传出神经系统传出神经系统 传出神经系统药传出神经系统药物的作用环节物的作用环节http:/www.docin.com/sundae_meng蝶稽男寸号皋湾煤藤尤藤瓤签早妈微狄桅兢哇间诺难歧本扮羚囊禁壳敲恍【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物肾上腺素能药物肾上腺素能药物adrenergic drugs n第一节第一节 去甲肾上腺素的生物合成、去甲肾上腺素的生物合成、 代谢及作用代谢及作用n第二节第二节 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂n第三节第三节 肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂http:/www.docin.com/sundae_meng沙拇稚葬夜逮睬楔暖汰汀婆胺唐世谤昆墙卓馅览映裳馒到沂拾诬森稿绦毖【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物去甲肾上腺素（去甲肾上腺素（norepinephrine，NE）、多巴胺和肾上腺素的生物合成）、多巴胺和肾上腺素的生物合成 http:/www.docin.com/sundae_meng拱脾蜒吵惊推茨蜗侮郝轮还基蓑单怎济痔账窜膏苍撩母裤主惯策泳王训部【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物NE的生物合成、贮存、释放和摄取的生物合成、贮存、释放和摄取 http:/www.docin.com/sundae_meng凤虫阑趴塑惦面仰郎蒙滁奢技禽檀晓如举魂雪盾冠殴董蔑闷蛙沟匪镰缩韧【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物NE的代谢的代谢http:/www.docin.com/sundae_meng旬风慷绍扰禾亭处此扼推糊怒李锯抗拌闻橙透革狭鹃茂侥案玩褪硬腹徐祸【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物肾上腺素受体肾上腺素受体n肾上腺素受体分为两大类肾上腺素受体分为两大类n 受体：受体： 1（ 1A， 1B， 1D） 2（ 2A， 2B， 2C）n 受体受体： 1， 2， 3n肾上腺素受体的所有已知亚型都属于肾上腺素受体的所有已知亚型都属于G蛋白偶联受体超蛋白偶联受体超家族家族nG蛋白偶联受体超家族均由三部分构成：受体蛋白、蛋白偶联受体超家族均由三部分构成：受体蛋白、G蛋白、效应器酶系或离子通道。不同的肾上腺素受体亚蛋白、效应器酶系或离子通道。不同的肾上腺素受体亚型偶联的型偶联的G蛋白种类不同，激活的酶系不同，产生的第蛋白种类不同，激活的酶系不同，产生的第二信使物质也不同二信使物质也不同 http:/www.docin.com/sundae_meng座咙哄帚迢属趋辱晒谬水募袄孽肝燎启矫窖于澜棚柴漾铺仍冀葛卯著抚牡【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物M受体激活后的信号转导受体激活后的信号转导 http:/www.docin.com/sundae_meng潞姐歉垃矿悄柔赴迷芥音彻氏硬汽坷欣倦沫烤毕肥甜轨躁吝丸截定报痉迫【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物受体受体G蛋白蛋白酶酶和离子通道和离子通道第二信使第二信使组织分布分布功能功能 1Gq 磷脂磷脂酶酶C DAG IP3血管及泌尿生殖血管及泌尿生殖系平滑肌系平滑肌收收缩Gq 磷脂磷脂酶酶D肝肝脏糖元生成，糖异生糖元生成，糖异生Gq, Gi / Go 磷脂磷脂酶酶A2肠道平滑肌道平滑肌超极化，松弛超极化，松弛Gq? Ca2+通道通道心心脏增增强强收收缩力，心率力，心率加快加快 2Gi 1, 2, or 3 腺苷酸腺苷酸环化化酶酶 cAMP胰胰岛 细胞胞减少胰减少胰岛素分泌素分泌Gi ( subunits) K+通道通道血小板血小板聚集聚集Go Ca2+通道（通道（L-和和N-型）型）神神经末梢末梢减少减少NE分泌分泌? PLC, PLA2血管平滑肌血管平滑肌收收缩 1Gs 腺苷酸腺苷酸环化化酶酶 cAMP心心脏增增强强收收缩力，加快力，加快心率心率 L-型型Ca2+通道通道肾小球旁小球旁细胞胞增加增加肾素分泌素分泌 2Gs 腺苷酸腺苷酸环化化酶酶 cAMP平滑肌平滑肌松弛松弛骨骼肌骨骼肌糖元生成，糖元生成，K+摄取取肝肝脏糖元生成，糖异生糖元生成，糖异生 3Gs 腺苷酸腺苷酸环化化酶酶 cAMP脂肪脂肪细胞胞脂肪分解脂肪分解肾上腺素受体亚型肾上腺素受体亚型 http:/www.docin.com/sundae_meng梅坪忌陕盯嗣剔蓬供宏腻趣祖人辰侦砧治狐孟旦娩昌友诺鸦族隅捎挥谐候【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物第二节第二节 肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂 adrenergic receptor agonistsn拟肾上腺素药：通过兴奋交感神经而发挥拟肾上腺素药：通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药作用的药物，亦称为拟交感神经药（sympathomimetics），拟交感胺），拟交感胺（sympathomimetic amines）和儿茶酚胺）和儿茶酚胺（catacholamines）等。）等。n直接作用药直接作用药n间接作用药间接作用药n混合作用药混合作用药http:/www.docin.com/sundae_meng蝉历衰藕辱缮贵帧元泽逻斜业焰塌塌眼砂气邢苏实堤蔫苹赦荒榔掣澄缝寝【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物adrenergic receptor agonistsn 1受体激动剂：升高血压和抗休克受体激动剂：升高血压和抗休克n 2受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压受体激动剂：治疗鼻粘膜充血、止血和降低眼压n中枢中枢 2受体激动剂：降血压受体激动剂：降血压n 1受体激动剂：强心和抗休克受体激动剂：强心和抗休克n 2受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产受体激动剂：平喘和改善微循环，及防止早产n 3受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平受体激动剂：尚在研究中，可调节人体内热量平衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床衡、葡萄糖代谢、能量消耗，纠正产热不足，临床有望用于治疗糖尿病和肥胖症有望用于治疗糖尿病和肥胖症http:/www.docin.com/sundae_meng册融鬼咙磺扶字鼻泰非件仕父辰伊或注邓阴溺堰荔废牢膏溪砂建隘魁彤带【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -受体激动剂受体激动剂n -和和 -受体激动剂受体激动剂n 1-和和 2-受体激动剂受体激动剂n 1-受体激动剂受体激动剂n 2-受体激动剂受体激动剂n这些药物绝大部分具有这些药物绝大部分具有苯乙醇胺苯乙醇胺或其类似物或其类似物苯苯基咪唑啉基咪唑啉的基本结构，区别在于苯环上羟基、的基本结构，区别在于苯环上羟基、取代胺基和侧链上取代基的变化。取代胺基和侧链上取代基的变化。 http:/www.docin.com/sundae_meng蠢正伦澎粕寝脐哄奄潮瞥鬼帅零挠搬盼勿迫避袋懦轻姆愚淡铲诀超慌碉护【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -和和 -受体激动剂受体激动剂肾上腺素肾上腺素 Epinephrine 麻黄碱麻黄碱 Ephedrine 苯丙醇胺苯丙醇胺 Phenylpropanolamine 多巴胺多巴胺 Dopamine http:/www.docin.com/sundae_meng栗穿叭度扑藏圣埂瞥疡眶哨瘩紊弟没讼厢迫顾娩曝娱亥蛹样吧梢盒织叔圾【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 1-和和 2-受体激动剂受体激动剂去甲肾上腺素去甲肾上腺素 Norepinephrine 间羟胺间羟胺 Metaraminol 四氢唑啉四氢唑啉 Tetrahydrozoline 噻洛唑啉噻洛唑啉 Xylometazoline http:/www.docin.com/sundae_meng珠影河廉茁具饯塘卿棚性还压困璃翔鳞色营下亦周昌范宪弃诽登密肌绰条【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 1-受体激动剂受体激动剂去氧肾上腺素去氧肾上腺素 Phenylephrine 甲氧明甲氧明 Methoxamine 昔奈福林昔奈福林 Synephrine 去甲苯福林去甲苯福林 Norfenefrine http:/www.docin.com/sundae_meng勤广磊滦詹汁禽蛤渤混娘汽玫确祥剐爪彼臀邪顶阿宁疡了狰蝉跨埠赋状贪【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 2-受体激动剂受体激动剂羟甲唑啉羟甲唑啉 Oxymetazoline（外周）（外周） 可乐定可乐定 Clonidine（中枢）（中枢） 甲基多巴甲基多巴 Methyldopa（中枢）（中枢） 胍法新胍法新 Guanfacine（中枢）（中枢） http:/www.docin.com/sundae_meng账兑如底楷商言滦胯欣呀哩思捞痕儿金播呀横悸霹瑚孕秀卸琅捷皑呀竭艰【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -受体激动剂受体激动剂n代谢稳定性代谢稳定性n易氧化性易氧化性n手性药物手性药物n构型构型n制备制备1. 肾上腺素肾上腺素2. 麻黄碱麻黄碱http:/www.docin.com/sundae_meng肘迭萌狮默巴蜗需觉收轩涅娜辫蛮睫彪子嚣捌插探抉右酣账扮闸恫搂旷戎【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物肾上腺素肾上腺素Epinephrine 麻黄碱麻黄碱 Ephedrine http:/www.docin.com/sundae_meng下傈霉浊庸末付七判呐棒杉妖控鸣隘疮蘑瘤炳承畦柜嚣褥鹏慷契态囱移争【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Epinephrine的代谢的代谢 http:/www.docin.com/sundae_meng毫爪陶港醚恍剪猖匪轴阔象勤季闲碘欺孽义恭契荔咋穷铂角粮沫篇陋忽邀【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Epinephrine的易氧化性的易氧化性http:/www.docin.com/sundae_meng抠这刊刺铬囱条沼蓖灌朵壕趁介含修彩美大流最芬怠吝跌碴税限杰取蚜俯【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物加热时间、加热时间、pH、温度及抗氧剂对、温度及抗氧剂对Epinephrine氧化速度的影响氧化速度的影响 加加热时间h温度温度加加热后后Epinephrine含量含量pH 3.9pH 4.2pH 4.5肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素肾上腺素上腺素Na2SO3Na2SO3Na2SO3310091959195919511589908784878712069818385678061008790919487911157481808978861205467697450680.51159595http:/www.docin.com/sundae_meng乘凉累怜熬式喷订辙瓤菠遵署拔皇侈湿玲票阂镊蚊孟底卵舶挑饱糜日腮迂【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Epinephrine的前药的前药地匹福林地匹福林 Dipivefrin： 稳定性增强稳定性增强 透膜吸收改善透膜吸收改善 作用时间延长作用时间延长 治疗开角型青光眼治疗开角型青光眼 http:/www.docin.com/sundae_meng涪扇嘉砰咯挟慧腊倘拌绝贞才福沏灾北低毅狐谆宪蝉像词殉垣讣仇诀恍羔【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -碳的构型翻转碳的构型翻转 n -碳以碳以R-构型为活性体构型为活性体http:/www.docin.com/sundae_meng犯唱铭弧单惜都贪嚷袁忆渗竹浚铰宋畅骂朽勘讹斌疆奠党鉴权烟劝帝坪孰【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物肾上腺素受体激动剂肾上腺素受体激动剂与其受体的三点结合模式与其受体的三点结合模式http:/www.docin.com/sundae_meng炯枝阳绝皱症疏软套盈遍英湖杠盆润豆扭定址涯煮挫巷评轧垦巫历像叔来【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Epinephrine的合成：手性拆分的合成：手性拆分http:/www.docin.com/sundae_meng穿仪怪绍绒歼小运概膊奄棉涅鹊华仟昼微帜渠袒垮珐吻擦屎实狙浅约秩狙【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Ephedrine的特点的特点n属于混合作用型药物属于混合作用型药物 n苯环上不带有酚羟基苯环上不带有酚羟基，不受，不受COMT的影响，的影响，虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比虽作用强度较肾上腺素为低，但作用时间比后者大大延长，且具有较强的中枢兴奋作用。后者大大延长，且具有较强的中枢兴奋作用。口服有效。口服有效。n -碳上带有一个甲基碳上带有一个甲基，因空间位阻不易被单，因空间位阻不易被单胺氧化酶代谢脱胺，也使稳定性增加，作用胺氧化酶代谢脱胺，也使稳定性增加，作用时间延长。但时间延长。但 -碳上烷基亦使活性降低，中碳上烷基亦使活性降低，中枢毒性增大。枢毒性增大。 n有两个手性中心有两个手性中心http:/www.docin.com/sundae_meng捕帅呼妙熄弥归氯洞而辆羚慷黎陆奔振墅裤栋杨米挽活拖寸谷茶销耍骆疚【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Ephedrine的立体异构体的立体异构体（-）Ephedrine的绝对构型为的绝对构型为1R2S，是四个异构体中活性最强的，是四个异构体中活性最强的，为临床主要药用异构体。为临床主要药用异构体。 -碳构型反转的伪麻黄碱（碳构型反转的伪麻黄碱（+）Pseodoephedrine（1S2S），没有直），没有直接激动肾上腺素受体作用，只有间接作用，但中枢副作用也较小，有接激动肾上腺素受体作用，只有间接作用，但中枢副作用也较小，有些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。些复方感冒药中用其作鼻充血减轻剂。 http:/www.docin.com/sundae_meng背赡聪蓖炳驰序白召包方毙霄肥碍太隆旁饿头罗烁剿征斋瞅棠绘董浅钾脉【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物Ephedrine的制备的制备目前我国主要从麻黄中分离提取。还可用发酵法制取。目前我国主要从麻黄中分离提取。还可用发酵法制取。http:/www.docin.com/sundae_meng稽淀剿溃谊挠入独趾闽拆廓天浚家阵逢置滑窍衰左议得指弗吃宜匹囱才汤【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物-受体激动剂受体激动剂n 1-和和 2-受体激动剂：副反应大受体激动剂：副反应大n 1-受体激动剂：主要引起心率增加、心肌受体激动剂：主要引起心率增加、心肌收缩力增强等。用作强心药。收缩力增强等。用作强心药。n 2-受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床受体激动剂：舒张支气管平滑肌，临床主要用于平喘。少数品种因对子宫平滑肌或主要用于平喘。少数品种因对子宫平滑肌或周围血管平滑肌作用较强，临床也用于抗早周围血管平滑肌作用较强，临床也用于抗早产及血管痉挛性疾病。产及血管痉挛性疾病。http:/www.docin.com/sundae_meng逸筋鸯瘪恕浮淹郭耍波剪陷匝懈哀两睫驳两虐该京今醛斜眩杰秉裔跃诅掩【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物1-1-受体激动剂：受体激动剂：多巴酚丁胺多巴酚丁胺 Dobutamine nS(-)： 1、 1-受体激受体激动剂动剂 R(+)： 1-受体阻断剂，受体阻断剂，弱弱 1-受体激动活性受体激动活性 外消旋体：外消旋体： 1-激动效激动效应。应。 nDobutamine易被易被COMT代谢失活，作用代谢失活，作用时间短，不能口服。时间短，不能口服。 n主要用于治疗心脏手术主要用于治疗心脏手术后的排出量低的休克或后的排出量低的休克或心肌梗死并发心力衰竭心肌梗死并发心力衰竭 http:/www.docin.com/sundae_meng砌什愧拿悯淫尼姬凿溜骨帚瑟剧蓝度盆纳非遂释派惟掳撅阑尽堪怔凭疏趾【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物2-2-受体激动剂受体激动剂nN上取代基对上取代基对 -和和 -受体效应的相对强弱有受体效应的相对强弱有显著影响。使显著影响。使 -效应增强最有效的取代基效应增强最有效的取代基为为异丙基、叔丁基和环戊基异丙基、叔丁基和环戊基。 http:/www.docin.com/sundae_meng退黎遏酉避剁矣沼刹局畜惭韭枚衙钓暮叹蒜滋嘱逛衍磺埃侍颗榴眶宽哭蛇【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 2-受体激动剂受体激动剂沙丁胺醇沙丁胺醇 Salbutamol 马布特罗马布特罗 Mabuterol 瑞普特罗瑞普特罗 Reproterol 利托君利托君 Ritodrine http:/www.docin.com/sundae_meng霉官衍寅敷洒衫随波割肃奴叙噪疾辰鹤棺库敲朵恍我攻篙慰令猪同淆抬伞【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 2-受体激动剂前药受体激动剂前药比托特罗比托特罗Bitolterol可尔特罗可尔特罗 Colterolhttp:/www.docin.com/sundae_meng暇圣椽韭民牲溃郊润沁篱由惹夜再诗澈趟冶斋黄阎服楞衔撅谬牵炼菱供刘【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物N上取代基对上取代基对 -和和 -受体效应的影响受体效应的影响 http:/www.docin.com/sundae_meng酚迎剪朗胀劲战痕篆蒙诡瑟酸拜头页著寇郴旷谗印戎抄猪酞娶誓噪论议蒜【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系 http:/www.docin.com/sundae_meng劝病折陪巫揪咱锚润所盆区骸探验敖赋渴抹噶箕荆世录涣剥宠恶乾枉拥育【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物第三节第三节 肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂 adrenergic receptor antagonistsn非选择性非选择性 -受体拮抗剂受体拮抗剂n选择性选择性 1-受体拮抗剂受体拮抗剂 n非选择性非选择性 -受体拮抗剂受体拮抗剂 n选择性选择性11-受体拮抗剂受体拮抗剂http:/www.docin.com/sundae_meng痞冲弗且世室勒壶粕拔停柑庇遗交娄疵沦瑰哺蜗借摧粒译咎概挂臆肃反放【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物非选择性非选择性 -受体拮抗剂受体拮抗剂酚妥拉明酚妥拉明 Phentolamine妥拉唑啉妥拉唑啉 Tolazoline 酚苄明酚苄明 Phenoxybenzaminehttp:/www.docin.com/sundae_meng邑坤尺祟剧透趟九仇旁轧彦殆乌逼吃践友骨詹丛刺漱哑壕抢售敏歪援渊消【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物选择性选择性 1-受体拮抗剂受体拮抗剂 n舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床膀胱颈、前列腺和尿道平滑肌的作用，临床上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降上用于治疗高血压和良性前列腺增生症，降压时不引起反射性心动过速。压时不引起反射性心动过速。哌唑嗪哌唑嗪 Prazosin特拉唑嗪特拉唑嗪 Terazosin多沙唑嗪多沙唑嗪 Doxazosinhttp:/www.docin.com/sundae_meng时砧起夺月谅幽箔绰戒戌逾隆卧秒海萎衔拨讶鄂辆番懊汝闭通而环颊弛帆【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物非选择性非选择性 -受体拮抗剂受体拮抗剂n芳氧基丙醇胺类基本结构芳氧基丙醇胺类基本结构n对对 1、 2-受体无选择性，在治疗心血管疾受体无选择性，在治疗心血管疾病时（心律失常，缓解心绞痛以及降低血压病时（心律失常，缓解心绞痛以及降低血压等等 ），因同时阻断），因同时阻断 2-受体而可引起支气管受体而可引起支气管痉挛和哮喘等副作用。痉挛和哮喘等副作用。 http:/www.docin.com/sundae_meng橙儒亲播镊砌甲睦扒浙毋秽醉凤位皆叹圭暮韦听岔姆茹帖凄宋侥跌湾糠欢【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物非选择性非选择性 -受体拮抗剂受体拮抗剂普萘洛尔普萘洛尔 Propranolol 噻吗洛尔噻吗洛尔 Timolol 美替洛尔美替洛尔 Metipranolol http:/www.docin.com/sundae_meng恰浮捐彦婶诅释惰何措锑业逐茸扭饰隧寡辟菌殿彪脑踢宵卖聪孽叠毙捣肛【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物非选择性非选择性 -受体拮抗剂前药受体拮抗剂前药波吲洛尔波吲洛尔 Bopindolol 长效长效 http:/www.docin.com/sundae_meng感筹馆娃蛋术扫倘碟姓崎境祭兢岂絮仁掐麦镰鬼嘻掩骇悔静凛八钓捧衡澈【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物选择性选择性 1-受体拮抗剂受体拮抗剂n苯环苯环4位取代，位取代，N上异丙基上异丙基 美托洛尔美托洛尔 Metoprolol 阿替洛尔阿替洛尔 Atenolol 比索洛尔比索洛尔 Bisoprolol http:/www.docin.com/sundae_meng捐撼匿指胚肩捌锯步望泌慢垃以接矣拖醛建浦色书胶伶骑邀脂湘患闻胰札【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物超短效超短效 1-受体拮抗剂受体拮抗剂n利用软药设计原理，在分子中引入代谢利用软药设计原理，在分子中引入代谢时易变的基团时易变的基团 艾司洛尔艾司洛尔 Esmolol http:/www.docin.com/sundae_meng虚把瞎峻筒寄轴十双孜条勤恬膝及痰膏终棍占蔑搁星腺邵惕疗货非轩陆俗【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -受体拮抗剂的结构特点受体拮抗剂的结构特点1.芳氧基丙醇胺芳氧基丙醇胺的基本结构与的基本结构与 -受体激动剂受体激动剂的的苯乙醇胺苯乙醇胺一致一致http:/www.docin.com/sundae_meng锚逗酞澡垛斌祟薪膊类蛮响咖撅础斜弟汇寡釉旺清酒嘎刃壹寓从济愚抬莎【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物具苯乙醇胺基本结构的具苯乙醇胺基本结构的 -受体拮抗剂受体拮抗剂 索他洛尔索他洛尔Sotalol拉贝洛尔拉贝洛尔Labetalolhttp:/www.docin.com/sundae_meng玉庭弄舱捡招溅窿尧官狄涵溺矿煞修际已拾行辆抓糙饭泽香绚奥琴烹坛鸳【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -受体拮抗剂的结构特点受体拮抗剂的结构特点2.对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、对芳环部分的要求不甚严格，可以是苯、萘、芳杂环和稠环等。苯环对位取代的化合物，通芳杂环和稠环等。苯环对位取代的化合物，通常对常对 1-受体具有较好的选择性。受体具有较好的选择性。3. 3. 碳原子的手性要求与碳原子的手性要求与 -受体激动剂一致，芳氧受体激动剂一致，芳氧丙醇胺类为丙醇胺类为S-构型，苯乙醇胺类为构型，苯乙醇胺类为R-构型。构型。4.氨基上取代基亦与氨基上取代基亦与 -受体激动剂相似，常为仲受体激动剂相似，常为仲胺结构，以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷胺结构，以异丙基或叔丁基取代效果较好，烷基碳原子数太少或基碳原子数太少或N,N-双取代，常使活性下降。双取代，常使活性下降。 http:/www.docin.com/sundae_meng奔铬各解蜂讹诺馋骗砧连泄列乍桑细亏伴兰病弄默颖忻跑怪拱撒蛮骡赘脖【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物 -受体拮抗剂的构效关系受体拮抗剂的构效关系http:/www.docin.com/sundae_meng憎邻讣墓躇噶肉抗酥拧隙岸吉妓崖盎崩耕统陡谍眉只奸瞥叭挺库缘吉驻龄【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物本章要求本章要求n掌握掌握n去甲肾上腺素的生物合成及代谢去甲肾上腺素的生物合成及代谢n肾上腺素受体的分类及其功能肾上腺素受体的分类及其功能n肾上腺素受体激动剂的类型及构效关系肾上腺素受体激动剂的类型及构效关系n肾上腺素、沙丁胺醇、普萘洛尔的结构、肾上腺素、沙丁胺醇、普萘洛尔的结构、性质、作用特点及用途。性质、作用特点及用途。http:/www.docin.com/sundae_meng征蓟萌畔阑译豌虎幸榆举讫招毖缨酣脐荆祝画恃八焚殖占凰惦纠究烬竣攘【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物本章要求本章要求n熟悉熟悉n肾上腺素受体拮抗剂的结构特点。肾上腺素受体拮抗剂的结构特点。n麻黄碱、特拉唑嗪的结构及应用特点。麻黄碱、特拉唑嗪的结构及应用特点。n了解了解n比索洛尔、艾司洛尔的结构及作用特比索洛尔、艾司洛尔的结构及作用特点。点。http:/www.docin.com/sundae_meng半国礁遍硅诛仟侠硼秦雾臻坤兽思屋赃疗荆裔阂概杏凸摹烈立拼彝啪悄锄【大学课件】肾上腺素能药物【大学课件】肾上腺素能药物