1阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。阻断感觉神经冲动发生和传导的药物。 局局麻麻药药可可分分两两类类： 酯酯类类，如如普普鲁鲁卡卡因因、丁丁卡因等。卡因等。 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。12【药理作用药理作用】 一、局麻作用及作用机制一、局麻作用及作用机制1. 局麻作用：暂时、完全、可逆。局麻作用：暂时、完全、可逆。 其其阻阻断断的的顺顺序序依依次次为为：痛痛觉觉冷冷觉觉温温觉觉触触觉觉压压觉觉，最最终终导导致运动麻痹。致运动麻痹。23 NC产生动作电位是由于神经受刺激时，改变膜通透性，使Na+内流和K+外流而引起。 机机制制：局局麻麻药药的的胺胺基基（带带正正电电荷荷）与与NCNC膜膜钠钠通通道道内内侧侧磷磷脂脂分分子子中中的的磷磷酸酸基基（带带负负电电荷荷）联联成成横横桥桥，从从而而阻阻滞滞了了电电压压门门控控性性钠钠通通道道，NaNa+ +不能内流，神经传导阻断。不能内流，神经传导阻断。 其不影响其不影响NCNC浆内的物质代谢，故作用是可逆的。浆内的物质代谢，故作用是可逆的。 2. 作用机制作用机制 34二、【二、【临床应用临床应用】 局部麻醉方法局部麻醉方法1. 表表面面麻麻醉醉: 将将穿穿透透力力强强的的局局麻麻药药涂涂于于粘粘膜膜表表面面，使使粘粘膜膜下下感感觉觉神神经经末末梢梢麻麻醉醉。可可用用于于鼻鼻、咽咽、喉喉、眼眼及及尿尿道道等等粘粘膜膜部部位的手术。位的手术。2. 浸浸润润麻麻醉醉：将将药药液液注注入入皮皮下下或或手手术术切切口口部部位位，使使局局部部感感觉觉神神经经末末梢梢被被麻麻醉醉。常用于浅表小手术。常用于浅表小手术。453. 传传导导麻麻醉醉（阻阻滞滞麻麻醉醉）：将将药药液液注注射射于于神神经经干干周周围围，阻阻断断神神经经传传导导，使使该该神神经经所所支支配配的的区区域域被被麻麻醉醉。常常用用于于四四肢肢及及口口腔腔手手术。术。4. 蛛蛛网网膜膜下下腔腔(隙隙)麻麻醉醉（腰腰麻麻、脊脊髓髓麻麻醉醉）：将将药药液液注注入入蛛蛛网网膜膜下下腔腔，使使该该部部位位的的脊脊神神经经被被麻醉。常用于麻醉。常用于下腹部下腹部及及下肢下肢手术。手术。 腰麻阻断腰麻阻断N的顺序是：交感的顺序是：交感N纤维纤维-感觉感觉N纤维纤维-运动运动N纤维。纤维。56腔=隙67硬膜硬膜蛛网膜蛛网膜78 脑和脊髓外有三层透明的膜覆盖着，紧贴在脑与脊髓表面的叫作软软膜膜；紧贴着颅骨内侧面的是硬硬膜膜，对脑有固定和保护作用；在硬膜和软膜之间有一层簿而透明的膜叫蛛蛛网网膜膜。软膜和蛛网膜之间的腔隙就称为蛛蛛网网膜膜下下腔腔，内充满脑脊液，与上方脑室是相通的。 硬膜外腔硬膜外腔，是硬膜与骨膜之间的腔。895. 硬硬膜膜外外腔腔（隙隙）麻麻醉醉：将将药药液液注注入入硬硬膜膜外外腔腔，使使该该处处神神经经干干麻麻醉醉。适适用用范范围围广广，可可用用于于颈颈部部至至下下肢肢的的手手术术。特别适用于上腹部手术。特别适用于上腹部手术。 位位于于椎椎骨骨内内面面骨骨膜膜与与硬硬脊脊膜膜之之间的空隙称为硬膜外腔。间的空隙称为硬膜外腔。 910三、【三、【不良反应不良反应】主要是吸收后产生的作用主要是吸收后产生的作用(1)(1)中中枢枢神神经经系系统统：先先阻阻断断抑抑制制神神经经元元，后后普普遍遍抑抑制。制。(2)(2)心心血血管管系系统统：直直接接抑抑制制作作用用。心心脏脏抑抑制制，BPBP下下降。对呼吸抑制更甚。降。对呼吸抑制更甚。(3)(3)平平滑滑肌肌：对对消消化化道道平平滑滑肌肌收收缩缩抑抑制制，对对呼呼吸吸道道扩扩张张，腰腰麻麻和和硬硬麻麻可可影影响响自自主主N N，引引起起平平滑滑肌肌张力增加。张力增加。(4)(4)变态反应变态反应: :不完全抗原，用药前应做皮试。不完全抗原，用药前应做皮试。1011特点：特点：1. 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；毒性较小，水溶液不稳定，不耐热；2. 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用时间短脂溶性低，只作注射用药；作用时间短(0.5-1h)(0.5-1h)；3. 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉；穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉；4. 4. 临用前应加入少量临用前应加入少量ADAD，目的是延长局麻药作用时间，目的是延长局麻药作用时间和减少不良反应；和减少不良反应；5. 5. 其代谢产物其代谢产物PABA(PABA(对氨基苯甲酸衍生物对氨基苯甲酸衍生物) )，可拮抗磺，可拮抗磺胺类药物的抗菌作用；胺类药物的抗菌作用；6. 6. 易发生过敏反应，用药前应做皮试。易发生过敏反应，用药前应做皮试。 1112【临床应用临床应用】 1. 用于用于各种局麻：如各种局麻：如浸润麻醉（浸润麻醉（0.5-1%）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻）、传导麻醉、腰麻、硬膜外麻(2%)；2. 用于损伤（炎症）部位的局部用于损伤（炎症）部位的局部封封闭闭。1213常用局麻药比较常用局麻药比较常用局麻药比较常用局麻药比较局麻局麻 药药 利多卡因利多卡因（全能麻醉药）（全能麻醉药） 丁卡因丁卡因 布比卡因布比卡因 作用特点作用特点 穿透力大，约为穿透力大，约为 穿透力更大，穿透力更大， 穿透力大，约为穿透力大，约为 普鲁卡因普鲁卡因1.52 为普鲁卡因的为普鲁卡因的 利多卡因的利多卡因的4 5 倍倍 10倍倍 倍倍持续时间持续时间 1.52h 23h 5 10h毒毒 性性 较普鲁卡因较普鲁卡因 较普鲁卡因大较普鲁卡因大 较大，与丁卡较大，与丁卡 大大 10-15倍，发生率高倍，发生率高。 因相当或略逊。因相当或略逊。 用用 途途 用于各种局麻方用于各种局麻方 表面、传导、腰表面、传导、腰 浸润、传导、硬浸润、传导、硬 法，抗心律失常法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉麻、硬膜外麻醉 膜外麻醉膜外麻醉 1314影响局麻药作用的因素影响局麻药作用的因素1. 1. 神经干或神经纤维的粗细：神经神经干或神经纤维的粗细：神经越细，对局麻药越敏感越细，对局麻药越敏感 2. 体液的体液的pH值：值：体液体液pHpH偏高，非解离型药物多，局麻作用增强偏高，非解离型药物多，局麻作用增强体液体液pHpH偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱偏低，非解离型药物少，局麻作用减弱14153. 药物浓度：增加药物浓度并不能延长局药物浓度：增加药物浓度并不能延长局麻维持时间，应将等浓度药物分次注入。麻维持时间，应将等浓度药物分次注入。4. 血血管管收收缩缩药药：局局麻麻药药液液中中常常加加入入微微量量AD，目目的的是是延延长长局局麻麻作作用用维维持持时时间间，又又减减少少吸吸收中毒的发生。收中毒的发生。但在远端处局麻禁用但在远端处局麻禁用AD。5. 药药液液的的比比重重与与体体位位：高高比比重重药药液液可可扩扩散散到到硬硬膜膜腔腔，低低比比重重有有扩扩散散入入颅颅腔腔的的危危险险。通通常常在在局局麻麻药药中中加加10%GS，其其比比重重高高于于脑脑脊液。脊液。1516练习题1、局麻药的作用机制主要是：A、阻断Na+通道； B、阻断Ca2+通道； C、阻断Cl-通道； D、降低静息膜电位A2、常用局麻药分为两类_和_。酯类酰胺类16173、蛛网膜下腔麻醉首先被阻断的是_，其次是_，最后是_。交感交感N纤维纤维感觉感觉N纤维纤维运动运动N纤维纤维4、试述影响局部麻醉药的作用因素有哪些？17