平平 肝肝 息息 风风 药药 概念：概念： 平肝息风药是指具有平肝潜阳、止息肝风功效平肝息风药是指具有平肝潜阳、止息肝风功效 的药物。主要用于肝阳上亢、肝风内动等证。的药物。主要用于肝阳上亢、肝风内动等证。 治疗原则治疗原则: : 平肝潜阳：钩藤、天麻、石决明、生牡蛎等平肝潜阳：钩藤、天麻、石决明、生牡蛎等; ; 平肝息风：羚羊角、钩藤、天麻、地龙、全平肝息风：羚羊角、钩藤、天麻、地龙、全 蝎、蜈蚣、僵蚕等。蝎、蜈蚣、僵蚕等。 药理药理 一、镇静、抗惊厥一、镇静、抗惊厥二、降压作用二、降压作用三、其他作用其他作用 一、一、镇静、抗惊厥镇静、抗惊厥本类药中多数有镇静、抗惊厥作用。本类药中多数有镇静、抗惊厥作用。1 1、自主活动、自主活动：用光电仪、吊笼法测定；：用光电仪、吊笼法测定； 戊巴比妥钠戊巴比妥钠 睡眠时间睡眠时间2 2、与中枢抑制剂、与中枢抑制剂 产生协同作用产生协同作用 水合氯醛水合氯醛 睡眠率睡眠率 天麻、天麻、 地龙地龙 戊巴比妥戊巴比妥3 3、 全蝎、全蝎、 蜈蚣蜈蚣 对中枢兴奋药对中枢兴奋药 咖啡因咖啡因 所致惊厥所致惊厥 羚羊角、僵蚕羚羊角、僵蚕 士的宁士的宁 有对抗作用有对抗作用 或电惊厥或电惊厥4 4、天麻能抑制实验性癫痫的发作。、天麻能抑制实验性癫痫的发作。 二、降压作用二、降压作用急性降压实验急性降压实验高血压模型高血压模型 均使均使BpBp。高血压病人高血压病人均有不同程度均有不同程度的降压作用对的降压作用对钩藤、天麻、地龙钩藤、天麻、地龙 钱蝎、羚羊角钱蝎、羚羊角 天麻钩藤饮天麻钩藤饮 镇压肝息风汤镇压肝息风汤 机理：涉及多个环节机理：涉及多个环节 （1 1）兴奋迷走神经：羚羊角；）兴奋迷走神经：羚羊角； （2 2）抑制血管运动中枢：地龙、钩藤、全蝎；）抑制血管运动中枢：地龙、钩藤、全蝎； （3 3）扩张血管：钩藤、天麻、地龙；）扩张血管：钩藤、天麻、地龙； （4 4）阻滞交感神经节：钩藤；）阻滞交感神经节：钩藤； （5 5）促进组胺释放和兴奋血管组胺受体：罗布麻；）促进组胺释放和兴奋血管组胺受体：罗布麻； （6 6）镇静、利尿作用：地龙。）镇静、利尿作用：地龙。 三、三、其他作用其他作用1 1、解热解热、镇痛：、镇痛： 羚羊角羚羊角 临床对多种感染所致高热有效。临床对多种感染所致高热有效。 解热解热 地地 龙龙 实验可见对三联菌苗所致发热家兔有解热作用。实验可见对三联菌苗所致发热家兔有解热作用。 天天 麻麻 电刺激电刺激 镇痛镇痛 羚羊角羚羊角 机械压迫法机械压迫法 均证明有一定镇痛作用均证明有一定镇痛作用 僵僵 蚕蚕 醋酸扭体法醋酸扭体法2 2、抗肿瘤：、抗肿瘤：地龙、蜈蚣、全蝎。地龙、蜈蚣、全蝎。3 3、影响心血管系统功能：、影响心血管系统功能： 钩藤、天麻、地龙钩藤、天麻、地龙抗血小板聚集，抑制血栓形成；抗血小板聚集，抑制血栓形成； 地龙地龙溶栓；溶栓； 天麻天麻抗心肌缺血抗心肌缺血 天天 麻麻为双子叶植物药兰科植物天麻的根茎。为双子叶植物药兰科植物天麻的根茎。 功效功效 息风止痉、平肝潜阳。息风止痉、平肝潜阳。 成分成分 天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、天麻素、天麻苷元、香荚兰醇、 香荚兰醛、琥珀酸等。香荚兰醛、琥珀酸等。 药理作用药理作用 一、镇静、抗惊厥作用一、镇静、抗惊厥作用二、镇痛作用二、镇痛作用三、对心血管系统的影响三、对心血管系统的影响四、其它作用四、其它作用 一、镇静、抗惊厥作用一、镇静、抗惊厥作用1 1、天麻煎剂天麻煎剂天麻素天麻素 明显抑制小鼠自主活动明显抑制小鼠自主活动 睡眠时间睡眠时间天麻苷元天麻苷元 与戊巴比妥钠有明显协同作用与戊巴比妥钠有明显协同作用 翻正反射消失的动物数翻正反射消失的动物数 香荚兰醇香荚兰醇2 2、天天 麻麻 iv家兔脑皮层电图出现高幅慢波。家兔脑皮层电图出现高幅慢波。天麻素天麻素 3 3、 天麻天麻 香荚兰醇（醛）香荚兰醇（醛） 咖啡因咖啡因 所致小鼠阵孪性惊厥，所致小鼠阵孪性惊厥， 天麻素天麻素 戊四氮戊四氮 降低降低 死亡率、惊厥率；死亡率、惊厥率； 天麻苷元天麻苷元 对士的宁惊厥作用不明显，提示其作用部对士的宁惊厥作用不明显，提示其作用部 位不在脊髓。位不在脊髓。 天麻制止实验性癫痫发作，作用较苯妥英钠缓慢，但作用天麻制止实验性癫痫发作，作用较苯妥英钠缓慢，但作用 持续时间延长。持续时间延长。 有效成分：有效成分：天麻苷元、香荚兰醇、天麻素。天麻苷元、香荚兰醇、天麻素。 能对抗能对抗 a、影响脑内、影响脑内CA含量：多巴胺含量：多巴胺(DA)含量含量、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素； b、天麻、天麻苷元苷元与脑内苯二氮草受体与脑内苯二氮草受体(benzodiaz epine-R)结合结合 分解分解 天麻素天麻素 增强增强GABA与其受体结合与其受体结合 中枢抑制中枢抑制作用机理研究作用机理研究 二、二、镇痛作用镇痛作用人工栽培人工栽培 电刺激鼠尾电刺激鼠尾 天麻天麻5g/kg对对 醋酸扭体醋酸扭体 痛阈痛阈野生野生 热板法热板法 野生天麻镇痛作用较强，临床用天麻治疗高血压、脑震荡后遗症野生天麻镇痛作用较强，临床用天麻治疗高血压、脑震荡后遗症所致头痛有较好的效果，长期应用不成瘾。所致头痛有较好的效果，长期应用不成瘾。 三、对心血管系统的影响三、对心血管系统的影响1 1、降压降压 大鼠大鼠 天麻注射液天麻注射液iv 家兔家兔 Bp总外周阻力下降总外周阻力下降41.8%，持续，持续1-15h 犬犬 腹腔注射：十二指肠给药，降压持续时间超过腹腔注射：十二指肠给药，降压持续时间超过3h 2 2、扩张血管、扩张血管外周血管扩张：离体兔耳灌流实验可见天麻液可使灌流液外周血管扩张：离体兔耳灌流实验可见天麻液可使灌流液2.72.7倍倍 KClKCl 天麻液能对抗天麻液能对抗 主动脉条收缩反应主动脉条收缩反应 5HT 5HT 冠脉扩张：增加心肌营养血流量，降低心肌耗冠脉扩张：增加心肌营养血流量，降低心肌耗O O量（心率量（心率）；）； 对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血，心律不齐对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血，心律不齐； 促进心肌细胞的能量代谢：心肌细胞糖原促进心肌细胞的能量代谢：心肌细胞糖原、RNARNA、 DNA DNA、 SDH SDH、LDHLDH、 ATP ATP酶酶增加脑血流量：增加脑血流量：iviv天麻注射液天麻注射液颈内动脉阻力颈内动脉阻力、脑血流量、脑血流量 3 3、提高机体对缺氧的耐受力、提高机体对缺氧的耐受力 常压常压 天麻使天麻使 低压低压 缺氧小鼠缺氧小鼠生存时间延长生存时间延长 Isopernaline Isopernaline4 4、抑制血小板聚集：、抑制血小板聚集：天麻素，对羟基苄醇天麻素，对羟基苄醇小结：小结： 镇镇 静静 天麻天麻 与其息风止痉功效相关与其息风止痉功效相关 抗抗 惊惊 厥厥 降降 压压 天麻天麻 镇镇 痛痛 与其平肝潜阳功效相关与其平肝潜阳功效相关 改善循环改善循环 1 1、抗炎抗炎 抑制小鼠巴豆油所致耳肿胀抑制小鼠巴豆油所致耳肿胀 天麻天麻20mg/kg20mg/kg 抑制角叉菜胶、琼脂所致足肿胀抑制角叉菜胶、琼脂所致足肿胀 2 2、促进免疫促进免疫 巨噬巨噬C C吞噬功能吞噬功能、血清溶菌酶活力、血清溶菌酶活力、抗体、抗体 T- T-淋巴细胞数淋巴细胞数病毒诱生干扰素能力病毒诱生干扰素能力3 3、延缓衰老延缓衰老 延长果蝇寿命，延长果蝇寿命，SODSOD、过氧化脂质、过氧化脂质、血中谷胱甘肽过氧、血中谷胱甘肽过氧化酶活性化酶活性 四、其他作用四、其他作用钩钩 藤藤性微寒、味甘、归经、心包经双子叶植物药茜草科植物性微寒、味甘、归经、心包经双子叶植物药茜草科植物钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条钩藤或华钩藤及其同属多种植物的带钩枝条 功效功效 息风止痉、清热平肝息风止痉、清热平肝 成分成分 钩藤碱：占总碱钩藤碱：占总碱28-50%； 生物碱生物碱 异钩藤碱、去氢钩藤碱等。异钩藤碱、去氢钩藤碱等。 药理作用药理作用 一、降压作用一、降压作用二、镇静、抗惊厥作用二、镇静、抗惊厥作用三、解痉作用三、解痉作用四、其它作用四、其它作用 一、降压作用一、降压作用 多种制剂多种制剂 麻麻 醉醉 钩藤钩藤 钩藤碱钩藤碱 对对 清清 醒醒 动物均能产生明显动物均能产生明显 的降压作用。的降压作用。 总生物碱总生物碱 高血压模型高血压模型 特点：特点：血压呈三相变化：先降、快速回升、持续下降（血压呈三相变化：先降、快速回升、持续下降（3-4h3-4h）， 重复给药无快速耐受现象。重复给药无快速耐受现象。 慢性实验：慢性实验：对肾高血压大鼠，出现温和、持续的降压作用。对肾高血压大鼠，出现温和、持续的降压作用。 有效成分：有效成分：钩藤碱、异钩藤碱。钩藤碱、异钩藤碱。 作用机制：作用机制：（1）抑制血管运动中枢）抑制血管运动中枢（2）阻滞交感神经和神经节）阻滞交感神经和神经节 外周血管扩张，阻力外周血管扩张，阻力Bp（3）直接扩张血管平滑肌）直接扩张血管平滑肌 进一步研究证明：钩藤碱、异钩藤碱的作用类似钙离子拮抗剂，进一步研究证明：钩藤碱、异钩藤碱的作用类似钙离子拮抗剂， 阻滞细胞外阻滞细胞外Ca2+内流内流 通过通过 血管扩张，心缩力血管扩张，心缩力 Bp 抑制细胞内抑制细胞内Ca2+释放释放 a、影响脑内、影响脑内CA含量：多巴胺含量：多巴胺(DA)含量含量、去甲肾上腺素、去甲肾上腺素 b、天麻、天麻苷元苷元与脑内苯二氮草受体与脑内苯二氮草受体(benzodiazepine-R)结合结合 分解分解 天麻素天麻素 增强增强GABA与其受体结合与其受体结合 中枢抑制中枢抑制作用机理研究作用机理研究 二、镇静、抗惊厥作用二、镇静、抗惊厥作用钩藤为治疗小儿痫疯之要药。实验观察到：钩藤为治疗小儿痫疯之要药。实验观察到：钩藤煎剂钩藤煎剂 （1 1）小鼠自主活动）小鼠自主活动 （2 2）对抗咖啡因兴奋中枢的作用）对抗咖啡因兴奋中枢的作用钩藤醇提液钩藤醇提液 （3 3）使部分大鼠阳性条件反射消失、潜伏期延长）使部分大鼠阳性条件反射消失、潜伏期延长 三、解痉作用三、解痉作用 对家兔离体肠管有抑制作用，并能对抗组胺引起的收缩；对家兔离体肠管有抑制作用，并能对抗组胺引起的收缩； 钩藤煎剂钩藤煎剂 抑制组胺所致支气管平滑肌收缩。抑制组胺所致支气管平滑肌收缩。 羚羚 羊羊 角角为牛科动物赛加羚羊等的角为牛科动物赛加羚羊等的角 功效功效 平肝息风、清肝明目、清热解毒平肝息风、清肝明目、清热解毒 羚羊角为名贵药材，我国资源少，故从其同科不同属动物的角羚羊角为名贵药材，我国资源少，故从其同科不同属动物的角中寻找代用品，初步观察到：中寻找代用品，初步观察到： 鹅喉羚羊角鹅喉羚羊角 黄羊角黄羊角 与羚羊角药理活性基本类似为扩大药源与羚羊角药理活性基本类似为扩大药源 山羊角山羊角 提供参考资料。提供参考资料。 绵羊角绵羊角 成分成分 角质蛋白角质蛋白 18种氨基酸种氨基酸 + 多肽多肽 胆固醇胆固醇 磷质类：卵磷脂、脑磷脂磷质类：卵磷脂、脑磷脂水解水解 药理作用药理作用 一、镇静、抗惊厥作用一、镇静、抗惊厥作用二、其它作用二、其它作用 一、镇静、抗惊厥作用一、镇静、抗惊厥作用羚羊角煎剂羚羊角煎剂 硫喷妥钠硫喷妥钠水解液水解液 小鼠自主活动小鼠自主活动，延长，延长 睡眠时间睡眠时间醇提液醇提液 水合氯醛水合氯醛 戊四氮戊四氮 对抗对抗 咖啡因咖啡因 引起的惊厥反应引起的惊厥反应 士的宁士的宁 二、二、其它作用其它作用1 1、解热作用：、解热作用： 羚羊角煎剂口服对伤寒疫苗所致发热家兔有解热作用，羚羊角煎剂口服对伤寒疫苗所致发热家兔有解热作用，2 2小时后开小时后开始作用，持续始作用，持续6 6小时。小时。2 2、降压作用：、降压作用： 羚羊角醇提物可使犬、猫血压下降羚羊角醇提物可使犬、猫血压下降20%-40%20%-40%，剪断迷走神经，作用，剪断迷走神经，作用减弱。减弱。3 3、对平滑肌作用：、对平滑肌作用： 羚羊角水煎剂对离体兔肠、豚鼠回肠、大鼠子宫均有兴奋作用。羚羊角水煎剂对离体兔肠、豚鼠回肠、大鼠子宫均有兴奋作用。 此课件下载可自行编辑修改，供参考！此课件下载可自行编辑修改，供参考！感谢你的支持，我们会努力做得更好！感谢你的支持，我们会努力做得更好！