高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙糖皮质激素一样吗？ 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙法玛西亚普强公司 19351935年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上年，原普强公司推出第一个商品化的可适用的肾上腺皮质提取物腺皮质提取物腺皮质提取物腺皮质提取物 其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来其后几年，从肾上腺皮质提取物中，可的松被提取出来 19531953，原普强公司向市场推出氢化可的松，原普强公司向市场推出氢化可的松，原普强公司向市场推出氢化可的松，原普强公司向市场推出氢化可的松 19571957年，推出甲泼尼龙年，推出甲泼尼龙年，推出甲泼尼龙年，推出甲泼尼龙 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素的结构OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基强甲基强甲基强甲基强的松龙的松龙的松龙的松龙OO6 61616HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙9 9OO2 26 69 9OOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH强的松强的松强的松强的松OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松CHCH3 3F F1616OOHOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH氢化氢化氢化氢化可的松可的松可的松可的松OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH去炎松去炎松去炎松去炎松OHOHF F1616 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙与氢化可的松OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基强的甲基强的甲基强的甲基强的松龙松龙松龙松龙OOHOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH氢化氢化氢化氢化可的松可的松可的松可的松 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙与强的松OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基强的甲基强的甲基强的甲基强的松龙松龙松龙松龙OO2 26 69 9OOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH强的松强的松强的松强的松 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙与去炎松OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121甲基强的甲基强的甲基强的甲基强的松龙松龙松龙松龙OO9 9HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH去炎松去炎松去炎松去炎松OHOHF F1616 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素抗炎作用比较激素激素激素激素 等效抗炎剂量等效抗炎剂量等效抗炎剂量等效抗炎剂量 抗炎强抗炎强抗炎强抗炎强度度度度 无氟激素无氟激素无氟激素无氟激素 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 20 20 1 1 强的松强的松强的松强的松 5 5 4 4 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 5 5 4 4 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 4 4 5 5 含氟激素含氟激素含氟激素含氟激素 去炎松去炎松去炎松去炎松 4 4 5 5 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 0.75 0.75 25 25*Data from PNU file*Data from PNU file 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素水钠潴留作用盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性盐皮质激素活性2 22 21 10 00 00 00 0潴钠潴钠潴钠潴钠 高血压高血压高血压高血压 水肿水肿水肿水肿 心衰心衰心衰心衰排钾排钾排钾排钾 肌无力肌无力肌无力肌无力 代谢性碱中毒代谢性碱中毒代谢性碱中毒代谢性碱中毒GCSGCS氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松强的松强的松强的松强的松强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙去炎松去炎松去炎松去炎松地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松*Data from PNU file*Data from PNU file 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙皮质激素的蛋白结合作用GCSGCS 转运蛋白转运蛋白转运蛋白转运蛋白 白蛋白白蛋白白蛋白白蛋白氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 100 100 100 100强的松强的松强的松强的松 6 6 68 68强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 58 58 61 61甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 1 1 74 74去炎松去炎松去炎松去炎松 11 - -倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 1100 100地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 1100 100*Data from PNU file*Data from PNU file 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素受体亲和力GCSGCS 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 强的松强的松强的松强的松 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 Baxter Rousseau, human fetal lungBaxter Rousseau, human fetal lung受体亲和力受体亲和力受体亲和力受体亲和力1001005 52202201,1901,190190190710710540540 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙HPA轴的抑制HPAHPA抑制时间抑制时间抑制时间抑制时间( (天天天天) )1.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.501.25-1.502.252.253.253.252.752.75Data from PNU fileData from PNU fileGCS GCS 氢化可的松氢化可的松氢化可的松氢化可的松 强的松强的松强的松强的松 强的松龙强的松龙强的松龙强的松龙 甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙甲泼尼龙 去炎松去炎松去炎松去炎松 倍他米松倍他米松倍他米松倍他米松 地塞米松地塞米松地塞米松地塞米松 HPAHPA抑制强度抑制强度抑制强度抑制强度 1 1 4 4 4 4 5 5 5 5 50 50 5050 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙常用糖皮质激素药动学特性比较* *G.G. Delespesse Delespesse, , CorticotherapyCorticotherapy血浆血浆血浆血浆17-17-羟类固醇羟类固醇羟类固醇羟类固醇ugug/100ml/100ml正常分泌正常分泌正常分泌正常分泌外源激素使用后外源激素使用后外源激素使用后外源激素使用后2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM1212Mid.Mid.daydaynightnight8AM8AM4PM4PM1212Mid.Mid.8AM8AMdaydaynightnight24 Hour DayON period24 Hour DayON period24 Hour DayOFF period24 Hour DayOFF period中效激素甲泼尼龙中效激素甲泼尼龙中效激素甲泼尼龙中效激素甲泼尼龙 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙常用糖皮质激素药动学特性比较* *G.G. Delespesse Delespesse, , CorticotherapyCorticotherapy长效激素地塞米松长效激素地塞米松长效激素地塞米松长效激素地塞米松2020151510105 50 08AM8AM4PM4PM1212Mid.Mid.daydaynightnight8AM8AM4PM4PM1212Mid.Mid.8AM8AMdaydaynightnight24 Hour period24 Hour period24 Hour period24 Hour period 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙剂量与游离的GCS的关系1 5 9 13 17 21 25 29 33 37 41 45 49 53 57 61 65 69 73 7780706050403020100MethylprednisolonePrednisolone使用剂量使用剂量(mg)强的松龙在用药量强的松龙在用药量强的松龙在用药量强的松龙在用药量1010mgmg以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性以下时其血浆游离皮质醇浓度有剂量依赖性，而甲泼尼龙无论剂量如何均无剂量依赖性游离的活性游离的活性GC 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙无氟无氟无氟无氟肌毒性少肌毒性少肌毒性少肌毒性少HPAHPA轴抑制弱轴抑制弱轴抑制弱轴抑制弱盐皮质激素作用减弱盐皮质激素作用减弱盐皮质激素作用减弱盐皮质激素作用减弱糖皮质激素活性增加糖皮质激素活性增加糖皮质激素活性增加糖皮质激素活性增加OOCHCH3 33 36 61919111116161717HOHOOHOHC=OC=OCHCH2 2OHOH20202121 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素治疗的原则禁忌症绝对绝对绝对绝对 既往病史中或已知有对既往病史中或已知有对既往病史中或已知有对既往病史中或已知有对激素治疗严重过敏反应激素治疗严重过敏反应激素治疗严重过敏反应激素治疗严重过敏反应 全身性霉菌感染全身性霉菌感染全身性霉菌感染全身性霉菌感染相对相对相对相对 糖尿病糖尿病糖尿病糖尿病 不能控制的高血压不能控制的高血压不能控制的高血压不能控制的高血压 结核结核结核结核 银屑病银屑病银屑病银屑病 精神病史精神病史精神病史精神病史 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比去炎松 AMA DRUG EVALUATIONS: fifth editionAMA DRUG EVALUATIONS: fifth editionw w某些付作用与其他某些付作用与其他某些付作用与其他某些付作用与其他GCSGCS产生的付作用不一样产生的付作用不一样产生的付作用不一样产生的付作用不一样 肌病在去炎松治疗时更常见肌病在去炎松治疗时更常见肌病在去炎松治疗时更常见肌病在去炎松治疗时更常见 厌食厌食厌食厌食( (结果导致体重减轻结果导致体重减轻结果导致体重减轻结果导致体重减轻) ) 镇静和抑郁，而不是欣快镇静和抑郁，而不是欣快镇静和抑郁，而不是欣快镇静和抑郁，而不是欣快 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比强的松龙 J J Clin Pharmacol Clin Pharmacol: 1997: 1997结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同结果证实甲泼尼龙的药代动力学与强的松龙显著不同 强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性强的松龙在治疗剂量范围显示出与血浆蛋白结合的非线性关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化关系：在药代动力学上有显著的剂量依赖性变化 甲泼尼龙在治疗剂量范围：甲泼尼龙在治疗剂量范围：甲泼尼龙在治疗剂量范围：甲泼尼龙在治疗剂量范围：16-100016-1000mgmg时显示与血浆蛋白时显示与血浆蛋白时显示与血浆蛋白时显示与血浆蛋白结合的良好线性关系结合的良好线性关系结合的良好线性关系结合的良好线性关系 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比强的松龙 J J Clin Pharmacol Clin Pharmacol: 1997: 1997 结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预结论：由于强的松龙的复杂的药代动力学特性，要获得预期的浓度而估计剂量是非常困难的期的浓度而估计剂量是非常困难的期的浓度而估计剂量是非常困难的期的浓度而估计剂量是非常困难的当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化当同时用雌激素治疗时情况会变得进一步复杂化( (绝经后女性绝经后女性绝经后女性绝经后女性) )甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的甲泼尼龙浓度是与剂量成正比的，因而无需考虑血浆蛋白的结合结合结合结合 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙，强的松龙和肺 J AllergyJ Allergy Clin Immunol Clin Immunol. 1989. 1989w w甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力甲泼尼龙比强的松龙有更强的支气管肺泡的渗透能力 Am RevAm Rev Resp Resp Dis. 1991 Dis. 1991w w甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度甲泼尼龙比强的松龙在肺内有更高的浓度 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲泼尼龙对比强的松龙 据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制据报道甲泼尼龙对肺组织有高度亲和力，并且在抑制PBMCPBMC母细胞化作用上更强母细胞化作用上更强母细胞化作用上更强母细胞化作用上更强 在哮喘病人中，甲泼尼龙对在哮喘病人中，甲泼尼龙对在哮喘病人中，甲泼尼龙对在哮喘病人中，甲泼尼龙对PBMCPBMC母细胞化的抑制作用比母细胞化的抑制作用比母细胞化的抑制作用比母细胞化的抑制作用比强的松龙强强的松龙强强的松龙强强的松龙强1010倍倍倍倍Immunopharmacology Immunopharmacology 40(1998): 57-6640(1998): 57-66 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素使用基本准则 紧急治疗紧急治疗紧急治疗紧急治疗3 3LsLs原则：原则：原则：原则： 不要太晚使用不要太晚使用不要太晚使用不要太晚使用 不要太低不要太低不要太低不要太低( (剂量剂量剂量剂量) ) 不要太长不要太长不要太长不要太长( (时限时限时限时限) ) 短期治疗短期治疗短期治疗短期治疗 炎症加重时炎症加重时炎症加重时炎症加重时治疗时限治疗时限治疗时限治疗时限(10(10天天天天) )：可以突然停药，不需减撤药：可以突然停药，不需减撤药：可以突然停药，不需减撤药：可以突然停药，不需减撤药最佳使用剂量最佳使用剂量最佳使用剂量最佳使用剂量1 1mg/kg/dmg/kg/d1 1天一次早晨时使用天一次早晨时使用天一次早晨时使用天一次早晨时使用如果并发感染：可同时结合抗菌治疗如果并发感染：可同时结合抗菌治疗如果并发感染：可同时结合抗菌治疗如果并发感染：可同时结合抗菌治疗/ /抗病毒治疗抗病毒治疗抗病毒治疗抗病毒治疗 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙激素使用的基本原则 长期治疗长期治疗长期治疗长期治疗w w选用生物半衰期短的选用生物半衰期短的选用生物半衰期短的选用生物半衰期短的GCSGCSw w选择能选择能选择能选择能1 1天天天天1 1次使用的激素次使用的激素次使用的激素次使用的激素w w选择可以转换成选择可以转换成选择可以转换成选择可以转换成ADTADT疗法的激素疗法的激素疗法的激素疗法的激素w w剂量递减原则：剂量递减原则：剂量递减原则：剂量递减原则：10%/1010%/10天天天天 高效安全高效安全 良好耐受良好耐受Medrol Family甲强龙甲强龙甲强龙剂量与价格 针剂：针剂：针剂：针剂：500 500 mg mg 每支每支每支每支 172 172元（省市公费）元（省市公费）元（省市公费）元（省市公费） 针剂：针剂：针剂：针剂： 4040mg mg 每支每支每支每支35.135.1元（省市公费元（省市公费元（省市公费元（省市公费 ） 片剂：片剂：片剂：片剂：4 4mg * 30mg * 30粒粒粒粒/ /瓶瓶瓶瓶 每瓶每瓶每瓶每瓶45.145.1元（社保）元（社保）元（社保）元（社保）