肾上腺素受体激上腺素受体激动药 一一类能与能与肾上腺素受上腺素受体体结合并激合并激动受体，受体，产生与生与肾上腺素上腺素类似作用的似作用的药物物 儿茶酚胺类根本化学构造儿茶酚胺类根本化学构造儿茶酚儿茶酚苯乙胺苯乙胺肾上腺素受体激动药分类肾上腺素受体激动药分类去甲肾上腺素去甲肾上腺素noradrenaline，NA u不稳定不稳定u给药：静脉滴注给药：静脉滴注u摄取摄取1 ：进入神经末梢：进入神经末梢u摄取摄取2：器官组织：器官组织u肝脏：代谢肝脏：代谢【药理作用】理作用】 同同样程度地激程度地激动1和和2受体；受体；对受体作受体作用用较弱。弱。1、血管、血管 激激动血管的血管的1受体，主要是小受体，主要是小动脉和小静脉，脉和小静脉，导致血管收致血管收缩(心冠状心冠状动脉除外脉除外)。 冠脉冠脉扩张 NA兴奋心心脏，代，代谢产物腺苷添加；物腺苷添加； 血血压升高，冠脉灌注升高，冠脉灌注压升高。升高。经过受体的激受体的激动，使心肌收，使心肌收缩加加强，心排出量添加。心排出量添加。升升压过高可引起反射性心率减慢，同高可引起反射性心率减慢，同时外周外周总阻力添加，因此心排血量反可有阻力添加，因此心排血量反可有所下降。所下降。【药理作用】【药理作用】2、心脏、心脏3、血、血压 小小剂量：心量：心脏兴奋明明显，心，心输出量添加，收出量添加，收缩压升高；血管收升高；血管收缩不非常猛烈，外周阻力添不非常猛烈，外周阻力添加不多，故舒加不多，故舒张压略升，脉略升，脉压差加大。差加大。 大大剂量：血管量：血管剧烈收烈收缩，外周阻力明，外周阻力明显增高，增高，收收缩压和舒和舒张压均升高，后者更甚，脉均升高，后者更甚，脉压变小。小。4、其它、其它 大大剂量引起血糖升高量引起血糖升高.【药理作用】【药理作用】【临床运用】床运用】 1、急性低血、急性低血压：如嗜：如嗜铬细胞瘤切除胞瘤切除术，败血症，血症，药物中毒等。物中毒等。 2、心、心脏骤停：心停：心脏复复苏过程中，在采程中，在采用有效恢复心跳、人工呼吸等措施前提用有效恢复心跳、人工呼吸等措施前提下，静注下，静注NA作作为辅助助药，以恢复和，以恢复和维特血特血压。 3、上消化道出血：口服稀、上消化道出血：口服稀释液到达止液到达止血效果。血效果。【不良反响】【不良反响】1、部分、部分组织坏死坏死 静脉滴注静脉滴注时间过长、浓度度过高、外漏，可引起部分坏死。高、外漏，可引起部分坏死。2、急性、急性肾功能衰竭功能衰竭 滴注滴注时间过长或或剂量量过大，使大，使肾血管猛烈收血管猛烈收缩所致。所致。【忌【忌讳症】症】 高血高血压、动脉粥脉粥样硬化及器硬化及器质性心性心脏病、少尿无尿和病、少尿无尿和严重微循重微循环妨碍的病妨碍的病人禁用及孕人禁用及孕妇。a1受体激受体激动药：去氧：去氧肾上腺上腺(phenylepherine) 又又名新福林名新福林neosynephrine药理作用：血管收理作用：血管收缩,可用于防治脊椎麻醉或全可用于防治脊椎麻醉或全身麻醉的低血身麻醉的低血压 简单引见简单引见a/受体激受体激动药肾上腺素上腺素肾上腺髓质嗜铬细胞分泌，肾上腺髓质嗜铬细胞分泌，不稳定，易分解变成红色不稳定，易分解变成红色 易在碱性肠液、肠粘膜、肝内被破坏，故口服易在碱性肠液、肠粘膜、肝内被破坏，故口服无效。皮下注射因收缩部分血管而吸收缓慢，无效。皮下注射因收缩部分血管而吸收缓慢，作用可维持作用可维持1小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌小时左右。肌肉注射因扩张骨骼肌血管而吸收较为迅速，作用可维持血管而吸收较为迅速，作用可维持1030分钟。分钟。静脉注射立刻生效，但作用仅维持数分钟。在静脉注射立刻生效，但作用仅维持数分钟。在体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被体内可迅速被去甲肾上腺素能神经末梢摄取被组织中的组织中的COMT和和MAO代谢，经肾排泄，故作代谢，经肾排泄，故作用短暂。用短暂。药动学药动学药理作用药理作用肾上腺素能激上腺素能激动和和两两类受体，受体，产生生较强的的型和型和型作型作用用1、兴奋心心脏：是是强效心效心脏兴奋药。 心率心率、传导性性、收、收缩力力、心、心输出出量量、心肌耗氧量、心肌耗氧量。 但但对异位起搏点异位起搏点兴奋性也性也较强，易致心律失，易致心律失常。常。药理作用药理作用2.舒舒缩血管：血管：导致血流再分布致血流再分布皮肤、黏膜血管和部分内皮肤、黏膜血管和部分内脏血管血管收收缩冠状血管冠状血管扩张： 激激动2受体受体 舒舒张冠脉冠脉灌脉流量灌脉流量 心心脏作功作功腺苷添加腺苷添加冠状血管冠状血管扩张骨骼肌血管骨骼肌血管舒舒张 3、影响血、影响血压： 与与剂量有关：治量有关：治疗剂量量时收收缩压添加，舒添加，舒张压下降，脉下降，脉压差加大，差加大，较大大剂量量时收收缩压和舒和舒张压均添加。均添加。双相反响：先升后降双相反响：先升后降静注静注较大大剂量量时。 药理作用药理作用4、支气管：、支气管： 激激动支气管平滑肌的支气管平滑肌的2受体受体支气管平支气管平滑肌舒滑肌舒张有利于改善通气有利于改善通气 抑制肥大抑制肥大细胞胞释放放过敏物敏物质，如，如组胺胺 收收缩支气管粘膜血管，降低毛支气管粘膜血管，降低毛细血管通透血管通透性，有利于消除水性，有利于消除水肿、减少渗出。、减少渗出。药理作用药理作用5、代、代谢：升高血糖：肝糖原分解、外周升高血糖：肝糖原分解、外周组织对葡萄葡萄糖的糖的摄取降低。取降低。升高血中游离脂肪酸：使甘油三升高血中游离脂肪酸：使甘油三酯酶活性活性添加，脂肪分解加速添加，脂肪分解加速 药理作用药理作用 【临床运用】床运用】 1、心、心脏骤停停 在采取在采取综合措施的前提下，可心内注射，合措施的前提下，可心内注射， 用于以下用于以下缘由引起的心由引起的心脏骤停：停： 溺水溺水 麻醉和手麻醉和手术不不测 药物中毒物中毒 传染病染病 心心脏传导阻滞阻滞 电击等。等。 综合措施：有效的人工呼吸和心合措施：有效的人工呼吸和心脏挤压、除除颤电除除颤和和药物除物除颤。3、支气管哮喘、支气管哮喘 皮下或肌内注射，可迅速皮下或肌内注射，可迅速控制支气管哮喘的急性发作。控制支气管哮喘的急性发作。2、过敏反响、过敏反响 急性、严重过敏反响急性、严重过敏反响, 包括包括过敏性休克是首选药。过敏性休克是首选药。为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选为什么肾上腺素是抢救过敏性休克的首选药物？药物？ 4、部分止血、部分止血 将浸有将浸有0.1%盐酸肾上腺素的棉盐酸肾上腺素的棉球或纱布填塞出血处，用于鼻粘膜和齿龈球或纱布填塞出血处，用于鼻粘膜和齿龈出血。出血。5、与局麻药配伍、与局麻药配伍 利用其收缩血管的作用，利用其收缩血管的作用，延缓局麻药的吸收，可延伸局麻药的作用延缓局麻药的吸收，可延伸局麻药的作用时间、减少吸收所产生的副作用。时间、减少吸收所产生的副作用。 血供缺乏的部位禁用血供缺乏的部位禁用! 【不良反响】【不良反响】 心悸、焦躁、头痛、血压升高。心律失常，甚心悸、焦躁、头痛、血压升高。心律失常，甚至心室纤颤剂量过大，皮下、肌内注射误入至心室纤颤剂量过大，皮下、肌内注射误入血管等。血管等。【忌讳症】【忌讳症】 高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢等。药物的相互作用药物的相互作用与全麻与全麻药合用合用须谨慎慎三三环类抗抑郁抗抑郁药可加可加强肾上腺素作用上腺素作用制止与制止与受体阻断受体阻断药合用合用 麻麻 黄黄 碱碱ephedrine【药理作用】【药理作用】1、心血管、心血管 心收缩力加强、心输出量心收缩力加强、心输出量加，血压升高缓慢而耐久。心、脑、加，血压升高缓慢而耐久。心、脑、骨骼肌血流添加，其他内脏血流减骨骼肌血流添加，其他内脏血流减少。少。2、支气管平滑肌、支气管平滑肌 舒张支气管平滑肌，舒张支气管平滑肌，作用较肾上腺素弱，但作用继续时作用较肾上腺素弱，但作用继续时间更久。间更久。3、中枢神经系统、中枢神经系统 兴奋中枢，能够引兴奋中枢，能够引起用药者不安、失眠等。起用药者不安、失眠等。【临床运用】床运用】1、支气管哮喘、支气管哮喘 预防防发作；作；轻症的治症的治疗。2、鼻粘膜充血之鼻塞、鼻粘膜充血之鼻塞 0.5%1%的滴鼻的滴鼻剂。3、防治某些低血、防治某些低血压形状形状 如麻醉硬脊膜外、如麻醉硬脊膜外、 蛛网膜下腔引起的低血蛛网膜下腔引起的低血压。4、缓解解荨麻疹和血管神麻疹和血管神经性水性水肿。多巴胺多巴胺NA 合成前体口服无效不易透过血脑屏障COMT/MAO破坏【药理作用】【药理作用】1、心、心脏 大大剂量使心收量使心收缩性性、心、心输出量出量。直接。直接兴奋心心脏1受体和受体和间接促接促进NA释放。心率略添加或不放。心率略添加或不变，较少少引起心律失常。引起心律失常。2、血管和血、血管和血压：大：大剂量作用于血管床的量作用于血管床的1受体，血管受体，血管阻微升；治阻微升；治疗量量时心心输出量添加、出量添加、 总外周阻力外周阻力变大，故大，故收收缩压添加、添加、 舒舒张压不不变或微降，脉或微降，脉压添加。添加。3、肾脏和和肠系膜血管：小系膜血管：小剂量多巴胺作用于量多巴胺作用于(D1)多巴胺多巴胺受体，使受体，使肾和和肠系膜系膜动脉阻力降低，治脉阻力降低，治疗量的多巴胺舒量的多巴胺舒张肾血管、添加血管、添加肾血流、添加血流、添加 肾小球小球滤过率，率，产生排生排钠利尿作用。利尿作用。【临床运用】床运用】1、抗休克、抗休克 对伴有心收伴有心收缩力减弱、尿量减少、血力减弱、尿量减少、血容量已容量已补足的休克患者足的休克患者疗效效较好。好。2、急性、急性肾功能衰竭功能衰竭 与利尿与利尿剂合用。合用。3、急性心功能不全、急性心功能不全【不良反响】【不良反响】1、普通、普通较轻，偶，偶见恶心、呕吐。心、呕吐。2、剂量量过大、或滴注速度大、或滴注速度过快，能快，能够出出现呼吸呼吸困困难、心、心动过速、心律失常、速、心律失常、肾功能下降等。功能下降等。麻黄碱麻黄碱1、药理作用：、药理作用：1作用与肾上腺素类似，但作用慢、弱、久作用与肾上腺素类似，但作用慢、弱、久2中枢兴奋作用强中枢兴奋作用强3快速耐受性快速耐受性2、用途：、用途：1防治某些低血压形状：防治某些低血压形状：2支气管哮喘：预防或轻症的治疗。支气管哮喘：预防或轻症的治疗。3鼻塞：鼻塞：4荨麻疹或血管神经性水肿。荨麻疹或血管神经性水肿。受体激受体激动药:异丙异丙肾上腺素上腺素u口服无效。口服无效。u舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收，气雾吸入迅速舌下含药，可从舌下静脉丛迅速吸收，气雾吸入迅速吸收，其生物利用度约为吸收，其生物利用度约为80-100。u肝脏代谢，在其它组织中被肝脏代谢，在其它组织中被COMT代谢灭活。代谢灭活。u静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各静脉给药后，尿中排泄原形药物和甲基化代谢产物各占占50。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产。气雾吸入后，尿中排泄物全部为甲基化代谢产物。物。药动学药动学【临床运用】床运用】1、房室、房室传导阻滞：阻滞： 治治疗、度房室度房室传导阻滞。可采阻滞。可采用舌下或静脉点滴用舌下或静脉点滴给药。2、心、心脏骤停：停： 适用于心室本身适用于心室本身节律律缓慢、高度房室慢、高度房室传导阻滞、阻滞、窦房房结功能衰竭、安装人工起搏器功能衰竭、安装人工起搏器时并并发的心的心脏骤停。心内注射，常与停。心内注射，常与NA 或或间羟胺合用。胺合用。3、支气管哮喘：、支气管哮喘： 舌下或舌下或喷雾给药，可用于控制支气管，可用于控制支气管哮喘的急性哮喘的急性发作。作。现已少用，被已少用，被选择性的性的2受体激受体激动药所取代。所取代。 4、休克：、休克： 对中心静脉中心静脉压高，外周阻力高，外周阻力较高，心排出量高，心排出量较低者有一定低者有一定疗效。效。【临床运用】床运用】【不良反响】【不良反响】 常常见心悸、心悸、头晕。控制心率尤其重要。支气。控制心率尤其重要。支气管哮喘者已管哮喘者已处缺氧形状，如用此气缺氧形状，如用此气雾剂其量其量难以把握。用量以把握。用量过大，心肌耗氧量添加，易致心大，心肌耗氧量添加，易致心律失常，甚至心室律失常，甚至心室纤颤。【忌【忌讳症】症】 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。禁用于冠心病、心肌炎、甲亢等。再再 见见