1第十章 拟胆碱和抗胆碱药物第一节第一节 拟胆碱药拟胆碱药Cholinergic drugsCholinergic drugs234乙酰胆碱的作用n nAcetylcholine, AchAcetylcholine, Achn n化学递质化学递质, ,存在于存在于 - - 交感神经节前纤维交感神经节前纤维 - - 副交感神经节前节后纤维副交感神经节前节后纤维 - - 运动神经纤维运动神经纤维以以乙酰胆碱乙酰胆碱为递质的神经纤维称为为递质的神经纤维称为胆碱能神经胆碱能神经纤维纤维 567胆碱能神经系统药物分类胆碱能神经系统药物分类n n拟胆碱药拟胆碱药n n抗胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂乙酰胆碱酯酶抑制剂8910111213一、一、胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂n nM-受体激动剂 - -氯贝胆碱 - -毛果芸香碱n nN-受体激动剂 - -主要做为实验室工具药主要做为实验室工具药1415161718192021222324氯贝胆碱的合成氯贝胆碱的合成25毛果芸香碱毛果芸香碱 Pilocarpine叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。结构与乙酰胆碱差别很大，具有结构与乙酰胆碱差别很大，具有M胆碱受体激动作用胆碱受体激动作用26临床应用临床应用n n用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液n n治疗原发性青光眼治疗原发性青光眼27研究热点研究热点n n治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer disease, AD)和其他认知障碍疾病n n大脑皮层胆碱能神经元变性使乙酰胆碱的释放明显降低，结果使M1 1受体处于刺激不足的状态，导致认知减退n n选择性中枢拟胆碱药较有前途。2829303132333435乙酰化酶乙酰化酶363738394041