抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药主要内容：主要内容：第一节抗癫痫药第一节抗癫痫药第二节抗惊厥药第二节抗惊厥药癫痫癫痫epilepsyepilepsy突然发作突然发作短暂的运动、感觉、精神异常短暂的运动、感觉、精神异常异常脑电图异常脑电图反复发作反复发作 癫痫癫痫是一组神经元异常放电所是一组神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病为特征的慢性脑部疾病,具有突然发具有突然发生和反复发作的特点。其病理基础生和反复发作的特点。其病理基础是大脑皮质病灶神经元的异常放电。是大脑皮质病灶神经元的异常放电。按病因按病因 原原发性性 继发性性 按按临床床发作症状表作症状表现： 部分性部分性发作作 全身性全身性发作作癫痫的分类癫痫的分类单纯性单纯性复合性（神经运动性）复合性（神经运动性）小发作（失神性发作）小发作（失神性发作）肌阵孪性发作肌阵孪性发作大发作（强直阵孪性发作）大发作（强直阵孪性发作）癫痫持续状态癫痫持续状态癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式癫痫产生条件及抗癫痫药的作用方式 1 1、直接抑制异常放电、直接抑制异常放电 2 2、遏制异常放电扩散、遏制异常放电扩散常用药常用药苯妥英钠苯妥英钠( (大仑丁大仑丁,Dilantin) ) 1. 抑制突触传递的强直后增强（抑制突触传递的强直后增强（PTP）作用机制作用机制抑制异常放电的扩散抑制异常放电的扩散2 膜稳定作用，降低其膜稳定作用，降低其兴奋性：兴奋性：阻阻滞滞Na+通通道道，减减少少Na+内内流流，使使动作电位不易产生动作电位不易产生抑抑制制K+外外流流，延延长长动动作作电电位位时时程程和不应期和不应期阻滞阻滞Ca+通道，通道，Ca+内流内流 抑制钙调素激酶活性抑制钙调素激酶活性抑制神经末梢对抑制神经末梢对GABA的再摄取的再摄取不抑制异常放电不抑制异常放电阻止它向正常脑组阻止它向正常脑组织扩散织扩散临床应用临床应用1.抗癫痫：抗癫痫：治疗治疗大发作大发作和和局限性发作局限性发作的的首选首选药。药。静脉注射可用于癫痫持续状态静脉注射可用于癫痫持续状态对对小发作小发作无效甚至恶化无效甚至恶化2.治疗中枢疼痛综合征：治疗中枢疼痛综合征：三叉神经、舌咽神经三叉神经、舌咽神经痛坐骨神经痛痛坐骨神经痛3.抗心律失常抗心律失常 洋地黄中毒引起的室性和室上性心律失常洋地黄中毒引起的室性和室上性心律失常体内过程体内过程1.口服吸收慢而不规则，明显的个体差口服吸收慢而不规则，明显的个体差异，用药需个体化。异，用药需个体化。2.肝药酶诱导剂。肝药酶诱导剂。不良反应不良反应1 与剂量有关的毒性反应与剂量有关的毒性反应 心血管心血管 小脑小脑-前庭功能前庭功能2 慢性毒性反应慢性毒性反应长期用药：牙龈增生（长期用药：牙龈增生（20%）加速加速VitD代谢，低钙血症代谢，低钙血症叶酸吸收和代谢障碍叶酸吸收和代谢障碍3 过敏反应过敏反应皮疹皮疹血液系统：巨幼细胞性贫血液系统：巨幼细胞性贫血、粒细胞缺乏、血小板血、粒细胞缺乏、血小板减少、再障；（定期查血减少、再障；（定期查血常规）常规）4 致畸致畸妊娠早期用药偶致畸胎妊娠早期用药偶致畸胎（胎儿妥因综合征）（胎儿妥因综合征）其他抗癫痫药物其他抗癫痫药物l苯巴比妥苯巴比妥：除小发作外各型有效：除小发作外各型有效. .l卡马西平卡马西平( (酰胺咪嗪酰胺咪嗪): ): 除小发作外各型有除小发作外各型有 效效, ,其中精神运动性发作疗效好其中精神运动性发作疗效好 l乙琥胺乙琥胺: : 小发作首选小发作首选 l丙戊酸钠丙戊酸钠: : 各型癫痫，多用于其他药物各型癫痫，多用于其他药物 未能控制的顽固性癫痫未能控制的顽固性癫痫l苯二氮卓类苯二氮卓类: : 持续状态持续状态( (首选首选) ) 、小发作、小发作、 肌阵挛性发作肌阵挛性发作各种原因引起中枢神经系统过度兴奋各种原因引起中枢神经系统过度兴奋, , 引起全身骨骼肌强烈的不随意收缩引起全身骨骼肌强烈的不随意收缩, , 呈强直性或阵挛性抽搐呈强直性或阵挛性抽搐巴比妥类巴比妥类苯二氮卓类苯二氮卓类水合氯醛水合氯醛硫酸镁硫酸镁( (注射注射) )硫酸镁硫酸镁药理作用药理作用抑制中枢及外周神经系统抑制中枢及外周神经系统骨骼肌松弛骨骼肌松弛心肌抑制心肌抑制血管平滑肌松弛血管平滑肌松弛, 扩张血管降压扩张血管降压作用机制作用机制镁镁离离子子可可抑抑制制中中枢枢神神经经的的活活动动，抑抑制制运运动动神神经经-肌肌肉肉接接头头乙乙酰酰胆胆碱碱的的释释放放，阻阻断断神神经经肌肌肉肉联联接接处处的的传传导导，降降低低或或解解除除肌肌肉肉收收缩缩作用作用. 神神经经冲冲动动传传递递和和骨骨骼骼肌肌收收缩缩均均需需Ca2+Ca2+参参与与。Mg2+Mg2+与与Ca2+Ca2+由由于于化化学学性性质质相相似似，可可以以特特异异地地竞竞争争Ca2+Ca2+受受点点，拮拮抗抗Ca2+Ca2+的的作作用用，抑抑制制神神经经冲冲动动传传递递和和骨骨骼骼肌收缩，从而使肌肉松弛。肌收缩，从而使肌肉松弛。对对血血管管平平滑滑肌肌有有舒舒张张作作用用，使使痉痉孪孪的的外外周周血血管管扩扩张张，降降低低血血压压，因因而而对对子子痫痫有有预防和治疗作用预防和治疗作用.对对子子宫宫平平滑滑肌肌收收缩缩也也有有抑抑制制作作用用，可可用用于治疗早产于治疗早产.临床应用临床应用治疗惊厥治疗惊厥: : 子痫子痫, , 破伤风破伤风高血压危象高血压危象不良反应与防治不良反应与防治呼吸抑制呼吸抑制血压剧降血压剧降心脏骤停心脏骤停新生儿高镁血症新生儿高镁血症急救急救人工呼吸人工呼吸静注氯化钙或葡萄静注氯化钙或葡萄糖酸钙糖酸钙检查腱反射检查腱反射X型型1 注射硫酸镁引起急性中毒的症状有注射硫酸镁引起急性中毒的症状有 A 腹泻腹泻 B 呼吸抑制呼吸抑制 C 血压骤降以至死亡血压骤降以至死亡 D 再障性贫血再障性贫血 E 过敏反应过敏反应 A型型2 不用于抗惊厥的药物是不用于抗惊厥的药物是 A 安定安定 B 苯巴比妥苯巴比妥 C 注射硫酸镁注射硫酸镁 D 水合氯醛水合氯醛 E 溴化物溴化物 3 关于硫酸镁作用的描述哪一项是不正确的关于硫酸镁作用的描述哪一项是不正确的? A 导泻导泻 B 利胆利胆 C 心肌抑制心肌抑制 D 中枢兴奋中枢兴奋 E 安定安定BCED