药物的基本作用药物的基本作用不同给药途径对药物作用的影响不同给药途径对药物作用的影响第一部分 药物的基本作用一、实验目的二、实验原理三、实验对象四、实验器材与药品五、试验方法与步骤六、实验注意事项七、分析与思考第一部分 药物的基本作用一、实验目的一、实验目的 通过实验了解药物的兴奋作 用与抑制作用，局部作用与吸收 作用，治疗作用与不良反应，药 物作用选择性等。第一部分 药物的基本作用二、实验原理二、实验原理1 1、药物的基本作用的定义、药物的基本作用的定义 调节组织生理生化功能，即药物可以改调节组织生理生化功能，即药物可以改变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。变机体组织的生理生化功能，以恢复其平衡。第一部分 药物的基本作用（）两个阶段两个阶段【1 1】药物作用（】药物作用（drug actiondrug action）指药物对机体的初始作用；指药物对机体的初始作用；【2 2】药理效应（】药理效应（pharmacological effectpharmacological effect）指在药物作用下，机体组织细胞的功能指在药物作用下，机体组织细胞的功能在在原有水平上原有水平上发生的改变发生的改变第一部分 药物的基本作用n药物作用（drug action）n药理效应（pharmacological effect）药理效应药理效应药理效应药理效应药物作用药物作用药物作用药物作用药物基本作用药物基本作用第一部分 药物的基本作用n（2）两种表现两种表现n增强：使机体功能活动加强的。如肌肉收缩，心跳加快等(但过度的兴奋会转入衰竭，是另一种性质的抑制)。n兴奋(excitation)、亢进(augmentation)n减弱：使机体功能活动减弱的。如血压下降，呼吸减慢、镇静等。n抑制(inhibition)、麻痹(paralysis)、衰竭(failure)n注意：两种表现是针对药理效应而言的注意：两种表现是针对药理效应而言的兴奋性神经元兴奋性神经元抑制性神经元抑制性神经元第一部分 药物的基本作用（3 3）两种特性）两种特性特异性specificity：n药物通过化学反应而产生药理效应指药物化学反应的专一性，即所能结合生物大分子种类选择性selectivity：n指在一定剂量下药物作用范围的差异及对不同组织器官作用强度的差异n特点：与剂量相关；相对性第一部分 药物的基本作用n n（4）两种作用方式n n局部作用：局部作用：n n吸收作用（全身作用）：吸收作用（全身作用）：n二者的本质区别：n药物发生作用时是否进入血液循环n大多数药物需吸收以后起作用第一部分 药物的基本作用n（5）两种结果两种结果n即药物的两重性n既可以治病（防治作用）n也可以致病（不良反应）第一部分 药物的基本作用局部麻醉药局部麻醉药 一类以适当的浓度作用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全、可逆性的阻断神经冲动的产生和传到，在意识清醒的条件下使局部痛觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，并对组织无损的麻醉药物。 第一部分 药物的基本作用n n普鲁卡因：n n局部作用：n n局部麻醉药（浸润麻醉），局部麻醉药（浸润麻醉），为一局部麻醉药，阻断电压门控Na+通道，使传导阻滞，小剂量对用药部位的神经末梢产生局部浸润麻醉作用，对神经干发生局部阻滞麻醉作用。n n吸收作用：吸收作用：吸收作用：吸收作用：n大剂量时减弱中枢抑制性神经元作用，产生阵挛性惊厥（先兴奋）中毒症状。n因此，同一种药物可体现药物的基本作用。普鲁卡因普鲁卡因局部麻醉药局部麻醉药阻断电压门控阻断电压门控Na+通道通道传导阻滞传导阻滞小剂量小剂量神经末梢神经末梢浸润麻醉浸润麻醉神经干神经干阻滞麻醉阻滞麻醉 中枢抑制性神经元作用中枢抑制性神经元作用阵挛性惊厥阵挛性惊厥中中毒毒剂剂量量什么是惊厥？什么是惊厥？ 惊厥是全身或局部的骨骼肌群惊厥是全身或局部的骨骼肌群非自主性的强直性或阵挛性收缩，非自主性的强直性或阵挛性收缩，肌紧张过强。可能是由于运动神经肌紧张过强。可能是由于运动神经元的异常放电所致。元的异常放电所致。第一部分 药物的基本作用普鲁卡因：普鲁卡因：小剂量局部作用治疗作用：局麻（抑制）大剂量吸收作用不良反应：惊厥（兴奋）地西泮（安定）：地西泮（安定）：加强GABA对中枢的抑制作用抗惊厥地西泮：地西泮： 具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗具有抗焦虑、催眠、镇静、抗惊厥、抗癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中癫痫和中枢肌肉松弛作用，可能是与中枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突枢内苯二氮卓类受体结合，促进神经突触内触内GABAGABA递质释放，递质释放，加强边缘系统加强边缘系统GABAGABA能神经元的抑制作用能神经元的抑制作用，可防止惊厥发作。，可防止惊厥发作。第一部分 药物的基本作用三、实验对象三、实验对象 家兔第一部分 药物的基本作用四、实验器材与药品四、实验器材与药品 注射器（5ml），5%盐酸普鲁卡因溶液，5%地西泮溶液。第一部分 药物的基本作用五、试验方法与步骤五、试验方法与步骤1、取兔一只称重，先观察其正常活动情况，如四肢站立和行走姿态，并用针刺其后肢，测试有无痛觉反射。2、由一侧坐骨神经周围（使兔做自然俯卧式，在尾部坐骨脊与股骨头间摸到一凹陷处）注入5%盐酸普鲁卡因溶液1ml/kg。2-3min后观察和测试同侧后肢有无运动和感觉障碍，并与对侧相比较。第一部分 药物的基本作用3、待局部作用明显后，肌肉注射5%盐酸普鲁卡因1ml/kg，观察中毒症状（惊厥）出现与否。4、待明显出现中毒症状时，立即由耳缘耳缘静脉注射0.5%地西泮溶液0.5ml/kg至肌肉松弛为止。5、记录观察结果，并分析其作用机制。第一部分 药物的基本作用家兔惊厥判断标准家兔惊厥判断标准 颈项强直,四肢阵挛性收缩第一部分 药物的基本作用惊厥指标惊厥指标姿态姿态肌张力肌张力痛觉痛觉正常情况正常情况局部麻醉局部麻醉肌肉注射肌肉注射安定解救安定解救第一部分 药物的基本作用六、实验注意事项 局麻坐骨神经部位要找准确，否则影响实验结果。第二部分 不同给药途径对药物的影响一、实验目的二、实验原理三、实验对象四、实验器材与药品五、试验方法与步骤六、实验注意事项七、分析与思考第二部分 不同给药途径对药物的影响一、实验目的一、实验目的1、观察不同的给药途径对尼可刹米作用的影响。2、掌握小白鼠灌胃法、皮下注射法及腹腔注射的方法。3、了解不同给药途径在临床上的意义。第二部分 不同给药途径对药物的影响二、实验原理二、实验原理影响影响药物药物作用作用的因的因素素一、药物因素一、药物因素二、机体因素二、机体因素1.药物剂量2.药物制剂及给药途径3.药物的相互作用1.性别与年龄2.种属的差异、个体差异3.机体的机能状态4.心理因素5.长期用药致机体反应性变化第二部分 不同给药途径对药物的影响同一药物同一药物剂量相同给药途径不同剂量相同给药途径不同1.1.吸收量不同吸收量不同血药浓度不同血药浓度不同作用强度不同作用强度不同2.2.吸收速度不同吸收速度不同起效快慢不同起效快慢不同n n静脉注射呼吸道腹腔注射肌内注射皮静脉注射呼吸道腹腔注射肌内注射皮下注射皮内注射口服贴皮下注射皮内注射口服贴皮n n 注：硫酸镁注：硫酸镁第二部分 不同给药途径对药物的影响尼可刹米是中枢兴奋药，治疗呼吸衰竭。1.直接兴奋延髓呼吸中枢；2.刺激颈动脉体、主动脉体化学感受器；3.提高呼吸中枢对CO2的敏感性； 引起呼吸加深加快，过量，导致中枢神经系统广泛的兴奋，惊厥，甚至死亡。 第二部分 不同给药途径对药物的影响 量同途径给药不同，吸收量和速度不同1.治疗量兴奋呼吸中枢呼吸加深加快；2.中毒量CNS广泛兴奋惊厥，甚至死亡第二部分 不同给药途径对药物的影响三、实验对象三、实验对象 小鼠3只第二部分 不同给药途径对药物的影响 四、实验器材与药品四、实验器材与药品 大烧杯、天平、1ml注射器、小鼠灌胃器、5%尼可刹米溶液第二部分 不同给药途径对药物的影响五、试验方法与步骤五、试验方法与步骤n1.称重：取小鼠三只，称重，编号n2.观察：观察正常活动，如呼吸，运 动协调度，活动度等。n3.给药：灌胃，皮下注射，腹腔注射 剂量： 5尼可刹米溶液0.2ml/10g体重n4.观察是否出现兴奋、惊厥等症状，记录出现症状的时间和各只小鼠的最终结局。第二部分 不同给药途径对药物的影响n什么是惊厥？什么是惊厥？n 全身或局部骨骼肌群非自主性的强直性或阵挛性收缩,肌紧张过强.可能是由于运动神经元的异常放电所致.第二部分 不同给药途径对药物的影响小白鼠惊厥强度判断标准小白鼠惊厥强度判断标准 A级惊厥模型： 竖尾、抬头、低头、点头、 保持体位不动10秒以上 B级惊厥模型： 抬头、竖尾、跳跃、跳跃式阵挛 C级惊厥模型： 除B级表现外，还有一侧肢体阵挛或前肢阵挛第二部分 不同给药途径对药物的影响小鼠灌胃注射法小鼠灌胃注射法 左手固定鼠，右手持灌胃针，将灌胃针从鼠的咽后壁慢慢插入食管，使其前端到达膈肌位置。灌胃针插入时应无阻力，如有阻力或动物挣扎则应退针或将针拔出，压住舌进到咽喉部后壁，顺着舌咽动作缓慢进针。第二部分 不同给药途径对药物的影响皮下注射皮下注射 皮下注射一般选取皮下组织疏松的部位，可在颈后肩胛间，腹部两侧作皮下注射；皮下注射时用左手拇指和示指轻轻提起动物皮肤，右手持注射器，使针头水平刺入皮下，推送药液使注射部位隆起。拔针时，以手指捏住针刺部位，可防止药液外漏。第二部分 不同给药途径对药物的影响腹腔注射腹腔注射 以左手固定动物，使腹部朝上，为避免伤及内脏，应尽量使动物处于低位，使内脏移向上腹，右手持注射器从下腹两侧向头方刺入皮下，针尖稍向前，再将注射器沿450角斜向穿过腹肌进入腹腔，此时有落空感，回抽无回血或尿液，即可注入药液。第二部分 不同给药途径对药物的影响六、注意事项六、注意事项1、给药剂量要准确，注射方式要正确，尤其是小 鼠的灌胃和腹腔注射方式要正确。2、及时记录给药时间和出现明显药物作用时间。为消除实验误差，保证各鼠抽取药液及给药分别由同一人完成 3、经口灌胃给药时，勿将药物灌入气管，以免造成动物窒息死亡。如果刺破食管或者胃壁，给药途径则发生改变，药物作用出现快而强，使实验失败。第二部分 不同给药途径对药物的影响七、分析与思考七、分析与思考1、简述给药途径与药物作用的关系及其临床意义。2、举出相同剂量采用不同的给药途径，药理作用及临床应用不同的一种药物。 谢谢大家！