第二十三章第二十三章 肾素肾素血管紧张素血管紧张素系统药理系统药理 Renin-angiotensin System 2021/5/71内容提要内容提要 1. 血管血管紧张素素转化化酶酶抑制抑制药（ACEI）能阻止血管）能阻止血管紧张素素 （Ang）的生成，主要用于治）的生成，主要用于治疗高血高血压、充血性心衰和糖尿病性充血性心衰和糖尿病性肾病，其主要不良反病，其主要不良反应是是干咳和首干咳和首剂低血低血压。 2. 血管血管紧张素素受体拮抗受体拮抗药选择性阻断性阻断Ang和和AT1结合，主要用于高血合，主要用于高血压的治的治疗，无干咳，不良反，无干咳，不良反应较少。少。2021/5/72教学基本要求教学基本要求 掌握：血管掌握：血管紧张素素转化化酶酶抑制抑制药（ACEI）的）的药理作理作 用、用、临床床应用及不良反用及不良反应。 熟悉：常用熟悉：常用ACEI和血管和血管紧张素素受体拮抗受体拮抗药的特点。的特点。 了解：了解：肾素素-血管血管紧张素系素系统、ACEI的化学的化学结构与分构与分 类、ACEI和血管和血管紧张素素受体拮抗受体拮抗药的体内的体内 过程。程。 2021/5/73第一节第一节 肾素肾素- -血管紧张素系统血管紧张素系统 肾素肾素- -血管紧张素系统血管紧张素系统 2021/5/74第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 一、血管一、血管紧张素素转化化酶酶抑制抑制药 （ACEI）研究）研究发展史展史 1965 Ferreira 腹蛇多腹蛇多肽类毒素毒素 ACE激激肽酶酶II 1971 Ondetti 壬壬肽抗抗压素素iv 1977 Ondetti ACE活性部位模型活性部位模型 1981 卡托普利卡托普利 上市上市 至今至今 上市上市16种种 在研在研80种种2021/5/75第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 二、化学二、化学结构和分构和分类 1含有含有巯基（基（-SH） 如卡托普利如卡托普利 2含有含有羧基（基（-COOH） 如依那普利（前如依那普利（前药） 3含有磷酸基（含有磷酸基（POO-） 如福辛普利（前如福辛普利（前药）2021/5/76第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 三、三、药理作用理作用1.阻止阻止AngII的生成的生成2021/5/77第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 四、四、临床床应用用 1. 高血高血压 降降压，增加心，增加心脑肾血流量血流量 抗心血管重构抗心血管重构 降低病死率降低病死率 2. 充血性心衰充血性心衰 3. 糖尿病性糖尿病性肾病和其他病和其他肾病病 2021/5/78第二节第二节 血管紧张素转化酶抑制药血管紧张素转化酶抑制药 五、不良反五、不良反应 1. 咳嗽咳嗽 刺激性干咳刺激性干咳 2. 首首剂低血低血压 3. 高血高血钾 4. 低血糖低血糖 5. 肾功能功能损伤 6. 妊娠与哺乳妊娠与哺乳 7. 其他其他 味味觉异常，血管神异常，血管神经性水性水肿，蛋白尿，皮疹等，蛋白尿，皮疹等2021/5/79第三第三节 血管血管紧张素素受体阻断受体阻断药 1.常用常用药物物 氯沙坦、沙坦、缬沙坦、厄沙坦、厄贝沙坦沙坦2.作用机制作用机制 选择性阻断性阻断AT1受体受体3.临床床应用用 联合用合用药的高血的高血压患者，患者， 重度高血重度高血压患者的初期治患者的初期治疗4. 不良反不良反应 较少，无干咳少，无干咳2021/5/7109、 人的价值，在招收诱惑的一瞬间被决定。2024/9/24 2024/9/24 Tuesday, September 24, 202410、低头要有勇气，抬头要有低气。2024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 9/24/2024 2:00:14 PM11、人总是珍惜为得到。2024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 Sep-24 24-Sep-2412、人乱于心，不宽余请。2024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 Tuesday, September 24, 202413、生气是拿别人做错的事来惩罚自己。2024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 9/24/202414、抱最大的希望，作最大的努力。24 九月 20242024/9/24 2024/9/24 2024/9/2415、一个人炫耀什么，说明他内心缺少什么。九月 242024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 9/24/202416、业余生活要有意义，不要越轨。2024/9/24 2024/9/24 24 September 202417、一个人即使已登上顶峰，也仍要自强不息。2024/9/24 2024/9/24 2024/9/24 2024/9/242021/5/711第三第三节 血管血管紧张素素受体阻断受体阻断药 常用的常用的ACEI和和血管血管紧张素素受体阻断受体阻断药的的剂量及不良反量及不良反应2021/5/712肾素肾素- -血管紧张素系统血管紧张素系统新靶标新靶标 2021/5/713