药用乳糖的应用药用乳糖的应用 优普惠优普惠 刘宝璐刘宝璐欢迎参加深圳优普惠药品有限公司产品培训2021/3/241授课：XXX主要内容主要内容l进口乳糖供应商进口乳糖供应商lDFE公司简介公司简介lDFE乳糖应用特点乳糖应用特点l与美剂乐乳糖的对比与美剂乐乳糖的对比2021/3/242授课：XXX进口乳糖供应商进口乳糖供应商l荷兰DFEl美国KERRY l德国美剂乐2021/3/243授课：XXXDFE公司简介公司简介lDFE Pharma有超过有超过100年的乳糖生产历史年的乳糖生产历史2011年DFE Pharma 品牌创立：整合了DMV-Fonterra Excipients（荷兰DMV+新西兰LNZ的制药乳糖企业）和荷兰DOMO-pharma2021/3/244授课：XXX2021/3/245授课：XXXDFE直压乳糖直压乳糖2021/3/246授课：XXX直压乳糖的应用直压乳糖的应用过筛乳糖过筛乳糖 流动性好，可压性不足流动性好，可压性不足研磨乳糖研磨乳糖 流动性不好流动性不好过筛与研磨乳糖不推荐单独用于直接压片过筛与研磨乳糖不推荐单独用于直接压片，适当的，适当的物理修饰可以改善流动性和可压性，得到满足不同物理修饰可以改善流动性和可压性，得到满足不同要求的直压乳糖。要求的直压乳糖。2021/3/247授课：XXXDFE的直压乳糖系列的直压乳糖系列规格规格修饰修饰supertab11SDsupertab11SD研磨乳糖的一水合物加入水中制成混悬研磨乳糖的一水合物加入水中制成混悬液，喷雾干燥液，喷雾干燥supertab14SDsupertab14SDsupertab30GRsupertab30GR研磨乳糖的一水合物经研磨乳糖的一水合物经流化床处理流化床处理supertab21ANsupertab21AN乳糖溶液在高温下经滚筒干燥乳糖溶液在高温下经滚筒干燥supertab22ANsupertab22AN2021/3/248授课：XXX直压乳糖电镜结构直压乳糖电镜结构2021/3/249授课：XXXsupertab11SD/14SDsupertab11SD/14SD主要特性主要特性喷雾干燥过程使均匀的小液滴干燥喷雾干燥过程使均匀的小液滴干燥成为球形，这使其具有成为球形，这使其具有极佳的流动极佳的流动性性；粘合形成较大的比表面积，；粘合形成较大的比表面积，高高可压性可压性。其其粒径控制范围窄粒径控制范围窄，基本都能通过，基本都能通过80目筛，但细粉也少。目筛，但细粉也少。2021/3/2410授课：XXXSuperTabSD含量均匀性含量均匀性实验结果表明：实验结果表明：使用使用SuperTab11SD 制备制备的片剂具有较好的含量均一的片剂具有较好的含量均一性，且在制片过程中没有出性，且在制片过程中没有出现与药物分离现象。现与药物分离现象。2021/3/2411授课：XXXSuperTabSD可压性/低润滑敏感性2021/3/2412授课：XXX14SD直压处方应用直压处方应用2021/3/2413授课：XXXSuperTabSD总结总结2021/3/2414授课：XXXsupertab30GRsupertab30GR经过流化床处理，特有的颗粒结构，具有极好的经过流化床处理，特有的颗粒结构，具有极好的流动性，制粒过程能够形成少量流动性，制粒过程能够形成少量-乳糖，提高可乳糖，提高可压性，压性，促进崩解促进崩解。2021/3/2415授课：XXXSuperTabGR特性促进崩解特性促进崩解lSuperTab30GR与与Primojel和和Primellose一起使用，一起使用，能体现快速崩解。能体现快速崩解。2021/3/2416授课：XXXSuperTabGR良好的含量均匀性良好的含量均匀性用用SuperTab30GRSuperTab30GR制备制备的片剂能体现出良好的含的片剂能体现出良好的含量均一性，在压片过程中量均一性，在压片过程中不会分层。不会分层。2021/3/2417授课：XXXSuperTabGR处方应用处方应用 2021/3/2418授课：XXXSuperTabGR总结总结SuperTab30GRl良好的流动性l适宜的构型的含量，提高可压性l低药物分层性l对润滑剂不敏感、促进崩解的性质2021/3/2419授课：XXXsupertab21AN/22ANsupertab21AN/22AN滚筒干燥得到的无水乳糖，富含滚筒干燥得到的无水乳糖，富含-乳糖，可压乳糖，可压性强；无水乳糖能够提高性强；无水乳糖能够提高湿热敏感药物制剂湿热敏感药物制剂的的稳定性。一是水分低，二是因为没有结晶水。稳定性。一是水分低，二是因为没有结晶水。规格规格含水量含水量Supertab SD5.00%Supertab GR4.80%Supertab AN0.20%2021/3/2420授课：XXXSuperTabAN低润滑剂敏感性低润滑剂敏感性l 2021/3/2421授课：XXXSuperTabAN总结总结SuperTab21AN/22ANl微小晶体的脆性附聚物使其具有很高的粘合力l润滑剂不敏感l极低的水分含量和高稳定性适合湿热敏感药物l干法制粒中作为极好的填充剂2021/3/2422授课：XXX2021/3/2423授课：XXX乳糖应用建议乳糖应用建议小剂量直接压片配方（不超过小剂量直接压片配方（不超过10mg） 药品属性由赋形剂决定；成功的关键因素：含量均匀度；药品属性由赋形剂决定；成功的关键因素：含量均匀度； 赋形剂的选择能提高混合能力及降低分层（建议赋形剂的选择能提高混合能力及降低分层（建议30GR30GR或是或是11SD11SD首选）；适当的混合方案（比如首选）；适当的混合方案（比如等量递加等量递加）。）。中剂量直接压片配方（中剂量直接压片配方（10mg50mg） 原料药的属性开始影响片剂；可以通过添加额外的助流剂；如原料药的属性开始影响片剂；可以通过添加额外的助流剂；如果可压性也需要增强，可考虑选择果可压性也需要增强，可考虑选择11SD11SD或或ANAN系列。系列。高剂量直接压片配方（高剂量直接压片配方（大于大于50mg） 流动性可能需要添加额外的助流剂来维持；原料药的可压性可流动性可能需要添加额外的助流剂来维持；原料药的可压性可以通过使用高可压性的无水乳糖来改善（以通过使用高可压性的无水乳糖来改善（22AN22AN可以使药品具有可以使药品具有最好的流动属性）或者最好的流动属性）或者14SD14SD。2021/3/2424授课：XXX与美剂乐乳糖的对比与美剂乐乳糖的对比DFEDFE美剂乐美剂乐说明说明 Pharmtose 200M Pharmtose 200MMeggle 200MMeggle 200M这个可以相互替代，个别品种可能会存在差异。Pharmtose 110MPharmtose 110MMeggle 100MMeggle 100M在直接填充胶囊、干混悬中应用较多，也可部分替代直压乳糖，降低成本。DFE 堆密度大，在直接填充里装量差异项有优势，而且流动性稍强。Supertab11SDSupertab11SDMeggle F100Meggle F100使用起来，可压性上11SD强过F100很多。流动性上感觉不出来有差别，但在数据上药用辅料手册第4版, DCL 11（11SD） 休止角31度，F100休止角32度。 Supertab 21ANSupertab 21ANMeggleMeggle没有此产品没有此产品比KERRY白；对湿热敏感药物稳定性提高确实明显。Supertab 30GRSupertab 30GRMeggle T80Meggle T80这个可以相互替代，差别不大DFEDFE没有此产品没有此产品Meggle CT80Meggle CT80是75%乳糖和25%的粉末纤维素喷雾干燥出来的，贵且销量小2021/3/2425授课：XXXThank you!2021/3/2426