第十一章第十一章 外用膏剂外用膏剂第一节第一节 概概 述述第二节第二节 软膏剂软膏剂第三节第三节 黑膏药黑膏药 第四节第四节 橡胶膏剂橡胶膏剂第五节第五节 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂巴布膏剂、糊剂与涂膜剂第六节第六节 透皮贴剂透皮贴剂 1第第十十一一章章第一节第一节 概概 述述一一. .外用膏剂的含义与分类外用膏剂的含义与分类二二. .外用膏剂的透皮吸收机理外用膏剂的透皮吸收机理三三. .影响透皮吸收的因素影响透皮吸收的因素2第第十十一一章章一外用膏剂的含义与分类一外用膏剂的含义与分类1 1. .含义含义： 采用采用适宜的基质适宜的基质适宜的基质适宜的基质将药物制成将药物制成专供外用专供外用专供外用专供外用的的半固体近似固半固体近似固半固体近似固半固体近似固体体体体的一类剂型。的一类剂型。2 2. .分类分类：按基质及形态分为：按基质及形态分为：软膏剂软膏剂( (ointmentsointments) ) 乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂乳膏、油膏、糊剂、眼膏剂、涂膜剂硬膏剂硬膏剂( (plastersplasters) )铅硬膏铅硬膏橡胶硬膏橡胶硬膏巴布剂巴布剂透皮贴剂透皮贴剂TDSTDS（TTSTTS） transdermal therapeutic systems3第第十十一一章章3.3.特点特点广泛用于皮肤科与外科；广泛用于皮肤科与外科；易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可易涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，可保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用；保护创面、润滑皮肤或起局部治疗作用；可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。可以透过皮肤和黏膜起全身治疗作用。 4第第十十一一章章二外用膏剂的经皮吸收二外用膏剂的经皮吸收外用膏剂的外用膏剂的经皮吸收经皮吸收指其中的药物通过指其中的药物通过 皮肤进入血液的过程。皮肤进入血液的过程。包括包括释放释放、穿透穿透及及吸收吸收进入血循环三个进入血循环三个阶段。阶段。5第第十十一一章章1.1.皮肤的构造皮肤的构造1 1. .表皮表皮 可分角质层、透可分角质层、透明层、颗粒层、棘层明层、颗粒层、棘层及基底层等。及基底层等。2 2. .真皮真皮 内有毛细血管、内有毛细血管、淋巴管、神经、淋巴管、神经、皮脂皮脂腺腺及及汗腺汗腺等。等。3 3. .皮下脂肪组织皮下脂肪组织6第第十十一一章章2.2.经皮吸收途径经皮吸收途径7第第十十一一章章3.3.影响透皮吸收的因素影响透皮吸收的因素主要影响因素包括药物的主要影响因素包括药物的理化性质理化性质、基基质组成质组成、给药部位的特性给药部位的特性等：等：可用下式说明透皮吸收与因素关系：可用下式说明透皮吸收与因素关系：8第第十十一一章章( (一一) )皮肤条件皮肤条件1 1. .皮肤的用药部位。皮肤的用药部位。耳廓后部腹股沟颅顶盖脚背前下肢耳廓后部腹股沟颅顶盖脚背前下肢足底足底2 2. .皮肤皮肤破损破损有利于药物穿透。有利于药物穿透。吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加吸收速度增大，但刺激性和毒副作用也增加3 3. .皮肤皮肤温度温度增加有利于药物吸收。增加有利于药物吸收。4 4. .皮肤角质层的皮肤角质层的水合作用水合作用能增加药物吸收。能增加药物吸收。9第第十十一一章章( (二二) )药物性质药物性质既具有一定的既具有一定的油溶性油溶性又具有又具有适当水溶性适当水溶性的药物的穿透作用最大。的药物的穿透作用最大。分配系数愈大，愈有利于吸收，但分配系数愈大，愈有利于吸收，但高度高度亲油亲油的药物可能的药物可能聚积聚积在角质层而不被吸在角质层而不被吸收。收。分子量愈大，吸收愈慢。分子量愈大，吸收愈慢。10第第十十一一章章（三）基质组成（三）基质组成1 1. .基质的类型基质的类型乳剂型吸水性基质油脂烃类乳剂型吸水性基质油脂烃类水溶性基质释放快，但难吸收水溶性基质释放快，但难吸收2 2. .基质对药物的亲合力基质对药物的亲合力3 3. .基基质质的的pHpH离子型药物一般不易透过角质层离子型药物一般不易透过角质层非离子型药物有较高的渗透性非离子型药物有较高的渗透性4 4. .基质对皮肤的基质对皮肤的水合作用水合作用皮肤外层中的角蛋皮肤外层中的角蛋白或其降解产物，白或其降解产物，具有与水结合的能具有与水结合的能力称为水合作用。力称为水合作用。 11第第十十一一章章（四）附加剂（四）附加剂1 1. .表面活性剂表面活性剂改变药物的分配系数改变药物的分配系数增加皮肤的润湿度增加皮肤的润湿度改变皮肤屏障的性质改变皮肤屏障的性质2 2. .穿透促进剂穿透促进剂( (penetration enhancerspenetration enhancers) )二甲基亚砜二甲基亚砜（DMSODMSO）氮酮氮酮（azoneazone）某些促进剂某些促进剂( (多元醇、挥发油多元醇、挥发油) )等等12第第十十一一章章( (五五) )其他因素其他因素1 1. .药物浓度（药物浓度（C C）2 2. .应用面积（应用面积（A A）3 3. .应用次数（应用次数（n n）4 4. .接触时间（接触时间（t t）5 5. .年龄、性别等年龄、性别等13第第十十一一章章第二节第二节 软膏剂软膏剂一一. .概述概述二二. .软膏剂常用的基质软膏剂常用的基质三三. .软膏剂的制备软膏剂的制备四四. .外用凝胶剂外用凝胶剂五五. .眼膏剂眼膏剂六六. .软膏剂的质量评价与包装软膏剂的质量评价与包装14第第十十一一章章一一. .概述概述1 1. .软膏剂（软膏剂（ointmentsointments) )：将将药物及其提取物药物及其提取物药物及其提取物药物及其提取物与与适宜的适宜的基质基质基质基质混合制成的外用混合制成的外用半固体剂型半固体剂型半固体剂型半固体剂型。2 2. .质量要求：质量要求：软膏剂应色泽均匀，质地细腻；软膏剂应色泽均匀，质地细腻；具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激具适当黏稠性，易涂布于皮肤或粘膜，无刺激性；性；无酸败、异臭等变质现象；无酸败、异臭等变质现象；15第第十十一一章章理想的基质理想的基质 具有适宜的具有适宜的稠度稠度、粘着性粘着性和和涂展性涂展性，无，无刺激性。刺激性。能与药物的水溶液或油溶液互相能与药物的水溶液或油溶液互相混合混合，并能吸收分泌液。并能吸收分泌液。能作为药物的能作为药物的良好载体良好载体，有利于药物的，有利于药物的释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，释放和吸收。不与药物发生配伍禁忌，久贮稳定。久贮稳定。不妨碍皮肤的不妨碍皮肤的正常功能正常功能与伤口的愈合。与伤口的愈合。易洗除易洗除，不污染衣服。，不污染衣服。16第第十十一一章章二二. .软膏剂的基质软膏剂的基质（一）油脂性基质（一）油脂性基质（二）乳剂型基质（二）乳剂型基质( (creamscreams) )（三）水溶性基质三）水溶性基质（四）其他基质（四）其他基质17第第十十一一章章（一）油脂性基质（一）油脂性基质共同特点：共同特点：润滑、无刺激性，保护及软化作用比其润滑、无刺激性，保护及软化作用比其他基质强；他基质强；吸水性差与分泌液不易混合；吸水性差与分泌液不易混合；对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；对药物的释放、穿透性亦较其他基质小；油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的油腻性较大，不易洗除，且妨碍皮肤的正常功能。正常功能。18第第十十一一章章各类油脂性基质各类油脂性基质1 1. .油脂类：动物油、植物油、氢化植物油油脂类：动物油、植物油、氢化植物油2 2. .类脂类：类脂类：羊毛脂羊毛脂、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡、蜂蜡、虫白蜡、鲸蜡3 3. .烃烃类类：凡凡士士林林、固固体体石石蜡蜡、地地蜡蜡、液液体体石石蜡蜡4 4. .硅酮类硅酮类润滑作用好，无刺激，疏水性强润滑作用好，无刺激，疏水性强对眼有刺激，不宜用作眼膏基质对眼有刺激，不宜用作眼膏基质19第第十十一一章章（二）乳剂型基质（二）乳剂型基质共同特点：共同特点：易于涂布，油腻性小或无，易于涂布，油腻性小或无，容易清洗容易清洗；基质对水和油均有一定的亲合力，可与基质对水和油均有一定的亲合力，可与创面渗出物或分泌物混合，对创面渗出物或分泌物混合，对皮肤正常皮肤正常功能影响小功能影响小；药物药物释放释放和和穿透穿透较其他基质快；较其他基质快；注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的注意遇水不稳定的药物或分泌物较多的皮肤病不宜用此类基质。皮肤病不宜用此类基质。20第第十十一一章章乳剂型基质分类乳剂型基质分类可分为：可分为：W WO O型型冷霜冷霜O OW W型似型似雪花膏雪花膏常用乳化剂有：常用乳化剂有：表面活性剂表面活性剂离子型离子型非离子型非离子型阳离子型阳离子型阴离子型阴离子型21第第十十一一章章1 1.O/W.O/W型乳化剂型乳化剂（1 1）一价皂）一价皂 一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂一价碱或一价有机碱与脂肪酸生成的新生皂 HLB HLB值为值为15151818处方处方硬脂酸硬脂酸120120g g，单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯3535g g，液体液体石蜡石蜡6060g g，凡士林凡士林1010g g，羊毛脂羊毛脂5050g g，三乙三乙醇胺醇胺4 4g g，尼泊金乙酯尼泊金乙酯1 1g g，蒸馏水加至蒸馏水加至10001000g g。乳化剂？乳化剂？22第第十十一一章章(2)(2) 脂肪醇硫酸酯脂肪醇硫酸酯( (钠）类钠）类十二烷基硫酸钠十二烷基硫酸钠HLBHLB值值4040，常用量，常用量0.5-2%0.5-2%，常用高级脂肪，常用高级脂肪醇调节醇调节HLBHLB值值处方处方鲸蜡醇鲸蜡醇250250g g，白凡士林白凡士林250g250g，十二烷基十二烷基硫酸钠硫酸钠1010g g，甘油甘油120120g g，尼泊金乙酯尼泊金乙酯1 1g g，蒸馏水加至蒸馏水加至10001000g g。23第第十十一一章章（3 3）聚山梨酯）聚山梨酯( (tweenstweens) )类类HLBHLB较大，为较大，为O/WO/W型乳化剂型乳化剂对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。对粘膜刺激性小，并能与电解质配合。能与某些酚类药物作用使乳剂破坏；能与某些酚类药物作用使乳剂破坏；与某些防腐剂络合而使之部分失去活性；与某些防腐剂络合而使之部分失去活性；处方处方白凡士林白凡士林120120g g，硬脂酸硬脂酸150150g g，甘油甘油7575g g，吐温吐温-80 30g-80 30g，单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯3535g g，防腐防腐剂适量，蒸馏水加至剂适量，蒸馏水加至10001000g g。24第第十十一一章章（4 4）聚氧乙烯醚的衍生物类）聚氧乙烯醚的衍生物类1 1. .平平加平平加O O：脂肪醇聚氧乙烯醚类，脂肪醇聚氧乙烯醚类， HLBHLB16.516.52 2. .乳化剂乳化剂OPOP：烷基酚聚氧乙烯醚类，烷基酚聚氧乙烯醚类，HLBHLB14.514.53 3. .柔软剂柔软剂SGSG：硬脂酸聚氧乙烯酯，硬脂酸聚氧乙烯酯，HLBHLB101025第第十十一一章章2.W/O2.W/O型乳化剂型乳化剂（1 1）多价皂）多价皂二、三价碱成脂肪酸生成的多价皂二、三价碱成脂肪酸生成的多价皂HLBHLB值低于值低于6 6，较一价皂形成的基质更稳定，较一价皂形成的基质更稳定处方处方硬脂酸硬脂酸1212.5g.5g，单硬脂酸甘油酯单硬脂酸甘油酯17g17g，蜂蜂蜡蜡5g5g，地蜡，地蜡75g75g，液状石蜡，液状石蜡410g410g，双硬脂双硬脂酸铝酸铝10g10g，Ca(OH)Ca(OH)2 21g1g，白凡士林白凡士林67.7g67.7g，尼泊金乙酯尼泊金乙酯1 1g g，蒸馏水加至蒸馏水加至10001000g g。26第第十十一一章章（2 2）脂肪酸山梨坦类（）脂肪酸山梨坦类（spans)spans)脱水山梨醇脂肪酸酯类脱水山梨醇脂肪酸酯类HLBHLB值值4.3-8.64.3-8.6之间之间处方：处方：白凡士林白凡士林400400g g，硬脂酸硬脂酸180180g g，倍半油酸倍半油酸山梨醇酯山梨醇酯5 5g g，尼泊金乙酯尼泊金乙酯1 1g g，尼泊金甲尼泊金甲酯酯1 1g g，蒸馏水加至蒸馏水加至10001000g g27第第十十一一章章（3 3）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等）蜂蜡、胆甾醇、硬脂醇等均为弱均为弱W/OW/O型乳化剂型乳化剂处方：处方：蜂蜡蜂蜡3030g g，硬脂醇硬脂醇3030g g，胆甾醇胆甾醇3030g g，白白凡士林加至凡士林加至10001000g g（亲水凡士林）（亲水凡士林）28第第十十一一章章（三）水溶性基质三）水溶性基质共同特点：共同特点：能与水性液体混合，吸收组织渗出液；能与水性液体混合，吸收组织渗出液；一般释放药物较快，无油腻性，易涂展一般释放药物较快，无油腻性，易涂展和洗涤；和洗涤；对皮肤和粘膜无刺激性；对皮肤和粘膜无刺激性；润滑作用较差，易失水干涸。润滑作用较差，易失水干涸。29第第十十一一章章各类水溶性基质各类水溶性基质1 1. .聚乙二醇（聚乙二醇（PEGPEG）分子量分子量300-6000300-6000，700700为液体，为液体，20002000为固体为固体性质稳定，吸湿性强，易溶于水性质稳定，吸湿性强，易溶于水2 2. .甘油明胶甘油明胶甘油甘油10-20%10-20%，明胶，明胶1-3%1-3%，水，水70-80%70-80%30第第十十一一章章三软膏剂的制法三软膏剂的制法软膏剂的制法可归纳为三种：软膏剂的制法可归纳为三种：研和法研和法熔合法熔合法乳化法乳化法31第第十十一一章章1 1. .研研和法和法将药物细粉用等量基质将药物细粉用等量基质研匀研匀或用适宜液或用适宜液体体研磨研磨成糊状，再递加其余基质研匀的成糊状，再递加其余基质研匀的方法。方法。适于适于基质较软基质较软，常温下经过，常温下经过研磨即能与研磨即能与药物均匀混合药物均匀混合；主药；主药不宜加热不宜加热者。者。32第第十十一一章章2 2. .熔熔合法：合法：将将基基质质先先加加热热熔熔化化，再再将将药药物物分分次次逐逐渐渐加加入入，边边加加边边搅搅拌拌，直直至至冷冷凝凝的的制制备备方方法。法。适适于于基基质质熔熔点点不不同同，在在常常温温下下不不能能均均匀匀混混合合者者；主主药药可可溶溶于于基基质质；药药材材须须用用基基质质加热浸取加热浸取其有效成分时。其有效成分时。33第第十十一一章章3 3. .乳化乳化法：法：油、水混合方法：油、水混合方法：两相同时掺合两相同时掺合分散相加到连续相中分散相加到连续相中连续相加到分散相中连续相加到分散相中34第第十十一一章章软膏中药物加入的方法软膏中药物加入的方法不溶性药物或药材不溶性药物或药材，须粉碎成，须粉碎成最细粉最细粉，与其他基质混匀；与其他基质混匀；可溶于基质的药物可溶于基质的药物，用基质组分溶解；，用基质组分溶解；中药煎剂、流浸膏中药煎剂、流浸膏等浓缩后，再与其他等浓缩后，再与其他基质混匀；基质混匀；含含共熔组分共熔组分应先共熔，再与基质混合；应先共熔，再与基质混合；挥发性、易升发的药物挥发性、易升发的药物等，在基质冷却等，在基质冷却至至40左右，再加入。左右，再加入。35第第十十一一章章 软膏剂举例软膏剂举例徐长聊软膏徐长聊软膏丹皮酚丹皮酚1 1g g，硬脂酸硬脂酸1515g g，三乙醇胺三乙醇胺2 2g g，甘油甘油4g4g，羊毛脂羊毛脂2 2g g，液体石蜡液体石蜡2525mlml，蒸蒸馏水加至馏水加至5050ml.ml.36第第十十一一章章四四外用凝胶剂外用凝胶剂指药物与能形成凝胶的基质制成均一、指药物与能形成凝胶的基质制成均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体剂型。剂型。水性凝胶基质水性凝胶基质卡波姆卡波姆(carbomer)、纤维素衍生物、明胶、纤维素衍生物、明胶、淀粉、西黄芪胶等。淀粉、西黄芪胶等。油性凝胶基质油性凝胶基质液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝液体石蜡与聚氧乙烯或脂肪油与胶体硅或铝皂制成。皂制成。丙烯酸丙烯酸与与丙烯基蔗糖丙烯基蔗糖交联的高分子聚合交联的高分子聚合物，又称聚丙烯酸。因粘度不同有物，又称聚丙烯酸。因粘度不同有934934、940940、941941等多种规格。等多种规格。37第第十十一一章章五五眼膏剂眼膏剂指药物与适宜基质制成供指药物与适宜基质制成供眼用眼用的的灭菌灭菌软软膏剂。膏剂。均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无均匀、细腻，易涂布于眼部，对眼部无刺激性，无细菌污染，不得检出致病菌刺激性，无细菌污染，不得检出致病菌药材直接加入要粉碎成药材直接加入要粉碎成极细粉极细粉38第第十十一一章章 六软膏剂的质量评价六软膏剂的质量评价软膏剂应软膏剂应色泽均匀色泽均匀，质地细腻质地细腻，具适，具适当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上而不融当粘稠性，易涂布于皮肤或粘膜上而不融化，但能软化，无不良刺激，无粗糙感。化，但能软化，无不良刺激，无粗糙感。（一）药物含量测定（一）药物含量测定（二）基质质量检查二）基质质量检查（三）酸碱度（三）酸碱度（四）稳定性（四）稳定性（五）刺激性（五）刺激性（六）药物释放、穿透与吸收（六）药物释放、穿透与吸收39第第十十一一章章（一）（一）药物含量测定药物含量测定主药有效成分明确的软膏应建立含量测主药有效成分明确的软膏应建立含量测定项。定项。尚不明确的，应严格控制工艺过程，以尚不明确的，应严格控制工艺过程，以专属鉴别试验控制质量。专属鉴别试验控制质量。40第第十十一一章章（二）基质质量检查（二）基质质量检查1 1. .粘度与稠度粘度与稠度具有牛顿流体流动性质的液体可测定具有牛顿流体流动性质的液体可测定其其粘度粘度；非牛顿流体可用插度计测定其；非牛顿流体可用插度计测定其稠度稠度。2.2.水值水值：指在规定温度下：指在规定温度下100100g g基质能容纳基质能容纳的最大水量（的最大水量（g g）。）。41第第十十一一章章（三）酸碱度（三）酸碱度检查方法检查方法取样品加适量溶剂振摇，所得溶液遇酚酞或取样品加适量溶剂振摇，所得溶液遇酚酞或甲基橙不得变色。甲基橙不得变色。乳剂基质要求乳剂基质要求W WO O型乳剂基质型乳剂基质pH8.5 pH8.5 O OW W型乳剂基质型乳剂基质pH8.3pH8.342第第十十一一章章（四）稳定性四）稳定性耐热耐寒试验耐热耐寒试验分别置于恒温箱（分别置于恒温箱（393911）、室温）、室温（252511）及冰箱（）及冰箱（5 511）离心试验离心试验2500rpm2500rpm，30min30min，不分层。，不分层。43第第十十一一章章（五）刺激性（五）刺激性皮肤测定法皮肤测定法家兔家兔贴敷试验贴敷试验手臂或大腿内侧手臂或大腿内侧粘膜测定法粘膜测定法家兔眼粘膜家兔眼粘膜44第第十十一一章章（六）药物释放、穿透与吸收（六）药物释放、穿透与吸收1 1体外实验法体外实验法凝胶扩散法凝胶扩散法薄膜扩散法薄膜扩散法垂垂直直型型扩扩散散池池模模型型 如如FranzFranz扩散池扩散池封封闭闭型型扩扩散散池池模模型型 如如 Valia-ChienValia-Chien扩扩散池散池45第第十十一一章章（六）药物释放、穿透与吸收（六）药物释放、穿透与吸收2 2体内试验法体内试验法 体液与组织器官中药物含量的分析体液与组织器官中药物含量的分析 生理反应法生理反应法 组织检查法组织检查法3 3放射性示踪原子法放射性示踪原子法46第第十十一一章章第三节第三节 黑膏药黑膏药黑膏药系指黑膏药系指药材药材、食用植物油食用植物油与与红丹红丹炼炼制成膏料，摊涂于制成膏料，摊涂于裱背材料裱背材料上，供贴敷于上，供贴敷于皮肤的外用剂型。皮肤的外用剂型。红丹：又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，红丹：又称章丹、铅丹、黄丹、东丹、陶丹，主要成分为主要成分为PbPb3 3O O4 4，含量在，含量在95%95%以上。以上。特点特点保护、封闭和治疗作用（外、内治）保护、封闭和治疗作用（外、内治）膏层较厚，作用持久膏层较厚，作用持久使用前必须预热使用前必须预热47第第十十一一章章一一. .基质的原料与处理基质的原料与处理植物油植物油以麻油为好以麻油为好红丹红丹应为干燥细粉，过五号筛，防聚成颗粒应为干燥细粉，过五号筛，防聚成颗粒药料的处理药料的处理48第第十十一一章章二二. .黑膏药的制法黑膏药的制法1 1. .提取药料提取药料2 2. .炼油（关键）炼油（关键）要求：炼至要求：炼至“滴水成珠滴水成珠”。注意：防注意：防“老老”、防、防“嫩嫩”、防着火。、防着火。3 3. .下丹成膏下丹成膏: :要求：膏不粘手，又稠度适当。要求：膏不粘手，又稠度适当。防太嫩、过老。防太嫩、过老。4 4. .去去“火毒火毒”5 5. .摊涂药膏摊涂药膏 刺激性的低分子分解产物刺激性的低分子分解产物如醛、酮、脂肪酸等如醛、酮、脂肪酸等49第第十十一一章章三三. .黑膏药的质量要求黑膏药的质量要求1 1. .外外观观乌乌黑黑发发亮亮，油油润润细细腻腻老老嫩嫩适适宜宜，摊摊涂均匀，无红斑，无飞边缺口。涂均匀，无红斑，无飞边缺口。2 2. .贴贴于于皮皮肤肤上上要要有有适适宜宜的的粘粘性性及及不不移移动动位位置置，对皮肤无刺激性。，对皮肤无刺激性。3 3. .同同种种膏膏药药的的摊摊涂涂量量要要一一致致，重重量量差差异异不不超过。超过。4 4. .在常温下，二年内不变质，不失去粘性。在常温下，二年内不变质，不失去粘性。50第第十十一一章章四四. .黑膏药举例黑膏药举例1.1.狗皮膏狗皮膏2.2.止痛膏止痛膏 生川乌生川乌150150g g 生草乌生草乌150150g g 生南星生南星150150g g 洋金花洋金花150150g g 细细 辛辛5050g g 松节油松节油1515ml ml 香香 油油250250g g 樟樟 丹丹120120g g51第第十十一一章章第四节第四节 橡胶膏剂橡胶膏剂橡橡胶胶膏膏剂剂：指指药药物物或或药药材材提提取取物物与与橡橡胶胶为为主主的的基基质质混混合合后后，涂涂布布于于裱裱背背材材料料上上的的外用剂型。外用剂型。特点：特点：（1 1）橡橡胶胶膏膏剂剂粘粘着着力力强强，不不预预热热可可直直接接贴贴于于皮肤。皮肤。（2 2）不污染衣物，携带使用方便。）不污染衣物，携带使用方便。（3 3）但膏层较薄，药效维持时间较短。）但膏层较薄，药效维持时间较短。52第第十十一一章章一橡胶膏剂的组成一橡胶膏剂的组成1.1.裱背材料裱背材料2.2.膏料层膏料层3.3.膏面覆盖物膏面覆盖物53第第十十一一章章二橡胶膏剂的基质二橡胶膏剂的基质1 1橡胶橡胶 主要基质，具有弹性，低传热性，不透气不透水。主要基质，具有弹性，低传热性，不透气不透水。2 2增黏剂增黏剂多为树脂类，常用松香。多为树脂类，常用松香。代用品：甘油松香酯、氢化松香、代用品：甘油松香酯、氢化松香、蒎烯材料等蒎烯材料等3 3软化剂软化剂 使生胶软化，使生胶软化，增加可塑性增加可塑性，增加胶浆的柔软性和成品，增加胶浆的柔软性和成品的耐寒性，改善胶浆的粘性。的耐寒性，改善胶浆的粘性。4 4填充剂填充剂 常用常用氧化锌氧化锌、锌钡白（立德粉）、锌钡白（立德粉）54第第十十一一章章三、橡胶膏剂的制法三、橡胶膏剂的制法溶剂法溶剂法制备过程制备过程1.1.提取药料提取药料2.2.制备胶浆制备胶浆（1 1）压胶）压胶（2 2）浸胶）浸胶（3 3）打膏）打膏3.3.涂布膏料涂布膏料4.4.加收溶剂加收溶剂5.5.切割加衬切割加衬55第第十十一一章章橡胶膏剂举例橡胶膏剂举例伤湿止痛膏伤湿止痛膏氧化锌橡皮膏氧化锌橡皮膏( (胶布胶布) ) 天天然然橡橡胶胶24.024.0 松松香香27.727.7 氧氧化化锌锌29.529.5 凡凡士士林林10.710.7 液液体体石石蜡蜡1.01.0 汽油汽油77.077.056第第十十一一章章橡胶膏剂质量检查橡胶膏剂质量检查1.1.外观外观2.2.含膏量检查含膏量检查按按1001002 2的含量计算的含量计算3.3.粘着强度试验粘着强度试验应为应为8 81515以上以上4.4.耐热性试验（耐热性试验（120120，3030minmin）5.5.耐寒性试验（冰箱中，耐寒性试验（冰箱中，7272h h）57第第十十一一章章第五节第五节 巴布膏剂、糊剂与涂膜剂巴布膏剂、糊剂与涂膜剂一一. .巴布膏剂巴布膏剂二二. .糊剂糊剂三三. .涂膜剂涂膜剂58第第十十一一章章一一. .巴布膏剂巴布膏剂巴布膏剂巴布膏剂(cataplasmata)指药材提取物、指药材提取物、药物药物与适宜的与适宜的亲水性基质亲水性基质混匀后，涂布混匀后，涂布于于裱背材料裱背材料上制得的外用剂型。上制得的外用剂型。特点：特点：载药量大，尤其适于中药浸膏；载药量大，尤其适于中药浸膏；与皮肤生物相容性好，透气、耐汗，无致敏、与皮肤生物相容性好，透气、耐汗，无致敏、无刺激；无刺激；药物释放性能好；药物释放性能好；使用方便，不污染衣物，反复帖敷仍能保持使用方便，不污染衣物，反复帖敷仍能保持原有黏性。原有黏性。59第第十十一一章章巴布膏剂的组成巴布膏剂的组成裱背层裱背层防黏层防黏层膏体膏体黏合剂黏合剂保湿剂保湿剂填充剂填充剂渗透促进剂渗透促进剂60第第十十一一章章巴布膏剂的制备巴布膏剂的制备基质基质药物药物搅匀搅匀膏料膏料裱背材料裱背材料涂布涂布压合防黏层压合防黏层巴布膏剂巴布膏剂分割分割包装包装一般工艺流程一般工艺流程如：芳香巴布剂如：芳香巴布剂61第第十十一一章章巴布剂的质量检查巴布剂的质量检查外观外观黏着力试验黏着力试验62第第十十一一章章二二. .糊剂糊剂指指多量药物细粉多量药物细粉与与适宜赋形剂适宜赋形剂制成的糊制成的糊状制剂。状制剂。根据其基质组成的不同，可分为：根据其基质组成的不同，可分为：油性糊剂（油性糊剂（复方锌糊复方锌糊）水性糊剂（水性糊剂（皮炎糊皮炎糊）特点：特点：含含有有多多量量粉粉末末( (25%25%) )，可可吸吸收收脓脓性性分分泌泌液液，且且粉粉末末在在基基质质中中形形成成较较多多的的空空隙隙，一一般般不不妨妨碍皮肤的正常排泄。碍皮肤的正常排泄。63第第十十一一章章三三. .涂膜剂涂膜剂指指用用有有机机溶溶剂剂溶溶解解成成膜膜材材料料及及药药物物而而制制成的外用剂型。成的外用剂型。成膜材料常用的有：成膜材料常用的有：聚聚乙乙烯烯醇醇缩缩甲甲乙乙醛醛、聚聚乙乙烯烯醇醇缩缩丁丁醛醛、火火棉棉胶、胶、PVA-124PVA-124等等增塑剂增塑剂溶剂溶剂64第第十十一一章章特点特点(1)(1)制制备备工工艺艺简简单单，不不用用裱裱背背材材料料，不不需需特特殊殊的机械设备。的机械设备。(2)(2)使使用用方方便便，对对某某些些皮皮肤肤病病有有较较好好的的防防治治作作用。用。举例冻疮涂膜剂举例冻疮涂膜剂樟樟脑脑8080g g 烟烟酸酸乙乙酯酯2020g g 辣辣椒椒提提取取液液150150g g 颠颠茄茄流流浸浸膏膏2020g g 邻邻苯苯二二甲甲酸酸二二丁丁酯酯4040g g 聚聚乙乙烯烯醇醇缩缩甲甲乙乙醛醛150150g g 乙乙醇醇丙丙酮酮（1 1：3 3）混混合液加至合液加至10001000g g65第第十十一一章章第六节第六节 透皮贴剂透皮贴剂指指可可贴贴于于皮皮肤肤上上，药药物物经经皮皮肤肤吸吸收收产产生生全全身身作作用或局部治疗作用的薄片状制剂。用或局部治疗作用的薄片状制剂。特点特点无无肝肝脏脏首首过过效效应应，不不受受胃胃排排空空速速率率等等影影响响，生生物利用度高；物利用度高；使用方便，无疼痛，可随时撤消或中断治疗；使用方便，无疼痛，可随时撤消或中断治疗；给药剂量准确，吸收面积固定，血药浓度稳定；给药剂量准确，吸收面积固定，血药浓度稳定；无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小；无松香等增黏剂，对皮肤刺激性小；延长作用时间，减少用药次数。延长作用时间，减少用药次数。66第第十十一一章章一一.透皮贴剂的常用材料透皮贴剂的常用材料膜聚合物与骨架材料膜聚合物与骨架材料乙烯乙烯-醋酸乙烯醋酸乙烯共聚物共聚物(EVA)稳定无刺激性，生物相容性好，但耐油性较差稳定无刺激性，生物相容性好，但耐油性较差可用热塑法或溶剂法制备膜材可用热塑法或溶剂法制备膜材聚氯乙烯聚氯乙烯(PVC)热塑性材料，稳定性高，机械性能好热塑性材料，稳定性高，机械性能好制膜时应加制膜时应加30-70%增塑剂增塑剂67第第十十一一章章一一.透皮贴剂的常用材料透皮贴剂的常用材料膜聚合物与骨架材料膜聚合物与骨架材料聚丙烯聚丙烯(PP)结晶度和熔点均高的热塑材料，吸水性差结晶度和熔点均高的热塑材料，吸水性差具有良好的透明性、强度和耐热性具有良好的透明性、强度和耐热性聚乙烯聚乙烯(PE)优良的耐低温和耐化学腐蚀性能优良的耐低温和耐化学腐蚀性能聚对苯二甲酸乙二酯聚对苯二甲酸乙二酯(PET)机械性能好，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性差机械性能好，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性差有较高的熔点和玻璃化温度有较高的熔点和玻璃化温度68第第十十一一章章一一.透皮贴剂的常用材料透皮贴剂的常用材料压敏胶压敏胶聚异丁烯类压敏胶聚异丁烯类压敏胶无定形线性聚合物，在烃类溶剂中溶解无定形线性聚合物，在烃类溶剂中溶解外观色浅而透明，性能稳定，耐热，耐水外观色浅而透明，性能稳定，耐热，耐水丙烯酸类压敏胶丙烯酸类压敏胶溶液型：胶层无色透明，涂布、初黏和剥离良溶液型：胶层无色透明，涂布、初黏和剥离良好，但黏合力和耐溶剂性较差好，但黏合力和耐溶剂性较差乳剂型：对热、紫外线稳定，但耐水湿性差乳剂型：对热、紫外线稳定，但耐水湿性差硅橡胶压敏胶硅橡胶压敏胶玻璃化程度低，透气透湿，耐高温及低温，化玻璃化程度低，透气透湿，耐高温及低温，化学稳定性好学稳定性好69第第十十一一章章二二.透皮贴剂的分类及制备流程透皮贴剂的分类及制备流程膜控释型膜控释型黏胶分散型黏胶分散型骨架扩散型骨架扩散型70第第十十一一章章1.膜控释型制备流程膜控释型制备流程药物粉末药物粉末基质基质混合或溶解混合或溶解药物贮库材料药物贮库材料铝箔铝箔压敏胶压敏胶控释膜控释膜膜复层材料膜复层材料涂布涂布热合或黏合热合或黏合切割切割包装包装雌二醇雌二醇EstradermEstraderm硝酸甘油硝酸甘油TransdermTransderm-Nitro-Nitro芬太尼芬太尼DurogesicDurogesic加防黏层加防黏层71第第十十一一章章2.黏胶分散型制备流程黏胶分散型制备流程药物贮库材料药物贮库材料裱背材料裱背材料压敏胶压敏胶致孔剂致孔剂控释压敏胶控释压敏胶热合或黏合热合或黏合切割切割包装包装硝酸甘油硝酸甘油DeponitDeponit尼古丁尼古丁nicorettenicorette加防黏层加防黏层药物药物混合、涂布混合、涂布72第第十十一一章章3.骨架扩散型制备流程骨架扩散型制备流程药物药物水溶性骨架材料水溶性骨架材料混合或溶解混合或溶解凝胶药库凝胶药库铝箔铝箔压敏胶压敏胶黏胶黏胶黏胶层黏胶层涂胶涂胶复合复合切割切割包装包装硝酸甘油硝酸甘油Nitro-Nitro-DurDur加防黏层加防黏层分剂量分剂量分割分割73第第十十一一章章4.微贮库型制备流程微贮库型制备流程药物、药物、PEGPEG水水有机硅聚合物有机硅聚合物交联剂、黏度调节剂交联剂、黏度调节剂混合或聚合混合或聚合微型球状药库微型球状药库铝箔铝箔压敏胶压敏胶黏胶黏胶黏胶层黏胶层涂胶涂胶复合复合切割切割包装包装硝酸甘油硝酸甘油NitrodiscNitrodisc加防黏层加防黏层分剂量分剂量分割分割74第第十十一一章章三三.透皮贴剂的制备技术透皮贴剂的制备技术1.膜材的加工方法膜材的加工方法涂膜法涂膜法 实验室小量制备实验室小量制备热熔法热熔法 工业生产工业生产挤出法挤出法管膜法管膜法平膜法平膜法压延法压延法75第第十十一一章章2.膜材的改性膜材的改性溶蚀法溶蚀法用适宜的溶剂浸泡，溶解其中的可溶性成分用适宜的溶剂浸泡，溶解其中的可溶性成分加入致孔剂加入致孔剂(PEG、PVA)拉伸法拉伸法利用拉伸工艺制备多孔控释膜利用拉伸工艺制备多孔控释膜核辐射法核辐射法利用利用荷电粒子荷电粒子对一般方法制得的无孔膜材在对一般方法制得的无孔膜材在电子加速器电子加速器中进行核照射，使在膜上留下中进行核照射，使在膜上留下敏化敏化轨迹轨迹，再在，再在蚀刻溶剂蚀刻溶剂中浸泡，敏化轨迹被选择中浸泡，敏化轨迹被选择性的性的腐蚀腐蚀，形成，形成膜孔膜孔。76第第十十一一章章3.膜材的复合与成型膜材的复合与成型涂布和干燥涂布和干燥复合复合77第第十十一一章章透皮贴剂的质量检查透皮贴剂的质量检查外观外观重量差异重量差异含量均匀度含量均匀度释放度释放度78第第十十一一章章思考题思考题1.外用膏剂包括哪几类？各有何特点？外用膏剂包括哪几类？各有何特点？2.软膏剂的质量要求如何？其基质有几类？各有软膏剂的质量要求如何？其基质有几类？各有何特点？何特点？3.影响软膏剂药物释放、穿透、吸收的因素有哪影响软膏剂药物释放、穿透、吸收的因素有哪些？些？4.软膏剂的制法有哪几种？各适用于何种情况？软膏剂的制法有哪几种？各适用于何种情况？制备时应注意哪些事项？制备时应注意哪些事项？5.黑膏药所用植物油为什么要炼制？炼油过老、黑膏药所用植物油为什么要炼制？炼油过老、过嫩对膏药质量有何影响？其炼油程度应如何过嫩对膏药质量有何影响？其炼油程度应如何判断？判断？79第第十十一一章章思考题思考题6.橡皮膏的主要基质有哪些？各有何作用？橡皮膏的主要基质有哪些？各有何作用？7.何谓巴布剂、糊剂、涂膜剂？各有何特点何谓巴布剂、糊剂、涂膜剂？各有何特点？8.透皮贴剂与常规制剂比较有何优点？透皮贴剂与常规制剂比较有何优点？9.透皮贴剂常用材料有哪些？透皮贴剂常用材料有哪些？10.透皮贴剂按结构分主要有哪几类？透皮贴剂按结构分主要有哪几类？80第第十十一一章章