockersaldosterone心脏心脏1-受体兴奋受体兴奋cardiac outputblood volumesodium, waterretentionAngII肾素释放肾素释放 peripheral resistance外周血管收缩外周血管收缩(2) release of NABP突触前膜递质释放突触前膜递质释放 (4) (4) 支气管平滑肌：支气管平滑肌： 阻断阻断22受体受体 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管阻力支气管阻力 加重哮喘加重哮喘 对正常人影响小，可诱发支气管哮喘患者急性发作对正常人影响小，可诱发支气管哮喘患者急性发作(5) (5) 代谢：代谢： 抑制糖原、脂肪的分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应；抑制糖原、脂肪的分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应； 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性甲亢：对儿茶酚胺的敏感性,抑制抑制T4 T3T4 T3、 控制甲亢的临床症状控制甲亢的临床症状2. 2. 膜稳定作用：膜稳定作用： 奎尼丁、局麻药样的作用，与治疗作用关系不大；奎尼丁、局麻药样的作用，与治疗作用关系不大；药理作用药理作用3. 3. 内在拟交感活性内在拟交感活性Intrinsic sympathomimetic activity,ISAIntrinsic sympathomimetic activity,ISAn也称为部分激动活性；也称为部分激动活性；n即即受体阻断药在与受体结合时，能产生一定程度的激动效受体阻断药在与受体结合时，能产生一定程度的激动效应；应；n整体动物中该作用常被阻断作用掩盖整体动物中该作用常被阻断作用掩盖特点：药物对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱特点：药物对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱 增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平，可产生心增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平，可产生心 率加快和心排出量增多的作用率加快和心排出量增多的作用临床应用临床应用1.1.快速型心律失常：快速型心律失常： 与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常；对运与交感神经兴奋有关的各种室上性和室性心律失常；对运动、情绪紧张或强心苷中毒引起的心律失常疗效好动、情绪紧张或强心苷中毒引起的心律失常疗效好2.2. 原发性高血压：原发性高血压：PPPP，ATAT，美托洛尔，美托洛尔3. 3. 冠心病：冠心病： 治疗冠心病、心绞痛；早期使用治疗冠心病、心绞痛；早期使用PPPP可降低心肌梗死患者的可降低心肌梗死患者的复发和猝死复发和猝死临床应用临床应用4.4.慢性心功不全：慢性心功不全： 美托洛尔治疗扩张型心肌病的心衰美托洛尔治疗扩张型心肌病的心衰 机制：机制：改善心脏舒张功能改善心脏舒张功能 长期应用长期应用可以可以上调上调 1 1肾上腺素受体；恢复心肌对儿肾上腺素受体；恢复心肌对儿 茶酚的敏感性茶酚的敏感性 抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用抑制前列腺素或肾素所产生的缩血管作用 减轻儿茶酚胺所致的心脏损伤减轻儿茶酚胺所致的心脏损伤临床应用临床应用5.5.治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象治疗甲状腺机能亢进和甲亢危象 控制心悸、心律失常、激动不安等现象。控制心悸、心律失常、激动不安等现象。6 6其他其他：偏头痛；偏头痛；肌震颤；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成青光眼（噻吗洛尔）：减少房水生成不良反应不良反应1. 1. 一般反应一般反应: : 消化道反应、皮疹、血小板减少消化道反应、皮疹、血小板减少2. 2. 抑制心脏抑制心脏: : 全面抑制心脏，心功能不全的患者更易发生；全面抑制心脏，心功能不全的患者更易发生； 可能引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻可能引起重度心功能不全、肺水肿、房室传导完全阻滞等滞等3. 3. 外周血管收缩和痉挛外周血管收缩和痉挛 阻断血管平滑肌的阻断血管平滑肌的 受体，引起间歇性跛行、雷诺病、受体，引起间歇性跛行、雷诺病、四肢发冷、皮肤发绀、脚趾溃烂等四肢发冷、皮肤发绀、脚趾溃烂等不良反应不良反应4. 4. 诱发或加剧支气管哮喘：诱发或加剧支气管哮喘： 阻断支气管平滑肌上阻断支气管平滑肌上 受体，引起支气管收缩受体，引起支气管收缩 禁用于伴有支气管哮喘的患者。禁用于伴有支气管哮喘的患者。5. 5. 反跳现象：反跳现象： 长期应用长期应用受体上调，突然停药，使原病加重；长期受体上调，突然停药，使原病加重；长期应用停药必须应用停药必须逐渐减量！逐渐减量！ 不良反应不良反应6. 6. 其它：其它： 糖尿病患者使用胰岛素和糖尿病患者使用胰岛素和受体阻断药受体阻断药加重和掩盖降加重和掩盖降 糖药引起的低血糖反应。糖药引起的低血糖反应。 以以PPPP为代表的高脂溶性药物可产生为代表的高脂溶性药物可产生CNSCNS作用：作用：疲倦，失眠疲倦，失眠 和抑郁症等和抑郁症等禁忌禁忌n左室心功能不全；左室心功能不全； n窦性心动过缓；窦性心动过缓； n重度房室传导阻滞；重度房室传导阻滞； n支气管哮喘；支气管哮喘； n肝功能不良等；肝功能不良等；一、非选择性一、非选择性受体阻断药受体阻断药n普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)(propranolol)n 纳多洛尔纳多洛尔(nadolol)(nadolol)n 吲哚洛尔吲哚洛尔(pindolol)(pindolol)n 艾司洛尔艾司洛尔(esmolol)(esmolol)普萘洛尔普萘洛尔(propranolol)(propranolol)高脂溶性高脂溶性 口服吸收快而完全口服吸收快而完全, ,首关消除首关消除60 % -70%,60 % -70%,生物利生物利用度用度30%;30%; t t1/21/2为为2-5h;2-5h;肝功能减退可延长肝功能减退可延长t t1/2;1/2; 血药浓度个体差异大血药浓度个体差异大, ,因此因此临床用药需从小剂量临床用药需从小剂量开始开始对对1 1和和2 2受体选择性低受体选择性低, ,无无ISA;ISA;1. 1. 对心脏作用对心脏作用 负性肌力作用负性肌力作用心排血量心排血量 延缓窦房结和房室结传导延缓窦房结和房室结传导2.2. 外周血管外周血管 阻断阻断2 2受体介导的舒血管效应受体介导的舒血管效应 【药理作用药理作用】【药理作用药理作用】3. 3. 对支气管的作用对支气管的作用 阻断阻断22受体受体 支气管平滑肌收缩支气管平滑肌收缩支气管阻力支气管阻力 加重哮喘加重哮喘 对正常人影响小，可诱发支气管哮喘患者急性发作对正常人影响小，可诱发支气管哮喘患者急性发作4. 4. 增加水钠潴留增加水钠潴留 BPBP，肾血流量，肾血流量 水钠潴留水钠潴留，BPBP 合用利尿药合用利尿药 5. 5. 干扰糖代谢干扰糖代谢减少糖原分解和胰高血糖素的分泌减少糖原分解和胰高血糖素的分泌6. 6. 阻断异丙肾上腺素的作用阻断异丙肾上腺素的作用 【药理作用药理作用】【临床应用临床应用】1. 1. 高血压高血压2. 2. 心绞痛心绞痛 减少心肌的耗氧量，减少劳累型型心绞痛的发生减少心肌的耗氧量，减少劳累型型心绞痛的发生 对慢性稳定型心绞痛有效，对急性心绞痛无效对慢性稳定型心绞痛有效，对急性心绞痛无效3. 3. 心肌梗死心肌梗死 预防性使用预防性使用PPPP可对抗心梗的再发生，减少梗死面积，可对抗心梗的再发生，减少梗死面积，促进恢复。促进恢复。【临床应用临床应用】4.4. 青光眼青光眼 减少房水的分泌，降低眼内压，主要用于慢性青光眼减少房水的分泌，降低眼内压，主要用于慢性青光眼5. 5. 偏头痛偏头痛 减少发病频率，减轻症状减少发病频率，减轻症状阻断儿茶酚胺引起的脑阻断儿茶酚胺引起的脑血管收缩血管收缩 疗效与麦角制剂类似而副作用少疗效与麦角制剂类似而副作用少6. 6. 甲状腺功能亢进甲状腺功能亢进 抑制交感神经活性增高抑制交感神经活性增高控制激动不安、严重的心律控制激动不安、严重的心律失常失常【不良反应不良反应】1. 1. 支气管收缩支气管收缩2. 2. 心律失常心律失常3. 3. 性功能障碍性功能障碍4. 4. 代谢紊乱代谢紊乱PropranololPropranolol用药注意事项用药注意事项n心血管系统心血管系统和和呼吸系统呼吸系统的反应最为重要的反应最为重要; ;n禁用于禁用于窦性心动过缓窦性心动过缓, ,重度房室传导阻滞；重度房室传导阻滞；哮喘哮喘及及过敏过敏性性鼻炎鼻炎病人病人n反跳现象反跳现象: :停药时要注意减量停药时要注意减量; ;n药物相互作用药物相互作用 干扰干扰PPPP代谢：西咪替丁、呋塞米、氯丙嗪代谢：西咪替丁、呋塞米、氯丙嗪 促进促进PPPP代谢：苯巴比妥、苯妥英、利福平代谢：苯巴比妥、苯妥英、利福平吲哚洛尔吲哚洛尔 (pindolol) (pindolol) n具有内源性拟交感活性，弱的激动具有内源性拟交感活性，弱的激动1 1和和2 2受体作用受体作用n抑制心率抑制心率, ,心收缩力和收缩支气管的作用弱于无心收缩力和收缩支气管的作用弱于无ISAISA药药物物, , 但仍可诱发支气管哮喘，加重充血性心力衰竭及但仍可诱发支气管哮喘，加重充血性心力衰竭及房室传导阻滞。房室传导阻滞。n减少对糖类和脂类代谢的干扰减少对糖类和脂类代谢的干扰 临床应用临床应用1. 1. 伴有中度心动过缓的高血压伴有中度心动过缓的高血压 2. 2. 用于糖尿病患者用于糖尿病患者二、选择性二、选择性1 1受体阻断药受体阻断药 n阿替洛尔阿替洛尔(atenolol) (atenolol) n美托洛尔美托洛尔(metoprolol) :(metoprolol) :倍他乐克倍他乐克n选择性阻断选择性阻断1 1受体，无受体，无ISA ISA n对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍对呼吸系统抑制较轻，但对哮喘病人仍应慎用应慎用 【临床应用临床应用】小剂量对心脏的小剂量对心脏的11受体选择性高受体选择性高n用于伴肺功能受损的高血压患者，能显著降低血压，用于伴肺功能受损的高血压患者，能显著降低血压，并不引起直立性低血压和电解质紊乱；并不引起直立性低血压和电解质紊乱；n用于治疗伴糖尿病的高血压患者用于治疗伴糖尿病的高血压患者,1,1肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药- -拉贝洛尔拉贝洛尔(Labetalol)(Labetalol)阻断阻断1 1及及2 2受体，对受体，对1 1受体阻断作用受体阻断作用, ,对抗其他对抗其他受体受体产生的外周缩血管作用产生的外周缩血管作用临床应用：临床应用：因外周阻力增加所致的中重度高血压因外周阻力增加所致的中重度高血压不良反应：直立性低血压、眩晕不良反应：直立性低血压、眩晕同类药物同类药物: :卡维地洛卡维地洛(Carvedilol)(Carvedilol)治疗高血压和充血性心衰治疗高血压和充血性心衰 要点n1 1熟悉熟悉受体阻断药及受体阻断药及受体阻断药的分类。受体阻断药的分类。2 2掌握掌握受体阻断药和受体阻断药和受体阻断药对血流动受体阻断药对血流动力学的影响及作用、作用机制、临床用途和不良力学的影响及作用、作用机制、临床用途和不良反应。反应。n受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、受体阻断药：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明、哌唑嗪。哌唑嗪。受体阻断药：对受体阻断药：对11、22受体的选择性阻断作受体的选择性阻断作用、对血管、心脏、肾素活性、支气管的影响，用、对血管、心脏、肾素活性、支气管的影响，膜稳定作用，内在拟交感活性，临床用途，不良膜稳定作用，内在拟交感活性，临床用途，不良反应。药物：普萘洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、反应。药物：普萘洛尔、吲哚洛尔、美托洛尔、拉贝洛尔。拉贝洛尔。