口服口服(kuf)降糖药，您选对了吗降糖药，您选对了吗？ 刘刘 文文 淑淑MDE-P-2011-60 第一页，共三十三页。口服降糖药1 1 2 2型糖尿病的核心缺陷型糖尿病的核心缺陷2 2 降糖药物分类降糖药物分类3 3 药物的作用机制、特点及安全性药物的作用机制、特点及安全性4 4 用药原则介绍用药原则介绍5 5 联合用药的优势联合用药的优势第二页，共三十三页。口服降糖药胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷胰岛素分泌不足、胰岛素作用缺陷(quxin)(quxin)或二者同时存在或二者同时存在遗传因素环境因素共同作用血糖升高为特征各种器官并发症慢性全身性代谢疾病IDF Diabetes Altas,4th edition. International Diabetes Federation, 2009第三页，共三十三页。口服降糖药促胰岛素分泌促胰岛素分泌(fnm)剂（磺脲类、格列奈类、剂（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）抑制剂）非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、非促胰岛素分泌剂（双胍类、噻唑烷二酮类、-糖苷酶抑制剂）糖苷酶抑制剂）口服口服(kuf)(kuf)降糖药：降糖药：第第1代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素代：动物胰岛素（补充外源性胰岛素 - 控制血糖）控制血糖）第第2代：人胰岛素（改善了免疫原性代：人胰岛素（改善了免疫原性 - 减少过敏反应）减少过敏反应）第第3代：胰岛素类似物（更好的模拟生理代：胰岛素类似物（更好的模拟生理(shngl) - 更安全、更方便）更安全、更方便）胰岛素：胰岛素：GLP-1受体激动剂，如人受体激动剂，如人GLP-1类似物类似物GLP-1受体激动剂：受体激动剂：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第四页，共三十三页。口服降糖药药物不同，作用药物不同，作用(zuyng)(zuyng)机制各异机制各异第五页，共三十三页。口服降糖药双胍类第六页，共三十三页。口服降糖药双胍类双胍类减少肝脏葡萄糖的输出减少肝脏葡萄糖的输出改善改善(gishn)(gishn)外周胰岛素抵抗外周胰岛素抵抗作用作用(zuyng)(zuyng)机理：机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降12%，可使体重下降，可使体重下降可减少可减少(jinsho)肥胖肥胖2型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率型糖尿病患者心血管事件的发生和死亡率是是2型糖尿病患者控制高血糖的型糖尿病患者控制高血糖的一线用药一线用药，联合用药中的基础用药，联合用药中的基础用药降糖特点：降糖特点：盐酸二甲双胍盐酸二甲双胍代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第七页，共三十三页。口服降糖药二甲二甲(r ji)(r ji)双胍双胍单独使用不会导致低血糖单独使用不会导致低血糖与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性主要副作用为主要副作用为胃肠道反应胃肠道反应罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒罕见的严重副作用为诱发乳酸酸中毒禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧禁用于肝肾功能不全、严重感染、缺氧(qu yn)(qu yn)或接受大手术的患者或接受大手术的患者安全性：安全性：中国2型糖尿病防治(fngzh)指南（2010年版）第八页，共三十三页。口服降糖药磺脲类第九页，共三十三页。口服降糖药磺脲类磺脲类属于属于促胰岛素分泌剂促胰岛素分泌剂，刺激，刺激(cj)(cj)胰岛胰岛细胞分泌胰岛素细胞分泌胰岛素作用作用(zuyng)(zuyng)机理：机理：糖化血红蛋白糖化血红蛋白(xuhng dnbi)下降下降12%是控制是控制2型糖尿病患者高血糖的主要用药型糖尿病患者高血糖的主要用药降糖特点：降糖特点：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第十页，共三十三页。口服降糖药磺脲类磺脲类2型糖尿病患者型糖尿病患者(hunzh)，特别是针对老年患者，特别是针对老年患者(hunzh)和肝、肾功能不和肝、肾功能不全者，使用不当可能导致全者，使用不当可能导致低血糖发生低血糖发生可导致体重增加可导致体重增加安全性：安全性：特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度特别提醒：各种磺脲类药物在体内作用强度和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药和时间不同，请遵医嘱，不要自行选药中国(zhn u)2型糖尿病防治指南（2010年版）第十一页，共三十三页。口服降糖药噻唑(sizu)烷二酮类第十二页，共三十三页。口服降糖药噻唑噻唑(sizu)(sizu)烷二酮类烷二酮类通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低(jingd)(jingd)血糖血糖作用作用(zuyng)(zuyng)机理：机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降11.5%降糖特点：降糖特点：马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮马来酸罗格列酮和盐酸吡格列酮代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第十三页，共三十三页。口服降糖药噻唑噻唑(sizu)(sizu)烷二酮类烷二酮类单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联单独使用时不会导致低血糖，但与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可能合使用时可能(knng)(knng)增加发生低血糖的风险增加发生低血糖的风险常见副作用是常见副作用是体重增加及水肿体重增加及水肿可能增加骨折和心衰发生的风险可能增加骨折和心衰发生的风险因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受到了较严格的限制因罗格列酮的安全性问题尚存在争议，在我国受到了较严格的限制 安全性：安全性： 中国(zhn u)2型糖尿病防治指南（2010年版）第十四页，共三十三页。口服降糖药格列奈类第十五页，共三十三页。口服降糖药格列奈类格列奈类通过通过(tnggu)(tnggu)刺激胰岛素的早期分泌而刺激胰岛素的早期分泌而降低餐后血糖降低餐后血糖作用作用(zuyng)(zuyng)机理：机理：糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降0.31.5%吸收快、起效快、作用时间吸收快、起效快、作用时间(shjin)短短餐前即刻服用餐前即刻服用，可单独使用或与其它降糖药物联合应用（磺脲，可单独使用或与其它降糖药物联合应用（磺脲类除外）类除外）降糖特点：降糖特点：瑞格列奈，那格列奈和米格列奈瑞格列奈，那格列奈和米格列奈代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第十六页，共三十三页。口服降糖药格列奈类格列奈类常见常见(chn jin)(chn jin)副作用是低血糖和体重增加，但副作用是低血糖和体重增加，但低血糖的发生频率低血糖的发生频率和程度较磺脲类药物轻和程度较磺脲类药物轻安全性：安全性：格列奈类格列奈类是我国指南推荐是我国指南推荐的的2型糖尿病的一线用药，型糖尿病的一线用药，其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。其中瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用。中国2型糖尿病防治(fngzh)指南（2010年版）第十七页，共三十三页。口服降糖药-糖苷酶抑制剂第十八页，共三十三页。口服降糖药-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂通过抑制通过抑制(yzh)(yzh)碳水化合物在小肠上部的吸收而碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血降低餐后血糖糖作用作用(zuyng)(zuyng)机理：机理：降糖特点降糖特点(tdin)(tdin)：阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇阿卡波糖，伏格列波糖和米格列醇糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降0.50.8%，适用于以碳水化合物为主要食，适用于以碳水化合物为主要食物成分和餐后血糖升高的患者物成分和餐后血糖升高的患者不会增加体重，且有使体重下降的趋势不会增加体重，且有使体重下降的趋势可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用可与磺脲类、双胍类、噻唑烷二酮类或胰岛素合用代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第十九页，共三十三页。口服降糖药-糖苷酶抑制剂糖苷酶抑制剂常见不良反应为胃肠道反应，服药时从小剂量开始，逐渐加量是减常见不良反应为胃肠道反应，服药时从小剂量开始，逐渐加量是减少不良反应的有效方法少不良反应的有效方法单独服用本类药物通常不会发生低血糖单独服用本类药物通常不会发生低血糖合用合用-糖苷酶抑制剂如果糖苷酶抑制剂如果(rgu)出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖出现低血糖，治疗时需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差或蜂蜜，而食用蔗糖或淀粉类食物纠正低血糖的效果差安全性：安全性：和第一口饭一同嚼碎后服用效果最佳和第一口饭一同嚼碎后服用效果最佳中国2型糖尿病防治(fngzh)指南（2010年版）第二十页，共三十三页。口服降糖药DPP-4抑制剂第二十一页，共三十三页。口服降糖药DPP-4DPP-4抑制剂抑制剂通过抑制通过抑制DPP-4而减少而减少GLP-1在体内的失活，增加在体内的失活，增加GLP-1在体内的水平。在体内的水平。GLP-1以葡萄糖浓度以葡萄糖浓度(nngd)依赖的方式增强胰依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌作用作用(zuyng)(zuyng)机理：机理：降糖特点降糖特点(tdin)(tdin)：西格列汀、沙格列汀和维格列汀西格列汀、沙格列汀和维格列汀糖化血红蛋白下降糖化血红蛋白下降1.0%不增加体重不增加体重代表药：代表药：中国2型糖尿病防治指南（2010年版）第二十二页，共三十三页。口服降糖药DPP-4DPP-4抑制剂抑制剂单独使用单独使用(shyng)(shyng)不增加低血糖发生的风险不增加低血糖发生的风险在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂在有肾功能不全的患者中使用时应注意遵医嘱减少药物的剂量量安全性：安全性：中国(zhn u)2型糖尿病防治指南（2010年版）第二十三页，共三十三页。口服降糖药口服降糖药用药口服降糖药用药(yn yo)(yn yo)原则原则第二十四页，共三十三页。口服降糖药中国中国(zhn u)(zhn u)2 2型糖尿病治疗方案型糖尿病治疗方案中国(zhn u)2型糖尿病防治指南（2010年版）第二十五页，共三十三页。口服降糖药口服降糖药物口服降糖药物 （单用或联合（单用或联合(linh)(linh)应用）应用）用药用药(yn yo)(yn yo)原则原则 1 1细胞细胞(xbo)(xbo)功能功能时间时间 ( (年年) )诊断诊断 注意：遵医嘱，医生会根据您的情况选择适合您的治疗方案注意：遵医嘱，医生会根据您的情况选择适合您的治疗方案生活方式干预生活方式干预 多次胰岛素强化治疗多次胰岛素强化治疗基础餐时胰岛素等基础餐时胰岛素等启动胰岛素治疗基础启动胰岛素治疗基础胰岛素或预混胰岛素胰岛素或预混胰岛素 随着随着细胞功能的减退不断调整治疗方案细胞功能的减退不断调整治疗方案第二十六页，共三十三页。口服降糖药联合联合(linh)(linh)用药有优势用药有优势第二十七页，共三十三页。口服降糖药口服降糖药联合口服降糖药联合(linh)(linh)的优势的优势单一药物降糖有限，联合可增强降糖能力单一药物降糖有限，联合可增强降糖能力优势互补，兼顾优势互补，兼顾(jing)(jing)空腹和餐后空腹和餐后减少单药加量副反应减少单药加量副反应潘长玉主译.Joslin糖尿病学.第14版,* * 一定一定(ydng)(ydng)要在专业医生的指导下联合用药，不要自行选药要在专业医生的指导下联合用药，不要自行选药 瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用瑞格列奈与二甲双胍合用具有协同作用第二十八页，共三十三页。口服降糖药安全安全(nqun)(nqun)服药小贴士服药小贴士每天按时服药每天按时服药, ,否则容易出现血糖否则容易出现血糖(xutng)(xutng)波动波动根据药物种类，合理安排服药与用餐的时间根据药物种类，合理安排服药与用餐的时间切忌擅自停药切忌擅自停药出现药物副反应时，要及时告诉医生出现药物副反应时，要及时告诉医生每次就诊时，带上正在服用的药物清单或药瓶每次就诊时，带上正在服用的药物清单或药瓶第二十九页，共三十三页。口服降糖药按时按时(nsh)(nsh)服药的技巧服药的技巧利用分格的专用药盒，把一周要吃的药提前装好利用分格的专用药盒，把一周要吃的药提前装好做服药日记做服药日记(rj)(rj)，记录服药情况，也可设置手机提醒，记录服药情况，也可设置手机提醒每天上班的患者可以把药物放在衣兜里，或在家里、单位各放一份，防每天上班的患者可以把药物放在衣兜里，或在家里、单位各放一份，防止遗忘。止遗忘。让家人提醒按时服药让家人提醒按时服药第三十页，共三十三页。口服降糖药2 2型糖尿病的核心型糖尿病的核心(hxn)(hxn)缺陷是什么？缺陷是什么？ 2 2型糖尿病的核心型糖尿病的核心(hxn)(hxn)缺陷为：胰岛素分泌不足、作用缺陷或二者同时存在缺陷为：胰岛素分泌不足、作用缺陷或二者同时存在降糖药的作用机制降糖药的作用机制(jzh)(jzh)是否相同？是否相同？ 各类药物针对不同的机制发挥不同的降糖作用各类药物针对不同的机制发挥不同的降糖作用用药的原则是什么？用药的原则是什么？ 随着随着细胞功能减退应不断调整治疗方案，平衡收益和风险细胞功能减退应不断调整治疗方案，平衡收益和风险联合用药的优势有哪些？联合用药的优势有哪些？ 单一药物不能长期理想控制血糖，联合用药可优势互补，降低副作用单一药物不能长期理想控制血糖，联合用药可优势互补，降低副作用2 2型糖尿病最终要靠那种药物治疗？型糖尿病最终要靠那种药物治疗？ 随着随着细胞功能逐渐衰竭，最终要靠补充外源性胰岛素来控制血糖细胞功能逐渐衰竭，最终要靠补充外源性胰岛素来控制血糖第三十一页，共三十三页。口服降糖药 谢谢谢谢(xi xie)(xi xie)(xi xie)(xi xie)！第三十二页，共三十三页。口服降糖药内容(nirng)总结口服降糖药，您选对了吗。刘文淑。第2代：人胰岛素（改善了免疫原性-减少过敏反应）。第3代：胰岛素类似物（更好的模拟生理-更安全、更方便(fngbin)）。糖化血红蛋白下降12%，可使体重下降。与胰岛素或促胰岛素分泌剂联合使用时可增加低血糖发生的危险性。瑞格列奈，那格列奈和米格列奈。不会增加体重，且有使体重下降的趋势。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高血糖素分泌。谢谢第三十三页，共三十三页。口服降糖药