1 / Sandoz company presentation / 2007KeyProductKnowledge产品概况2 / Sandoz company presentation / 2007盐酸氨溴索的历史19651965年勃林格殷格翰公司首次将化学合成物盐酸氨溴索研制成功，一年后年勃林格殷格翰公司首次将化学合成物盐酸氨溴索研制成功，一年后申请专利。申请专利。19781978年首次以沐舒坦作为商品名在德国上市。在德国健康协会注册后，盐年首次以沐舒坦作为商品名在德国上市。在德国健康协会注册后，盐酸氨溴索已经在一百多个国家被广泛应用于临床和实验室研究。酸氨溴索已经在一百多个国家被广泛应用于临床和实验室研究。19791979年，在德国发现盐酸氨溴索除了促黏液腺分泌活性，它还具有刺激肺年，在德国发现盐酸氨溴索除了促黏液腺分泌活性，它还具有刺激肺表面活性物质分泌并使其保持正常的功能。表面活性物质分泌并使其保持正常的功能。19841984年，在德国，所有口服类盐酸氨溴索可作为非处方药购买。年，在德国，所有口服类盐酸氨溴索可作为非处方药购买。3 / Sandoz company presentation / 2007盐酸氨溴索在中国的历史 19941994年盐酸氨溴索片剂上市。年盐酸氨溴索片剂上市。 19991999年盐酸氨溴索针剂上市。年盐酸氨溴索针剂上市。 20002000年盐酸氨溴索口服溶液上市。年盐酸氨溴索口服溶液上市。 19981998年年-2005-2005年，沐舒坦位居中国祛痰市场领袖地位。（年，沐舒坦位居中国祛痰市场领袖地位。（IMSIMS数据）数据）4 / Sandoz company presentation / 2007中文商品名：安普索中文商品名：安普索 英文商品名：英文商品名：MucosolvanMucosolvan 成分名：盐酸氨溴索成分名：盐酸氨溴索 又名：盐酸溴环已胺醇又名：盐酸溴环已胺醇 （AmbroxolAmbroxol HclHcl) )N HH2NBrBrHO-.HCl5 / Sandoz company presentation / 2007独特的5 大作用机制1调节浆液腺与粘液腺的分泌使痰液粘性及弹性正常化使痰液粘性及弹性正常化, , 增加溶胶层的深度增加溶胶层的深度 , , 因而恢复纤毛的活动空间及物理支持因而恢复纤毛的活动空间及物理支持2增强纤毛摆动改善粘液纤毛运输系统的功能改善粘液纤毛运输系统的功能 , , 易于痰液排出易于痰液排出6 / Sandoz company presentation / 2007独特的5 大作用机制3刺激肺泡II型细胞合成及分泌表面活性物质提高胆碱-磷脂酰转移酶活性抑制巨噬细胞内磷脂酶A的活性PSPS合成合成 PSPS降解降解 表面活性物质表面活性物质 7 / Sandoz company presentation / 2007抗生素抗生素抗生素抗生素安普索安普索提高抗生素在肺部的浓度 安普索与抗生素合用 ,(如阿莫西林,头孢呋新,红霉素,强力霉素等) 可提高抗生素在肺部的浓度，而血液中抗生素浓度不变增增 加加 抗抗 生生 素素 疗疗 效效48 / Sandoz company presentation / 2007药代动力学 吸收吸收： 空腹空腹 0.5-3 小时可达最高血中浓度小时可达最高血中浓度。 沐舒坦的平均半衰期为沐舒坦的平均半衰期为7-12小时。小时。分布分布：安普索迅速分布在全身器官和组织，肺脏是浓度最安普索迅速分布在全身器官和组织，肺脏是浓度最 高的分布点之一。高的分布点之一。代谢：代谢：安普索经由肝脏被代谢。安普索经由肝脏被代谢。排泄：排泄：90由尿由尿, 10%由粪便。由粪便。9 / Sandoz company presentation / 2007适适 应应 症症适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、适用于伴有痰液分泌不正常及排痰功能不良的急性、慢性呼吸道疾病慢性呼吸道疾病, , 例如例如: : 慢性支气管炎急性加慢性支气管炎急性加重、喘息型支气管炎、支气管扩张及支气管哮重、喘息型支气管炎、支气管扩张及支气管哮喘的祛痰治疗喘的祛痰治疗10 / Sandoz company presentation / 2007禁忌症禁忌症 已知对盐酸氨溴索或其他配方成分已知对盐酸氨溴索或其他配方成分 过敏者不宜使用过敏者不宜使用11 / Sandoz company presentation / 2007不良反应不良反应l安普索安普索通常能很好耐受，通常能很好耐受，l 轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼热、轻微的上部胃肠道副作用偶有报道（主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现恶心、呕吐）消化不良和偶尔出现恶心、呕吐）l 过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少数病例报道出现过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少数病例报道出现严重的急性过敏反应，但其与盐酸氨溴索的相关性上不严重的急性过敏反应，但其与盐酸氨溴索的相关性上不能肯定，其中某些病人通常对其他物质亦产生过敏。能肯定，其中某些病人通常对其他物质亦产生过敏。 12 / Sandoz company presentation / 2007 妊娠及哺乳妊娠及哺乳 临床前试验及用于妊娠临床前试验及用于妊娠2828周后的大量临床经验显示，对妊周后的大量临床经验显示，对妊娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前3 3个月应慎个月应慎用药物用药物 药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响13 / Sandoz company presentation / 2007药物相互作用药物相互作用安普索安普索与抗生素（阿莫西林、头孢呋新、红霉素、强力与抗生素（阿莫西林、头孢呋新、红霉素、强力霉素）协同治疗可升高抗生素在肺组织的浓度。霉素）协同治疗可升高抗生素在肺组织的浓度。无与其它药物合用的临床相关不良反应的报道无与其它药物合用的临床相关不良反应的报道14 / Sandoz company presentation / 2007安普索安普索（盐酸氨溴索片）（盐酸氨溴索片）作用机制化痰化痰-调节粘液性及浆液性分泌调节粘液性及浆液性分泌降低痰液粘度稀释痰液排痰排痰-增强粘液运输系统的排送能力增强粘液运输系统的排送能力 增强纤毛区廓清作用 增强无纤毛区廓清作用其他其他 提高抗生素在肺部的浓度 (如阿莫西林,头孢呋新,红霉素,强力霉素等) ，而血液中抗生素浓度不变 采用粉末直压技术,崩解快,溶出度高,祛痰更迅速，更适于老年COPD患者和长期吸烟人群15 / Sandoz company presentation / 2007片剂制备工艺主要有：片剂制备工艺主要有：粉末直接压片粉末直接压片、湿法制粒压片、干法制粒压、湿法制粒压片、干法制粒压片、冻干法制片片、冻干法制片粉末直接压片：将药物粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经粉末直接压片：将药物粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒（湿或干颗粒）而直接压至成片。国外有过制颗粒（湿或干颗粒）而直接压至成片。国外有40%的片剂品种的片剂品种已采用该技术。已采用该技术。粉末直接压片工艺过程简单，不必制粒、干燥、节能省时。保护药粉末直接压片工艺过程简单，不必制粒、干燥、节能省时。保护药物稳定性，提高药物溶出度，对生产自动化程度高。物稳定性，提高药物溶出度，对生产自动化程度高。安普索安普索粉末直压技术粉末直压技术16 / Sandoz company presentation / 2007片剂制备工艺主要有：粉末直接压片、湿法制粒压片、干法制粒压片剂制备工艺主要有：粉末直接压片、湿法制粒压片、干法制粒压片、冻干法制片片、冻干法制片粉末直接压片：将药物粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经粉末直接压片：将药物粉末与适宜的辅料分别过筛并混合后，不经过制颗粒（湿或干颗粒）而直接压至成片。国外有过制颗粒（湿或干颗粒）而直接压至成片。国外有40%的片剂品种的片剂品种已采用该技术。已采用该技术。粉末直接压片工艺过程简单，不必制粒、干燥、节能省时。保护药粉末直接压片工艺过程简单，不必制粒、干燥、节能省时。保护药物稳定性，提高药物溶出度，对生产自动化程度高。物稳定性，提高药物溶出度，对生产自动化程度高。安普索安普索粉末直压技术粉末直压技术大大提高崩解性和溶出度大大提高崩解性和溶出度-起效快，祛痰更迅速起效快，祛痰更迅速显著降低生产成本显著降低生产成本-能更大程度让利于病患能更大程度让利于病患工艺适应性更强工艺适应性更强-保证产品质量保证产品质量因此，安普索可以因此，安普索可以17 / Sandoz company presentation / 2007口服。一次口服。一次1-2片，一日片，一日3次，饭后服。次，饭后服。儿童用量请咨询医师儿童用量请咨询医师安普索安普索用法用量用法用量18 / Sandoz company presentation / 2007